Psikofarma »

Eylül 26, 2016 – 11:07 pm | 15.829 Kez Görüntülendi

Epilepsi Nedir? Epilepsi İlaçları Nelerdir?

Epilepsi nedir?

Epilepsi normal nörolojik işlevleri bozan tekrarlayıcı nöbetlerin …

Read the full story »
Antidepresan İlaçlar

Antidepresan İlaçlar »»» Depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlardır. kimyasal yapılarına ya da etki düzeneklerine göre sınıflandırılırlar.

Antimanik İlaçlar

Antimanik İlaçlar »»» Zihin Dengeleyiciler Depakene Depakote sprinkles Lamictal (lamatrogine) Lithium (lithium carbonate) Eskalith Lithobid

Antipsikotik İlaçlar

Antipsikotik İlaçlar»»» Şizofrenideki düşünce bozukluğu, hallüsinasyonlar ve delüzyonlar gibi gürültülü psikoz belirtilerini giderir ve nüksü önlerler

Anksiyolitik İlaçlar

Anksiyolitik Sedatif Hipnotik ilaçlar »»» anksiyete tedavisinde kullanılan ilaçlardır. Diğer bir deyişle kaygı ve korku gidericiler olarak da adlandırılırlar

Antiepileptik İlaçlar

Antiepileptik ilaçlar »»» Epilepsinin yanı sıra epileptik olmayan nöbetlerin tedavisinde de kullanılılan ilaçlar Fenitoin Karbamazepin Barbitüratlar

Home » ilaç, ilaçlar, Psikofarmakolojik Yazılar

BUNALTI GİDERİCİ İLAÇLAR

Submitted by on Şubat 28, 2009 – 2:06 pm | 13.376 Kez Görüntülendi

BENZODİAZEPİNLER
Yarılanma ömürlerine göre 3 alt gruba ayırarak incelenebilir:

1- Çok kısa yarı ömrü olanlar : Bu gruptakilerin yarı ömürleri 5 saatin altındadır.



2- Kısa-orta etkili olanlar: Bu gruptakilerin yarı ömürleri 5-12 saat arasındadır.







3- Uzun etkili olanlar: Bu gruptakilerin yarı ömürleri 12 saatten fazladır.
• Flunitrazepam
• Klobazam
• Flurazepam
• Klorazepat
• Ketazolam
• Klordiazepoksid

Benzodiazepinlerin klinik açıdan önem taşıyan 5 temel farmakolojik etkisi vardır:
• Anksiyete giderici
• Sedatif-hipnotik
• Antikonvulzan
• Kas gevşetici ve
• Amnestik özellikleri vardır.

Benzodiazepinler
• Benzodiazepinler beyin sapı retiküler sisteminden kaynaklanan uyarıyı bloke ederler.
• Septal alan, amigdala, hipokampus ve hipotalamus gibi duygularla ilgili alanlarda etkinliği azaltırlar.
• Epilepsi eşiğini yükseltirler, beyin dalgalarının frekans ve aktivitesini arttırırlar.
• Bu özellikleri ile benzodiazepinler barbitüratlara benzerler.
• Benzodiazepinler erken ve geç anımsama belleğini olumsuz olarak etkilerler, yeni bilgi edinmeyi bozarlar..
• Limbik sistemdeki reseptörlere bağlanma bunaltı giderici etki yapar.
• Kortikal reseptörler ise antikonvülzan etkiden sorumludur.
• Benzodiazepinler talamik çekirdekteki reseptörlere bağlanarak sedatif etki gösterirler.

Etki düzeneği
• 3 tip benzodiazepin reseptörü vardır:
 Merkezi tip I benzodiazepin reseptörü: Temel etkisi sedasyondur. Neokorteks, hipokampus ve serebellumda yoğundur.
 Merkezi tip II benzodiazepin reseptörü: Kas gevşetici etki ön plandadır. Psikomotor yetilerin bozulmasına da etkide bulunur. Korteks, hipokampus, limbik sistem, spinal kord, striatum ve beyin sapında yoğun olarak bulunur.
 Periferik benzodiazepin reseptörü: Merkezi sinir sistemi ve dışında bulunur. Bu reseptör diğer canlılarda da bulunmaktadır. Örneğin bakterilerde bile bulunmaktadır.

Benzodiazepin reseptörleri beyinde GABA reseptörleri ile yakın bir ilişki içindedir.
• Birlikte GABA benzodiazepin reseptör kompleksini oluştururlar.
• GABA reseptörü klor kanalı içerir.
• GABA reseptörlerinin uyarılması klor kanalının açılmasına neden olur.
 Hücre içine klor iyonunun girişi ile zar hiperpolarize olur.
 Bu kanalların açılması klorun hücreye girişini sağlar.
 Bu şekilde nöronların uyarılmaya karşı duyarlılıkları azalır.
 Değişik benzodiazepinlerin anksiyolitik etkileri benzodiazepin reseptörlerine olan afinitelerine bağlıdır.
 GABA, benzodiazepinlerin kendilerine özgü reseptörlerine bağlanma afinitesini arttırır.
• Uzun süre kullanımda klinik etkilerine tolerans gelişir.
• Ayrıca çapraz tolerans söz konusudur.
• Bu ilaçlarda fizyolojik bağımlılık sözkonusudur.
• Yüksek dozlarının bırakılması ise yoksunluk sendromlarına yol açar.
• Solunum depresyonu yaparlar.
• Yaşlılarda yarılanma ömrü kısa olanlar seçilmelidir.
• Gerekli olan en düşük doz ve en kısa sürede kullanılmalıdırlar.
• Dikkati bozarlar.
• Taşıt kullanmada performansı bozarlar.
• Merkezi sinir sistemi depresyonuna neden olurlar.
• Myastenia graviste kullanılmaz.
• Karaciğer ve böbrek sorunlarında dikkatli olunmalıdır.
• Gebelik ve laktasyon döneminde güvenli değildir.

Yan etkiler
• Davranışsal etkiler
 İnhibisyonun kalkması
 Sedasyon
• Kardiyovasküler yan etkiler
 Apneye, ventriküler aritmilere, hipotansiyon ve taşikardiye ya da kardiak arreste neden olabilmektedir.
• Solunum üzerine olan yan etkileri
 Benzodiazepinler yüksek dozlarda solunum depresyonuna neden olur.
• Tolerans, bağımlılık ve yoksunluk reaksiyonları
• Diğer yan etkileri
 Ejakülasyonun inhibisyonu, eksitasyon, manik epizodlar, kekeleme, iştah artışı, kilo alma, cilt belirtileri, bulantı, değişik endokrin belirtiler görülebilir. Nadiren kolestatik sarılık ve agranülositoz ortaya çıkabilir.
• İlaç etkileşmeleri
 Hepatik mikrozomal sistemler için yarışan benzodiazepinlerin inaktivasyonu ve klirensini azaltırlar.

YENİ
Buspiron
 Motor koordinasyonu etkilememektedir.
 Antipanik ve antifobik etkisi yoktur.
 Akut anksiyete üzerinde etkisizdir.
 Temel kullanım alanı yaygın anksiyete bozukluğudur.
 Ancak anksiyete giderici etkisi geç başlamaktadır.
 Kısmi 5HT1a agonistidir.
 Benzodiazepin ve GABA reseptörlerini etkilemez.
 Hafif  adrenerjik, kolinerjik, histaminerjik, pikrotoksik, kalsiyum kanallarında, amin geri emilimi veya opiyat reseptörlerinde hafif etkileri vardır.
 Benzodiazepinlerin tersine birincil olarak serotonerjik ve presinaptik dopaminerjik bölgelerde etkindir: presinaptik dopaminerjik blok yapar.
 Yüksek dozlarda lokus seruleusta substansiya nigrada dopaminerjik aktiviteyi arttırır. Oysa benzodiazepinler ikisini de aktive eder.
 Alkol ve diğer merkezi sinir sistemi depresanlarının etkilerini arttırmaz.
 Hayvanlarda ve insanda fiziksel bağımlılık ve kötü kullanım potansiyeli göstermez.
 Benzodiazepinlerden farklı olarak psikomotor ve bilişsel becerilerde önemli bir bozulma yapmaz.
 Yoksunluk belirtilerine neden olmaz.
 Uyarıcı etkisi de bulunmamaktadır.
 Sık görülen yan etkileri ağız kuruluğu, baş dönmesi; baygınlık hissi, sinirlilik, huzursuzluk, yüksek dozlarda disfori, bulantı, ishal, güçsüzlük, letarji ve yorgunluktur.
 Monoamin oksidaz inhibitörleri ile kombinasyonunda kan basıncı yükselebilir. Diğer bunaltı giderici ilaçlarla birlikte kullanımı üzerinde yeterince çalışılmamıştır.
 Normal doz aralığı 15-60 mg/gün’dür.

Zopiklon
 Hipnotik, sedatif, anksiyete giderici, antikonvulzan ve kas gevşeticidir.
 Benzodiazepin reseptörlerine bağlanarak etki eder.
 Uykuya geçme süresini kısaltır. Toplam uyku süresini arttırır. Gece uyanmalarının sayısını azaltır.
 Hipnotik olarak kullanılmaktadır. Önerilen doz gece alınmak üzere 7.5 mg’dır. Gerekli görüldüğünde 3.75- 15 mg/gün dozları arasında kullanılabilir. Yatmadan 1/2-1 saat önce alınmalıdır. Ülkemizde Imovane adı altında pazarlanmaktadır.
 Karaciğer yetmezliğinde ve böbrek yetmezliğinde doz azaltılmalıdır.

Zolpidem
• Benzodiazepinlerden yapısal, farmakodinamik ve farmakokinetik olarak farklı özellikler gösterir.
• İn vivo ve in vitro olarak BDP 1-reseptör alt tipine bağlanır.
• Periferik benzodiazepin reseptör alt tiplerine afinitesi yoktur.
• Bunaltı giderici, hipnotik, kas gevşetici, ve antikonvülzandır.
• Genç erişkinlere önerilen doz 10 mg, yaşlılarda ise 5 mg’dır.

ANTİHİSTAMİNİKLER
• Hidroksizin (Vistaril): Doz aralığı 10-200 mg’dır.
• Difenhidramin (Benadryl): 50-100 mg dozunda kullanılması önerilmektedir.
• Doksilamin (Unisom)
• Prometazin: Uyku tedavisinde 25-50 mg dozunda önerilir.

ß BLOKÖRLER
• Propranolol
• Nadolol
• Oksprenolol

KAYNAK: www.med.gazi.edu.tr/akademik/psikiyatri/bunalti.doc
Bunaltı giderici ilaçların bazı farmakolojik özellikleri

Bunaltı İlaçlarıBunaltı İlaçları

Bir önceki yazımız olan Antidepresan & Antipsikotik ve Antiepileptik İlaçların Kullanım İlkeleri başlıklı makalemizde Add new tag, Amisülpirid ve Amisülpirid(Solian) hakkında bilgiler verilmektedir.