Psikofarma »

Eylül 26, 2016 – 11:07 pm | 10.729 Kez Görüntülendi

Epilepsi Nedir? Epilepsi İlaçları Nelerdir?

Epilepsi nedir?

Epilepsi normal nörolojik işlevleri bozan tekrarlayıcı nöbetlerin …

Read the full story »
Antidepresan İlaçlar

Antidepresan İlaçlar »»» Depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlardır. kimyasal yapılarına ya da etki düzeneklerine göre sınıflandırılırlar.

Antimanik İlaçlar

Antimanik İlaçlar »»» Zihin Dengeleyiciler Depakene Depakote sprinkles Lamictal (lamatrogine) Lithium (lithium carbonate) Eskalith Lithobid

Antipsikotik İlaçlar

Antipsikotik İlaçlar»»» Şizofrenideki düşünce bozukluğu, hallüsinasyonlar ve delüzyonlar gibi gürültülü psikoz belirtilerini giderir ve nüksü önlerler

Anksiyolitik İlaçlar

Anksiyolitik Sedatif Hipnotik ilaçlar »»» anksiyete tedavisinde kullanılan ilaçlardır. Diğer bir deyişle kaygı ve korku gidericiler olarak da adlandırılırlar

Antiepileptik İlaçlar

Antiepileptik ilaçlar »»» Epilepsinin yanı sıra epileptik olmayan nöbetlerin tedavisinde de kullanılılan ilaçlar Fenitoin Karbamazepin Barbitüratlar

Home » Anksiyolitik İlaçlar, antidepresan, ilaç, ilaçlar

Ativan Expidet 1 mg

Submitted by on Şubat 28, 2009 – 12:24 am | 27.721 Kez Görüntülendi

FORMÜL
Her tablet 1 mg içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
Lorazepam bir benzodiazepindir. , ve özelliklere sahiptir.
muhtemelen etkilerini, merkezi sinir sistemi içindeki spesifik reseptörlere
bağlanıp, aracılığı ile oluşan sinaptik veya presinaptik inhibisyon etkilerini
potansiyelize ederek veya direkt olarak mekanizmayı meydana getiren olayı etkileyerek
gösterirler.
Farmakokinetik : Expidet tablet “dondurularak kurutulmuş” doz formudur. Tükürükle temas ettiği
zaman hızlı dissolüsyon karakteristikleri gösterir ve bundan dolayı susuz yutulabilir.
Lorazepam oral olarak verildiğinde hızla ve hemen hemen tamamen emilir. Pik plazma
konsantrasyonuna alındıktan yaklaşık 2 saat sonra ulaşır. Konjuge olmamış lorazepam’ın insan
plazmasındaki eliminasyon yarı ömrü 12-16 saattir. Klinik konsantrasyonlardaki lorazepam, serum
proteinlerine yaklaşık % 90 oranında bağlanır. Lorazepam’ın plazma düzeyleri verilen doz ile
orantılıdır.
Sağlıklı kişilerde çoklu-doz tedavisini takiben aşırı birikimi görülmemiştir. Lorazepam başlıca
glukuronik asit ile konjügasyon sonucu inaktif glukuronide dönüşerek metabolize olur. Aktif
metaboliti yoktur. Dozun % 70-75’i glukuronid olarak idrarla atılır. Lorazepam belirgin derecede
hidroksilasyon göstermez ve sitokrom P450 sisteminin N-dealkilasyon enzimleri için bir substrat
değildir.
Yaşın lorazepam farmakokinetiği üzerine klinik olarak belirgin bir etkisi yoktur.
Hafif ve orta dereceli karaciğer yetmezliği (hepatit, alkolik siroz gibi) olan hastalarda, lorazepam
klirensinde bir değişiklik bildirilmemiştir.
Hafif böbrek bozukluğu ile böbrek yetmezliği arasında değişen derecelerde böbrek yetersizliği olan
hastalar üzerindeki tek doz farmakokinetik çalışmaları, lorazepam’ın absorpsiyon, klirens veya
atılımında belirgin değişiklikler olmadığını göstermiştir. İnaktif glukuronid metabolitin atılımı belirgin
olarak azalmıştır. Kronik böbrek yetmezliği olan 2 hasta ile yapılan bir çalışmada subkronik
uygulamayı takiben yarı ömrün uzaması ile birlikte lorazepam atılımında azalma bildirilmiştir.
Hemodiyalizin bozulmamış lorazepam farmakokinetiği üzerine belirgin bir etkisi yoktur, ancak
inaktif glukuronidi plazmadan önemli ölçüde uzaklaştırır.
ENDİKASYONLAR
1. Anksiyete şikayetlerinin giderilmesi veya anksiyete semptomları veya depresif semptomlara
bağlı anksiyetenin kısa süreli rahatlatılmasında. Ativan Expidet yalnızca ilaçsız tedaviden
cevap alınamadığı ve rahatsızlığın ağır seyrettiği, kişiyi iş göremez hale getirdiği veya aşırı
sıkıntıya soktuğu durumlarda kullanılmalıdır. Günlük hayatın stresine bağlı anksiyete veya
gerginlik genelde anksiyolitik kullanımını gerektirmez.
2. Birkaç ilaç ile tedavinin gerekli olduğu psikotik durumlara ve ağır depresyona bağlı
anksiyetede.
3. Cerrahi premedikasyon.
4. Kanser kemoterapisine bağlı mide bulantısı ve kusmanın profilaktik ve semptomatik tedavisi
için standart antiemetik ilaçlarla tedaviye ilave olarak.
KONTRENDİKASYONLAR
1. Uykuda geçici solunum kesilmesi.
2. Ciddi solunum yetmezliği.
3. Benzodiazepinlere veya ilacın içerdiği diğer maddelere karşı aşırı hassasiyet.
4. Myasthenia gravis.
5. Ciddi karaciğer yetmezliği.
6. Akut dar açılı glokom.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Diğer merkezi sinir sistemi depresanları alan hastalarda olduğu gibi, hastalar Ativan Expidet
kullanımından dolayı uyuşukluk veya baş dönmesi meydana gelmediği anlaşılana kadar tehlikeli
makine veya motorlu taşıt kullanmamaları konusunda uyarılmalıdırlar. Hastalara Ativan Expidet
kullanımı sırasında alkol ve diğer merkezi sinir sistemi depresanlarına karşı tolerans
azalacağından, bu maddeleri kullanmaktan kaçınmaları veya düşük dozda kullanmaları tavsiye
edilmelidir.
Ativan Expidet’in psikoz veya depresif bozukluklarda primer tedavi olarak kullanılması önerilmez ve
depresyonlu hastaların tedavisinde tek başına kullanılmamalıdır. kullanımının
inhibe edici etkisi olmayabilir ve depresyonlu hastalarda intihar eğilimine yol açabilir.
Ativan Expidet tedavisine devam etmenin gerekli olup olmadığı periyodik olarak tespit edilmelidir.
Benzodiazepin terapisi kademe kademe kesilmelidir.
Benzodiazepin kullanımı fiziksel veya psikolojik bağımlılık yapabilir. Anksiyete’nin kısa süreli
tedavisinde uygun dozda kullanıldığında, Ativan Expidet’in bağımlılık potansiyeli düşüktür.
Bağımlılık riski, yüksek doz, uzun süreli kullanım veya geçmişinde alkolizm, ilaç bağımlılığı veya
kişilik problemi olan hastalarda artar. Bu yüzden ilaç bağımlısı veya alkoliklerde kullanımından
kaçınılmalıdır.
Eğer fiziksel bağımlılık meydana gelirse, tedaviye aniden son verilmesi ile kesilme semptomları
oluşabilir. Benzodiazepin kesilmesini takiben bildirilen semptomlar baş ağrısı, kas ağrısı,
anksiyete, gerginlik, depresyon, uykusuzluk, huzursuzluk, konfüzyon, tedirginlik, terleme ve
benzodiazepin tedavisini gerektirmiş olan semptomların daha da güçlenerek nüksetmesi olayıdır.
Bu semptomları ilacın yazıldığı orijinal semptomlardan ayırdetmek güç olabilir.
Ciddi vakalarda gerçeklik kaybı ,kişilik kaybı, hiperakuzi, kulak çınlaması, kol ve bacaklarda
hissizlik, uyuşma ve yanma hissi, ışık, ses ve fiziksel temasa karşı aşırı duyarlılık, istemsiz
hareketler, kusma, halüsinasyonlar ve konvülsiyonlar gibi semptomlar görülebilir. Önceden kriz
geçiren veya gibi konvülsif eşiği azaltan alan kişilerde konvülsiyonlar daha sık
görülebilir.
Özellikle daha ciddi olan kesilme semptomları uzun süre yüksek doz alan hastalarda daha sık
görülür. Bununla birlikte, kesilme semptomları benzodiazepin’in sürekli terapötik düzeyde alımına
özellikle aniden son verilmesini takiben de meydana gelebilir. Yokluk semptomlarının oluşma riski
aniden kesilme ile daha fazla olduğundan, ilaç kademe kademe kesilmelidir.
Anksiyete ile birlikte gastrointestinal ve kardiyovasküler şikayetleri olan hastalarda, Ativan
Expidet’in gastrointestinal veya kardiyovasküler şikayetin tedavisinde önemli bir fayda
göstermeyeceğine dikkat edilmelidir.
Daha önceden mevcut olan depresyon, benzodiazepin kullanımı sırasında tekrar ortaya çıkabilir.
Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalar sık sık kontrol edilmeli ve doz hastanın verdiği cevaba
göre dikkatlice ayarlanmalıdır. Bu hastalarda düşük doz yeterli olabilir. Aynı önlemler yaşlı, halsiz
ve kronik solunum güçlüğü çeken hastalar için de alınmalıdır.
Tüm merkezi sinir sistemi depresanlarında olduğu gibi, benzodiazepin kullanımı ağır karaciğer
yetmezliği olan hastalarda ensefalopatiyi hızlandırabilir.
Benzodiazepin alan bazı hastalarda kan diskrazisi veya karaciğer enzimlerinde artma meydana
gelmiştir. Eğer uzun dönem terapi klinik olarak gerekli ise, periyodik olarak hematolojik ve
karaciğer fonksiyon ölçümleri yapılmalıdır.
Benzodiazepin kullanımına bağlı olarak geçici anterograde amnezi veya hafıza zayıflığı
bildirilmiştir. Bu etki Ativan Expidet premedikasyonda kullanıldığında avantajlı olabilir. Eğer Ativan
Expidet anksiyeteden kaynaklanan uykusuzluk için kullanılıyorsa ve ilacın etkisi istenen uyku
süresini aşıyorsa anterograde amnezi riski göz önüne alınmalıdır. Hastalar ilacın etkisinin sona
ermesi için yeterli süre, kesintisiz uyuyabileceklerinden emin olmalıdırlar ( 7-8 saat gibi).
Benzodiazepin kullanımı sırasında bazen huzursuzluk, ajitasyon, aşırı duyarlılık, saldırganlık,
kuruntu, aşırı kızgınlık, kabus, halüsinasyon, psikoz ve uygunsuz davranışlar gibi paradoksal
tepkiler bildirilmiştir. Bu reaksiyonların çocuklarda ve yaşlılarda meydana gelme olasılığı daha
fazladır. Bu reaksiyonlar meydana geldiğinde ilacın kullanımına son verilmelidir.
Hipotansiyon çok nadiren meydana gelse de, kan basıncındaki düşmenin kardiyovasküler veya
serebrovasküler komplikasyonlara neden olabildiği hastalarda benzodiazepinler dikkatli
kullanılmalıdır. Bu özellikle yaşlı hastalarda önemlidir.
Depresyonla birlikte anksiyete görülen hastalarda intihar girişimi olasılığı akılda tutulmalı ve yüksek
dozda Ativan Expidet yazılmamalıdır.
Karsinojenez, mutajenez, fertilite bozukluğu : Preklinik çalışmalar karsinojenik ve mutajenik
potansiyel ile fertilite bozukluğu göstermemiştir.
Hamilelikte kullanım: Benzodiazepinler gebeliğin özellikle ilk ve son üç ayında kullanılmamalıdır.
Hamileliğin son üç ayında, yeni doğanda solunum distresi ve neonatal hipotoni görülebileceği için
yüksek dozlar reçete edilmemelidir. Eğer yüksek dozlar verilmişse, bebek birkaç günlük veya
birkaç haftalık iken kesilme sendromu görülebilir.
Benzodiazepinler hamile bir kadına verildiğinde fetüse zarar verebilir. Birkaç çalışmada anksiyolitik
ajanların kullanımı ile konjenital anomali riskinde artma olduğu bildirilmiştir. İnsanlarda göbek
kordonu kan numuneleri, benzodiazepinlerin ve glukuronid metabolitlerinin plasenta ile taşındığını
göstermiştir. Yeni doğan çocuklarda lorazepamın yavaş konjüge olduğu, glukuronidin 7 günden
daha uzun süre ile idrarda tespit edilebildiği görülmüştür. Lorazepam’ın glukuronidasyonu, bilirübin
konjügasyonunu kompetitif olarak inhibe ederek yeni doğanlarda hiperbilirübinemiye yol açabilir.
Laktasyonda kullanım: Ativan Expidet, hastaya olan yararının bebeğe olan riskinden fazla olduğu
doktor tarafından belirtilmedikçe emziren annelerde kullanılmamalıdır.
Çocuklarda kullanım: Ativan Expidet’in çocuklardaki güvenilirlik ve etkisi saptanmamıştır ve
kullanımı tavsiye edilmez.
DİKKAT: BAĞIMLILIK YAPABİLİR.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Advers reaksiyonlar, genellikle tedavinin başında gözlenir ve sürekli kullanımla veya dozun
azaltılmasıyla hafifler veya kaybolur.
Benzodiazepinlere bağlı olarak en sık bildirilen advers reaksiyonlar gündüz uykusu, baş dönmesi,
kas zayıflığı ve ataksidir.
Daha az sıklıkla bildirilen advers reaksiyonlar konfüzyon, depresyon, halsizlik, baş ağrısı, dikkat
azalması, duygularda körelme, mide bulantısı, iştah değişikliği, uyku bozukluğu, dermatolojik
reaksiyonlar, görme bozuklukları, libido değişiklikleri ve gastrointestinal semptomlardır.
Nadiren bildirilen advers reaksiyonlar kan diskrazisi, anormal karaciğer fonksiyon testleri, geçici
anterograde amnezi veya hafıza kaybı, paradoksal reaksiyonlar ve hipotansiyondur.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER
Benzodiazepinlerin alkol, barbitürat, antipsikotik, sedatif/hipnotik, anksiyolitik, antidepresan,
narkotik analjezik, sedatif antihistaminik, antikonvülsan ve anestezik gibi diğer merkezi sinir sistemi
depresanları ile birlikte alınması, benzodiazepinlerin merkezi sinir sistemi üzerindeki depresif
etkilerini artırır.
Lorazepam, lokzapin ile beraber verildiğinde aşırı dalgılık, solunum hızında belirgin ölçüde azalma
ve bir hastada hipotansiyon bildirilmiştir.
Lorazepam, klozapin ile beraber verildiğinde belirgin sedasyon, aşırı tükrük salgılanması ve ataksi
bildirilmiştir.
Özellikle sitokrom P450 olmak üzere, bazı karaciğer enzimlerini belirgin olarak inhibe eden
enzimler, benzodiazepinlerin aktivitesini artırabilir. Lorazepam gibi sadece konjugasyon yolu ile
metabolize olan benzodiazepinlerde bu etkileşim daha az oranda görülür.
Laboratuvar test etkileşimleri: Ativan Expidet kullanımı ile laboratuvar testleri arasında etkileşim
tespit edilmemiş veya bildirilmemiştir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Ativan Expidet oral yolla alınır. Tablet tükürükle temas ettiği zaman hızla erir ve susuz yutulabilir.
Dozaj ve tedavi süresi kişiye göre ayarlanmalıdır. Tedavi süresi mümkün olduğunca kısa olmalı ve
mümkün olan en düşük doz yazılmalıdır. Genellikle, tedavi süresi doz azaltılması dahil, 2 veya 3
ayı aşmamalıdır. Tedavi süresi, terapiye devam etme ihtiyacı tekrar değerlendirilmeden
uzatılmamalıdır. Tedavi kademe kademe kesilmelidir.
Anksiyete tedavisi için ortalama günlük doz, 2-3 kez bölünerek verilen 2-3 mg’dır ; ancak günlük
doz 1-10 mg arasında değişebilir. En yüksek doz yatmadan önce alınmalıdır.
Anksiyete veya geçici stresten kaynaklanan uykusuzluk için günde 1-2 mg’lık tek doz, genellikle
yatma vaktinde verilebilir.
Yaşlı ve halsiz hastalarda, dozun ihtiyaca ve toleransa göre ayarlanması için başlangıç dozu
olarak günde 1-2 mg’ın bölünerek verilmesi tavsiye edilir.
Cerrahi premedikasyon için, 2 – 4 mg dozun cerrahi işlemden bir gece önce ve/veya 1 – 2 saat
önce verilmesi tavsiye edilir.
Kanser kemoterapisinden önce kullanılan standart antiemetik ilaçlara ilave olarak önerilen doz,
kemoterapiden önceki gece yatarken 1 mg ve/veya kemoterapiden 1 saat önce 1 mg’dır ve eğer
gerekirse kemoterapiden 6 ve 12 saat sonra tekrarlanır.
DOZ AŞIMI
Herhangi bir ilacın aşırı dozaj tedavisinde, birden fazla ajanın alınmış olabileceği hususuna dikkat
edilmelidir.
Semptomlar: Aşırı dozda benzodiazepin alımı kendini genellikle uyuşukluktan komaya kadar
değişebilen merkezi sinir sistemi depresyonu ile belli eder. Hafif vakalardaki semptomlar
uyuşukluk, zihin bulanıklığı ve letarjidir. Daha ciddi vakalarda ve özellikle diğer merkezi sinir
sistemi depresanları veya alkol ile birlikte alındığında semptomlar ataksi, hipotansiyon, hipotoni,
solunum güçlüğü , 1. ila 3. derece koma ve çok nadir olarak ölümdür.
Tedavi: Eğer yakın zamanda yutulmuşsa, uygunsa kusturulmalı ve/veya gastrik lavaj yapılmalı ve
bunu takiben destekleyici tedavi uygulanarak, hayati bulgular izlenmeli ve hasta yakından
gözlenmelidir. Eğer midenin boşaltılması avantajlı değilse aktif kömür, absorpsiyonun
azaltılmasında etkili olabilir. Hipotansiyon zayıf bir ihtimal olsa da, noradrenalin ile kontrol edilebilir.
Lorazepam’ın diyalizi güçtür.
Benzodiazepin antagonisti flumazenil, benzodiazepin aşırı dozu nedeniyle hastaneye yatan
hastalara yararlı olabilir. Kullanmadan önce flumazenil hakkında bilgi edinilmelidir.
Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.
SAKLAMA KOŞULLARI
25o C’nin altında ve kuru yerde muhafaza ediniz. Çocuklardan uzak tutunuz.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ
20 tabletlik blister ambalaj içinde sunulmaktadır.
Diğer takdim şekli: Ativan Expidet 2.5 mg 20 tabletlik blister ambalaj içinde sunulmaktadır.
Ruhsat tarih ve no.: 28.12.1999 ve 107/19
Wyeth-Ayerst Int.Inc., A.B.D. lisansı ile Scherer DDS, İngiltere’de üretilmiştir.
Wyeth Pharma GmbH, Almanya’dan ithal edilmiştir.
Ruhsat sahibi ve İthalatçı: WYETH İLAÇLARI A.Ş. Büyükdere cad. Maya Akar Center No:100-102
Kat 9 80280 Esentepe -İstanbul.
Reçete ile satılır.
KAYNAK:http://www.wyeth.com.tr/Portals/0/Ativan%20Expidet%201mg%20Prospektus.pdf

Bir önceki yazımız olan REMERON ( Mirtazapin ) başlıklı makalemizde Antidepresan, antidepresan tedavisi ve Antidepresanlar hakkında bilgiler verilmektedir.