Psikofarma »

Eylül 26, 2016 – 11:07 pm | 27.504 Kez Görüntülendi

Epilepsi Nedir? Epilepsi İlaçları Nelerdir?

Epilepsi nedir?

Epilepsi normal nörolojik işlevleri bozan tekrarlayıcı nöbetlerin …

Read the full story »
Antidepresan İlaçlar

Antidepresan İlaçlar »»» Depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlardır. kimyasal yapılarına ya da etki düzeneklerine göre sınıflandırılırlar.

Antimanik İlaçlar

Antimanik İlaçlar »»» Zihin Dengeleyiciler Depakene Depakote sprinkles Lamictal (lamatrogine) Lithium (lithium carbonate) Eskalith Lithobid

Antipsikotik İlaçlar

Antipsikotik İlaçlar»»» Şizofrenideki düşünce bozukluğu, hallüsinasyonlar ve delüzyonlar gibi gürültülü psikoz belirtilerini giderir ve nüksü önlerler

Anksiyolitik İlaçlar

Anksiyolitik Sedatif Hipnotik ilaçlar »»» anksiyete tedavisinde kullanılan ilaçlardır. Diğer bir deyişle kaygı ve korku gidericiler olarak da adlandırılırlar

Antiepileptik İlaçlar

Antiepileptik ilaçlar »»» Epilepsinin yanı sıra epileptik olmayan nöbetlerin tedavisinde de kullanılılan ilaçlar Fenitoin Karbamazepin Barbitüratlar

Home » Etken ( Etkin ) Maddeler, Psikofarmakolojik Yazılar

SİTALOPRAM VE ESSİTALOPRAM

Submitted by on Haziran 30, 2009 – 12:18 pm | 20.888 Kez Görüntülendi

1998’de ABD’de majör depresyonda onay aldığında 50 ülkede kullanıma girmişti. da 2002’de majör depresyonda ve genelleşmiş kaygı bozukluğunda onay aldı ve sitalopramın S-enantiomeri olarak kullanıma girdi.
FARMAKOLOJİK ETKİLERİ
Hayvan çalışmalarında sitalopramın R-enantiomerinin anksiyete oluşturduğu ve saf S-enantiomerinin daha iyi tolere edilebildiği saptanınca essitalopram geliştirildi. Sitalopram iyi emilir ve yiyeceklerden etkilenmez. Biyoyararlanım oranı %80’dir. 4 saate maksimum plazma düzeyine ulaşır.
Sitalopram metabolitleri demetilsitalopram (DST) ve didemetilsitalopramla (DDST) birlikte %80 oranında proteine bağlanır. Yarı ömrü 35 saattir ve 1 haftada denge düzeyine ulaşır. Essitalopram %56 oranında proteine bağlanır, yarı ömrü 27-32 saattir ve 1 haftada denge düzeyine ulaşır.
Sitalopramın karaciğer yetmezliği olanlarda klirensi %37 azalır ve yarılanma ömrü 2 katına çıkar. Böbrek yetmezliğinde klirensi %17 azalır. Ciddi yetmezlikte sitalopramın klirensi tam araştırılmamıştır.
Essitalopramın farmakokinetiği lineerdir ve dozla orantılıdır. Yaşlılarda essitalopramın yarı ömrü %50 artar. Karaciğer ve böbrek yetmezliği tam çalışılmamıştır ama sitalopram çalışmalarından doz ayarlaması gerekeceği tahmin edilebilir.
KLİNİK ÇALIŞMALAR
Sitalopram ve essitalopram en özgün serotonin geri alım inhibitörleridir. Ama bunun klinik cevaba etkisi net değildir. Essitalopram seratonini geri alımını 100 kat daha güçlü inhibe eder.
Sitalopram
,
,
,
,
ve
prematür ejakülasyonda,
Essitalopram
sosyal kaygı bozukluğu ve
panik bozuklukta başarıyla kullanılmıştır.

ORGANLARA ETKİLERİ
Sitalopram alanlarda , , , plasebo alanlardan sıktır. En sık GİS yan etkisi bulantıdır (%21). Essitalopramda bulantı %25 kadardır. Sitalopram MSS ile ilgili olarak uykululuk (%18), uykusuzluk (%15) ve ellerde titreme (%8) yapar. Essitalopram ise uykusuzluk (%9), uykululuk (%6), baş dönmesi (%5) yapar. Alkol metabolizmasını etkilemezler.
Sitalopram %6, essitalopram %9 erkeklerde boşalma bozukluğu yapar. Libidoyu azaltma ve iktidarsızlık yapma etkileri vardır.
Essitalopram (>%5) terleme artışı ve yorgunluk yapar. Kilo değişikliği yapmaz.
Essitalopram majör hastalarında en sık bulantı, ishal, uykusuzluk ve boşalma bozukluğu yaparken; genelleşmiş kaygı bozukluğu hastalarında ağız kuruluğu, baş ağrısı ve bulantı yapar.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
İkisi de proteine diğer SGAİ’den daha az bağlandığından bununla ilgili etkileşimler azdır. Linezolitle beraber serotonin sendromu bildirilmiştir.
Sitalopramla tedavi edilen 1063 hastanın %2’sinde mani/hipomani gelişmiştir. Hayvan çalışmalarında sitalopramın antikonvülzan etkisi gözlense de bu etki epileptik hastalarda araştırılmamıştır. Sitalopramla tedavi edilenlerde %0,3, plasebo alanlarda %0,5 nöbet bildirilmiştir.
40 mg/gün alınması warfarin metabolizmasını etkilememiş ama protrombin zamanını %5 arttırmıştır. Sitalopram metabolizmasını etkilemezken, sitalopram klirensini arttırabilir. Sitalopram ve imipramin beraber kullanıldığında plazma konsantrasyonlarını değiştirmezken imipramin metaboliti dezipramin düzeyi %50 artar.
DİĞER YAN ETKİLER
Sitalopram %1 oranında , , , kilo artışı, , , , depresyon, , , , , , , ve tat almada değişiklik yapar.
Essitalopram %1 oranında çarpıntı, hipertansiyon, migren, göğüste yanma, karında kramp, ishal yapar.
KLİNİK KULLANIMI
Sitalopram başlama dozu 20, tedavi edici dozu genellikle 40 mg/gündür. Essitalopramın başlama ve idame dozu 10 mg/gündür, ama bazı hastalar 20 mg/güne ihtiyaç duyabilir.
( Kaynak: http://www.bursapsikiyatri.com/makale_detay.php?id=75 )

Bir önceki yazımız olan FLUOKSETİN başlıklı makalemizde ajitasyon, alkol ve sigara kesilmesinde ve amnezi hakkında bilgiler verilmektedir.