Psikofarma »

Eylül 26, 2016 – 11:07 pm | 12.854 Kez Görüntülendi

Epilepsi Nedir? Epilepsi İlaçları Nelerdir?

Epilepsi nedir?

Epilepsi normal nörolojik işlevleri bozan tekrarlayıcı nöbetlerin …

Read the full story »
Antidepresan İlaçlar

Antidepresan İlaçlar »»» Depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlardır. kimyasal yapılarına ya da etki düzeneklerine göre sınıflandırılırlar.

Antimanik İlaçlar

Antimanik İlaçlar »»» Zihin Dengeleyiciler Depakene Depakote sprinkles Lamictal (lamatrogine) Lithium (lithium carbonate) Eskalith Lithobid

Antipsikotik İlaçlar

Antipsikotik İlaçlar»»» Şizofrenideki düşünce bozukluğu, hallüsinasyonlar ve delüzyonlar gibi gürültülü psikoz belirtilerini giderir ve nüksü önlerler

Anksiyolitik İlaçlar

Anksiyolitik Sedatif Hipnotik ilaçlar »»» anksiyete tedavisinde kullanılan ilaçlardır. Diğer bir deyişle kaygı ve korku gidericiler olarak da adlandırılırlar

Antiepileptik İlaçlar

Antiepileptik ilaçlar »»» Epilepsinin yanı sıra epileptik olmayan nöbetlerin tedavisinde de kullanılılan ilaçlar Fenitoin Karbamazepin Barbitüratlar

Home » Alzheimer & Parkinson İlaçları, Anti-Demans İlaçları, Antikolinesterazlar, ilaç, ilaçlar

RİVAXEL 1.5 mg Kapsül

Submitted by on Aralık 3, 2016 – 10:47 pm | 233 Kez Görüntülendi

RİVAXEL 1.5 mg Kapsül

KISA ÜRÜN BİLGİLERİ

  1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI:

RİVAXEL 1.5 mg Kapsül

  1. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde: Her bir kapsül 1.5 mg rivastigmine eşdeğer içerir.

Yardımcı maddeler:

1.5mg

Kapsül içeriği:

, , , jelatin

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

  1. FARMASÖTİK FORM

Kapsül

  1. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

veya hastalığına eşlik eden hafif-orta derecedeki demansın semptomatik tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

RİVAXEL, doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde; sabah ve akşamları yemek ile birlikte olmak üzere günde 2 defa alınmalıdır.

Başlangıç dozu: Günde 2 defa 1.5 mg.

Doz titrasyonu: Önerilen başlangıçdozu, günde 2 defa 1.5 mg’dır. Bu doz, en az 2 hafta devam eden bir tedaviden sonra, iyi tolere edilirse doz günde 2 defa 3 miligrama yükseltilebilir. Dozun daha sonra günde 2 defa 4.5 ve 6 miligrama yükseltilmesi, her bir dozla minimum 2 haftalık tedavi sonrasında ve hastanın o dozu iyi tolere etmesinden sonra düşünülmelidir.

Tedavi sırasında , kusma, veya iştah azalması gibi gelişir ya da görülürse, bir veya birkaç dozun alınmaması, bunları ortadan kaldırabilir. Advers etkiler devam ederse günlük doz, iyi tolere edilmiş bir önceki, doza indirilmelidir.

İdame dozu: Günde 2 defa 1.5-6 mg; maksimal terapötik yarar sağlanabilmesi için hastaların, tolere ettikleri en yüksek dozu idame dozu olarak kullanmaları gerekir.

Önerilen maksimal günlük doz: Günde 2 defa 6 mg.

Böbrek/Karaciğer yetmezliği: maruz kalımının böbrek bozukluğunda, ayrıca hafif-orta şiddetteki karaciğer bozukluğunda artmış olması nedenitle; bireysel tolerabiliteye göre gerçekleştirilecek dozaj titrasyonu önerilerine yakından uyulmalıdır.

Çocuklarda kullanım: RİVAXEL ile tedavi çocuklarda tavsiye edilmemektedir.

4.3. Kontrendikasyonlar

RİVAXEL, diğer karbamat türevlerine veya formülasyonun diğer bileşenlerine karşı bilinen aşırı duyarlığı olan hastalarda kontrendikedir.

olan hasta popülasyonunda rivastigmin incelenmemiş olduğundan, bu hasta grubunda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

RİVAXEL kullanımına advers kardiyovasküler etkiler eşlik etmez. Ancak hasta sinüs sendromu veya şiddetli kardiyak vakalarında diğer kolinomimetiklerde olduğu gibi,

RİVAXEL kullanırken de dikkatli olmak gerekir.

: Bir kolinesteraz inhibütörü olan rivastigminin sırasında suksinilkolin tipi kas gevşemesine neden olabilir.

Doz titrasyonu: Dozun yükseltilmesinden kısa bir süre sonra hipertansiyon ve halüsinasyonlar gibi advers etkiler görülmüştür. Bunlar, dozun azaltılmasına cevap verebilir. Dozun azaltılmasına rağmen advers etkilerin azalmaması durumunda rivastigminle tedaviye devam edilmemiştir (Bkz. Yan Etkiler / Advers Etkiler).

Bulantı, kusma ve anoreksi gibi gastrointestinal sorunlar, özellikle tedaviye başlandığında ve/veya doz yükseltildiğinde görülebilir. Bu advers etkilere kadın hastalarda ve titrasyon fazında daha çok rastlanmaktadır..

kilo kaybedebilir. Rivastigmin dahil kolinesteraz inhibitörlereine bu hastalarda kilo kaybı eşlik etmiştir. Hastanın kilosu, tedavi sırasında takip edilmelidir.

, mide asidi salgısının artmasına neden olabilir. Klinik çalışmaların sonuçları ülseratif durumları akla getiren semptomlarda herhangi bir artış göstermemesine rağmen bu gibi hastalıklara eğilimli hastalarda yine de dikkatli olmak gerekir. Ülser hastalığı olan ya da eş zamanlı olarak NSAİ alan ülser geliştirme riskine sahip hastalar aktif ya da saklı belirtileri için yakından takip edilmelidir.

Daha önce solunum yolu hastalığı geçirmiş olan veya tedavi sırasında solunum yolu hastalığı bulunan vakalar da dahil olmak üzere, RİVAXEL ile tedavi edilen hastalarda solunum sistemiyle ilgili yeni belirtiler ve semptomlar gelişmemiş, ya da mevcut belirti ve semptomlar şiddetlenmemiştir. Ancak diğer gibi RİVAXEL de bu hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Akut bronşiyal astım hastalarının RİVAXEL ile tedavisi konusunda herhangi bir deneyim yoktur.

Artan kolinerjik aktivite sonucu kolinomimetikler üriner obstrüksiyonuve konvülsiyonları şiddetlendirebilir. Böyle bir durum RİVAXEL kullanımı sırasında gözlenmemiş olmakla birlikte yine de dikkatli olunması önerilir.

Rivastigminin şiddetli Alzheimer veya Parkinson hastalığına eşlik eden demansı olan hastalarda, diğer tiplerinde veya diğer bellek bozukluğu tiplerinde (örn: yaşa bağlı kognitif azalma) kullanılması araştırılmamıştır.

Rivastigmin, diğer kolinomimetikler gibi, ekstrapiramidal semptomları başlatabilir veya mevcutsa şiddetlendirebilir; sıklığını veya şiddetini artırabilir (Bkz. Yan Etkiler / Advers Etkiler).

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

RİVAXEL, başlıca esterazlar tarafından hidroliz yoluyla metabolize edilir. Sitokrom P450 izoenzimleri tarafından minimal bir metabolizma söz konusu olduğundan rivastigminin, bu enzimlerin metabolize ettiği diğer ilaçlarla herhangi bir farmakokinetik etkileşim göstermesi beklenmez.

Sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalarda RİVAXEL ile , , veya arasında hiçbir farmakokinetik etkileşim görülmemiştir. Varfarinin protrom bin zamanında meydana getirdiği uzama RİVAXEL verilmesinden etkilenmez. Digoksin ve RİVAXEL’in birlikte verilmesini takiben kardiyak kondüksiyon üzerinde istenmeyen herhangi bir etki gözlenmemiştir.

Alzheimer hastalığı vakalarında RİVAXEL’in antasitler, antiemetikler, antidiyabetikler, merkezi etkili antihipertansifler, R-blokerler, kalsiyum kanal blokerleri, inotrop ilaçlar, antianginal ilaçlar, nonsteroidal antienflamatuvar ilaçlar, östrojenler, analjezikler, ve antihistaminler gibi yaygın olarak reçete edilen ilaçlarla birlikte kullanılmasıyla, RİVAXEL kinetiğinde herhangi bir değişiklik ya da klinikte önemi olan istenmeyen etkilerin gelişme riskinde herhangi bir artış gözlemlenmemiştir.

Farmakodinamik etkileri göz önünde tutularak RİVAXEL, diğer kolinomimetik ilaçlarla birlikte verilmemelidir ve antikolinerjik ilaçların etkisini bozabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Veri yoktur

Pediyatrik popülasyon: Veri yoktur

4.6. Gebelik ve Laktasyon

.

Gebelik dönemi

Hayvanlarda yapılan çalışmalarda rivastigmin herhangi bir teratojen etki göstermemiştir. Ancak RİVAXEL’in gebe kadınlardaki emniyeti saptanmış değildir ve gebe kadınlarda bu ancak, beklenen faydalar, fetusun görebileceği zararlardan fazla olduğu takdirde kullanılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Rivastigminin insanlarda anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle RİVAXEL kullanımı süresince emzirme önerilmemektedir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Alzheimer hastalığı araç kullanma performansını yavaş yavaş bozabilir veya makine kullanma yeteneğini olumsuz yönde etkileyebilir. Buna ilaveten rivastigmin daha çok tedaviye başlandığında veya doz yükseltildiğinde görülmek üzere göz kararmasına ve somnolansa neden olabilir. Rivastigmin ile tedavi edilen hastalarda herhangi bir hareket fonksiyonu bozukluğu görülmemiştir. Ancak RİVAXEL kullanımı süresince alzheimer hastalarının araç veya karmaşık makineleri kullanmaya devam etme konusundaki yetenekleri, kendilerini tedavi eden doktor tarafından rutin olarak değerlendirilmelidir.

4.8.

Advers etkiler genellikle hafif-orta şiddettedir ve genellikle, herhangi bir terapötik girişime ihtiyaç bırakmaksızın ortadan kaybolur. Advers etkilerin sıklık ve şiddeti genellikle yüksek dozlarda artmaktadır.

Genel bozukluklar: Yorgunluk, , , kilo kaybı.

Kardiyovasküler: Hiper tansiyon, , aritmi

Genitoürüner:

Solunum sistemi: Rinit

Santral ve periferik sistem bozuklukları: Baş dönmesi, , tremor, , , ,

Gastrointestinal sistem bozuklukları: Bulantı, kusma, , karın ağrısı, iştah kaybı, , , mide ve duodenum ülseri, gastrointestinal kanama, pankreatit

Kadın hastaların bulantı, kusma, iştah kaybı ve kilo kaybı gibi advers etkilere daha duyarlı oldukları bulunmuştur.

Psikiyatrik düzensizlikler: , , , ,

RİVAXEL tedavisine karaciğer fonksiyon testleri ve EKG dahil hiçbir laboratuvar testinin sonuçlarında değişiklikler eşlik etmediğinden, tedavi sırasında bu parametrelerin özel olarak izlenmesine ihtiyaç yoktur.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar: Kazaen oluşan hemen hemen bütün doz aşımı vakalarına hiçbirklinik belirti ya da semptom eşlik etmemiş ve hastalar, RİVAXEL kullanmaya devam etmiştir. Görülen belirtiler bulantı, kusma ve diyare olmuş, ancak bunların büyük bölümünde herhangi bir tedavi girişimine ihtiyaç duyulmamıştır. 46 mg rivastigmin alan bir hasta, konservatif tedaviyle 24 saat içerisinde tamamen iyileşmiştir.

Tedavi: Rivastigminin plazmadaki yarı-ömrü 1 saat, asetilkolinesteraz inhibisyonunun süresi ise 9 saat kadar olduğundan, aşırı doz alan ve hiçbir semptom vermeyen hastaların sonraki 24 saat içerisinde hiç RİVAXEL almaması önerilir. Şiddetli bulantı ve kusmaların eşlik ettiği doz aşımında, antiemetik kullanımı düşünülmelidir. Diğer advers olaylar karşısında da gerekli semptomatik tedavi uygulanmalıdır.

Çok yüksek dozaşımı durumunda atropin kullanılabilir. Bunun için başlangıçta önerilen atropin sülfat dozu, intravenöz olarak 0.03 mg/kgdır; daha sonraki dozlar, klinik cevaba göre düzenlenir. Antidot olarak skopolamin kullanılması önerilmez.

  1. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

5.1. Farmakodinamik Özellikleri

Farmakoterapötik grubu: Antikolinesterazlar

Alzheimer hastalığında; bazal ön-beyinden serebral kortekse ve hippokampusa uzanan kolinerjik nöronal yollarda patolojik değişiklikler meydana gelir. Bunlar dikkat, öğrenme, bellek fonksiyonlarında ve diğer kognitif fonksiyonlarda rol oynadığı bilinen yollardır. Karbamat tipi bir beyin-selektif asetilkolinesteraz inhibitörü olan rivastigminin, fonksiyonel bakımdan sağlam kolinerjik nöronlardan serbest kalan asetilkolinin parçalanmasını yavaşlatarak, kolinerjik sinir iletimini kolaylaştırdığı düşünülmektedir. Hayvanlarda yapılan çalışmaların sonuçları rivastigminin, kortekste ve hippokampusta asetilkolin miktarını selektif olarak artırdığını göstermektedir. Böylece rivastigmin, Alzheimer hastalığına eşlik eden ve kolinerjik sistem aracılığıyla gelişen kognitif kusurlar üzerinde düzeltici etkiye sahip olabilir. Ayrıca kolinesteraz inhibisyonunun, amiloidojen ß-amiloid-prekürsör protein (APP) fragmanlarının ve dolayısıyla da Alzheimer hastalığının başlıca patolojik özelliklerinden biri olan amiloid plakların oluşumunu yavaşlatabildiğini gösteren bazı kanıtlar vardır.

Rivastigmin, enzimi geçici olarak inaktive eden, kovalan bağlı bir kompleks oluşturarak hedef-enzimiyle etkileşime girer. İnsanlarda 3.0 miligramlık bir oral doz, beyin-omurilik sıvısındaki asetilkolinesteraz aktivitesini, ilk 1.5 saat içerisinde % 40 kadar azaltır. Maksimal inhibisyon elde edildikten 9 saat sonra, enzimin aktivitesi başlangıçtaki düzeye döner. Alzheimer hastalığı olan hastaların beyin-omurilik sıvılarındaki asetilkolinesterazın rivastigmin tarafından inhibisyonu, test edilen en yüksek doz olan günde 2 defa 6 mg’a kadar olan dozlarda, doza bağlı olarak değişkenlik göstermiştir.

5.2. Farmakokinetik Özellikleri:

Emilim: Rivastigmin hızla ve tamamen emilir. Maksimal plazma konsantrasyonlarına yaklaşık 1 saat içerisinde ulaşılır. İlacın hedef-enzimle etkileşimi sonucu biyoyararlanım artışı, doz artışından beklenenin 1.5 katı kadardır. 3 miligramlık dozdan sonraki mutlak biyoyararlanım, %36 dolayındadır. Rivastigminin besinlerle birlikte alınması emilimi Tmaks) 90 dakika kadar geciktirir ve Cmaks değerini % 30 kadar düşürür. EAA değerinde ise yaklaşık % 30 artışa neden olur.

Dağılım: Rivastigmin, plazma proteinlerine düşük oranda (yaklaşık % 40) bağlanır. Kan-beyin bariyerini kolayca geçer ve zahiri dağılım hacmi 1.8-2.7 litre/kg arasında değişir.

Metabolizma: Rivastigmin, öncelikle kolinesteraz aracılığıyla gerçekleşen hidroliz ile hızla ve geniş kapsamlı bir şekilde metabolize olarak karbamil grubunu kaybetmiş metabolitine dönüşür (plazma yarılanma ömrü yaklaşık 1 saattir). Bu metabolit in vitro minimal (<%10) asetilkolinesteraz inhibisyonu gösterir. Hayvanlardaki ve in vitro çalışmalardan gelen kanıtlara göre önemli sitokrom P450 izoenzimlerinin, rivastigmin metabolizmasında minimal yeri olduğu görülmüştür. İnsanlarda sitokrom P450 ile ilgili hiçbir ilaç etkileşimine rastlanmaması, bu gözlemle bağdaşmaktadır (bkz. İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler).

Atılım: Değişikliğe uğramamış rivastigmin, idrarda bulunmaz. Metabolitler başlıca böbrekler yoluyla atılır. Verilen dozun % 1’den daha küçük bir bölümü gaita ile atılır. Alzheimer hastalarında rivastigmin veya dekarbamil metaboliti vücutta birikmez.

Geriyatrik hastalar

Rivastigminin biyoyararlanımı yaşlılarda, gençlerden daha yüksek olmasına rağmen 50-92 yaş grubundaki Alzheimer hastaları üzerinde yapılan çalışmalarda, biyoyararlanım yaşa bağlı olarak değişiklik göstermemiştir.

Karaciğer bozukluğu olan hastalar: Hafif – orta şiddette karaciğer bozukluğu olan hastalarda sağlıklı deneklere kıyasla rivastigminin Cmaks değeri yaklaşık %60 daha yüksek, EAA değeri iki katından daha fazladır.

Böbrek bozukluğu olan hastalar: Rivastigminin orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalardaki Cmaks ve EAA değerleri; sağlıklı deneklere ait değerlerin iki katından daha fazladır. Ancak rivastigmin Cmaks ve EAA değerleri şiddetli böbrek bozukluğunda değişmez.

  1. FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Magnezyum stearat

Kapsül içeriği:

Titanyum dioksit

Sarı demir oksit

Jelatin

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği yoktur.

6.3. Raf ömrü:

Raf ömrü 24 aydır.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, orijinal ambalajında saklanmalıdır.

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

-Ambalaj Materyalinin Cinsi : PVC / PVDC / ALU Blister

-Kalitatif Kompozisyonu : PVC / PVDC / ALU

-Kapak Sistemi : Yok

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi ürünlerin kontrolü yönetmeliği” ve “Ambalaj atıklarının kontrolü yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

  1. RUHSAT SAHİBİ

Recordati İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Doğan Araslı Cad. No:219

34510 Esenyurt/İSTANBUL

Tel: 0212 620 28 50

Faks: 0212 596 20 65

  1. RUHSAT NUMARASI

17.06.2009 – 219/55

  1. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi : 17.06.2009

Ruhsat yenileme tarihi :

  1. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ

Bir önceki yazımız olan SYMRA 25 mg Kapsül-KÜB başlıklı makalemizde abdominal şişkinlik, Adolesanlar ve afektif bozukluk hakkında bilgiler verilmektedir.