Psikofarma »

Eylül 26, 2016 – 11:07 pm | 16.404 Kez Görüntülendi

Epilepsi Nedir? Epilepsi İlaçları Nelerdir?

Epilepsi nedir?

Epilepsi normal nörolojik işlevleri bozan tekrarlayıcı nöbetlerin …

Read the full story »
Antidepresan İlaçlar

Antidepresan İlaçlar »»» Depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlardır. kimyasal yapılarına ya da etki düzeneklerine göre sınıflandırılırlar.

Antimanik İlaçlar

Antimanik İlaçlar »»» Zihin Dengeleyiciler Depakene Depakote sprinkles Lamictal (lamatrogine) Lithium (lithium carbonate) Eskalith Lithobid

Antipsikotik İlaçlar

Antipsikotik İlaçlar»»» Şizofrenideki düşünce bozukluğu, hallüsinasyonlar ve delüzyonlar gibi gürültülü psikoz belirtilerini giderir ve nüksü önlerler

Anksiyolitik İlaçlar

Anksiyolitik Sedatif Hipnotik ilaçlar »»» anksiyete tedavisinde kullanılan ilaçlardır. Diğer bir deyişle kaygı ve korku gidericiler olarak da adlandırılırlar

Antiepileptik İlaçlar

Antiepileptik ilaçlar »»» Epilepsinin yanı sıra epileptik olmayan nöbetlerin tedavisinde de kullanılılan ilaçlar Fenitoin Karbamazepin Barbitüratlar

Home » Alzheimer & Parkinson İlaçları, ilaç, ilaçlar

Dement 10 mg film tablet

Submitted by on Ağustos 16, 2010 – 5:36 am | 4.195 Kez Görüntülendi

Dement 10 mg film tablet

FORMÜLÜ :
Her bir film kaplı tablet, 10 mg ve boyar madde olarak titanyum dioksit, sarı demir oksit, kinolin yellow aluminyum lake içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :

Farmakodinamik Özellikler :
Donepezil hidroklorür beyindeki baskın kolinesteraz olan asetilkolinesterazın özgün ve geri dönüşümlü bir inhibitörüdür. Donepezil hidroklorür, esas olarak merkezi sinir sisteminin dışında bulunan bir enzim olan butirilkolinesteraza oranla bu enzimin 1000 kat daha güçlü bir inhibitörüdür. Alyuvarlardaki asetilkolinesterazın (AChE) donepezil hidroklorür tarafından inhibisyonunun, kognitif fonksiyonun seçilmiş özelliklerini inceleyen, hassas bir ölçek olan ADAS-cog’daki (Alzheimer Hastalığı Değerlendirme skalası kognitif alt skoru) değişmelerle uyumlu olduğu gösterilmiştir.

Farmakokinetik Özellikler :
Emilim: Donepezil ağızdan rölatif biyoyararlanımı %100 olup, iyi emilir ve plazma tepe konsantrasyonuna 3-4 saatte ulaşır. Günde tek doz olarak 1-10 mg doz aralığında kullanıldığında farmakokinetiği doğrusaldır. Yiyeceklerle birlikte alınması ya da alınış zamanı emilim oranını etkilemez.

Dağılım: Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 70 saat olup, ortalama klirensi 0.13 l/s/kg. dır. Kararlı kan konsantrasyonuna 15 gün sonra ulaşır. Dağılım hacmi 12 L/kg. dır. Donepezil yaklaşık %96 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Cinsiyet, ırk ve sigara alışkanlığının donepezil hidroklorürün plazma konsantrasyonları üzerinde önemli sayılabilecek bir etkisi yoktur.

Metabolizma: Donepezil hidroklorür hem idrarla değişmeden atılmakta hem de sitokrom P450 sistemi tarafından ikisi aktif olarak bilinen 4 majör metabolite ve çok sayıda küçük metabolite metabolize edilmektedir. Donezepil CYP 450 izoenzimleri olan 2D6 ve 3A4’le metabolize olur ve glukuronidasyona uğrar.

Atılım: Donepezil hidroklorür ve/veya metabolitlerinden herhangi birinin enterohepatik dolaşıma girdiğini gösterecek hiçbir belirti bulunmamaktadır.Alınan dozun yaklaşık %57’si idrardan atılırken (%17’si değişmemiş donepezildir), %14,5’i dışkı ile atılır.

ENDİKASYONLARI :
Hafif ve orta şiddette Alzheimer tipi demansın semptomatik tedavisinde endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI :
Donepezil hidroklorür, piperidin türevleri veya preparatın bileşiminde bulunan herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER :
Tedaviye Alzheimer tipi demans tanısını koymakta ve hastalığı tedavi etmekte deneyimli olan bir doktor tarafından başlanmalıdır. Tanı, kabul edilen yönergelere (örnek, DSM IV, ICD 10) göre konulmalıdır. Donepezil tedavisi, sadece hastanın alımını düzenli kontrol edebilecek sorumlu bir kişi olduğu zaman başlatılmalıdır. Hasta ilaçtan terapötik fayda sağladığı sürece, tedavi devam etmelidir. Bu sebeple, donepezilin klinik avantajları belli sürelerle tekrar değerlendirilmelidir. Terapötik etkinin varlığına dair kanıt kalmadığı zaman ilacın kesilmesine karar verilmelidir. Kişilerin donepezile verecekleri yanıt önceden tahmin edilemez. Donepezil kullanımı, şiddetli Alzheimer tipi demanslı hastalarda, diğer tip demanslı hastalarda veya başka tipte bellek bozukluğu (örnek: yaşa bağlı bilişsel azalma) olan hastalarda incelenmemiştir.
Anestezi: Bir kolinesteraz inhibitörü olan donepezil hidroklorür, anestezi sırasında süksinilkolin tipi kas gevşemesini artırabilir.
Kardiyovasküler Durumlar: Farmakolojik etkileri nedeniyle kolinesteraz inhibitörlerinin kalp atışı üzerinde vagotonik etkileri, kalp iletim sorunu olan ya da olmayan hastalarda veya kalp bloğu biçiminde ortaya çıkar. Donepezil kullanımı sırasında senkoplar bildirilmiştir.
Gastrointestinal Durumlar: Ülser öyküsü olan veya eş zamanlı nonsteroid antiinflamatuar ilaç (NSAİİ) alanlar gibi ülser gelişme riski yüksek olan hastalar gastrointestinal kanama belirtileri açısından yakından izlenmelidir. Bununla birlikte, donepezil hidroklorürün plasebo ile karşılaştırıldığı klinik çalışmalarda, peptik ülser veya gastrointestinal kanama insidansında artış görülmemiştir.
Genitoüriner Sistem: Donepezil hidroklorürün klinik çalışmalarında gözlemlenmemekle birlikte, kolinomimetikler mesane çıkış obstrüksiyonuna yol açabilir.
Santral Sinir Sistemi: Kolinomimetiklerin konvülziyonlara yol açma potansiyeli taşıdıklarına inanılmaktadır. Bununla birlikte, konvülziyon Alzheimer hastalığının semptomu da olabilir.
Pulmoner Sistem: Kolinomimetik etkileri sebebiyle, kolinesteraz inhibitörleri astım veya obstruktif akciğer hastalığı öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Donepezil hidroklorürün, diğer asetilkolinesteraz inhibitörleriyle, kolinerjik agonist veya antagonistleri ile beraber kullanılmasından kaçınılmalıdır.

Gebelikte ve laktasyonda kullanım :
Gebelik kategorisi C. Hekim, ilacın sağlayacağı yararın fötus üzerindeki potansiyel riskinden fazla olduğuna inanıyorsa, gebelikte kullanılabilir.

Laktasyonda kullanım :
Donepezil hidroklorürün anne sütünde atılımı bilinmemektedir ve emziren kadınlarda yapılmış bir çalışma bulunmamaktadır. Donepezil, emziren annelerde endike değildir.

Araç ve Makine kullanımı üzerine etkileri :
Alzheimer tipi demans araç kullanma performansında bozulmaya sebep olabilir veya makine kullanma kabiliyetini azaltabilir.

YAN ETKİLER :
Yan etkiler vücut sistemlerine göre sıklıklarına göre verilmiştir. Görülme sıklığı 1/100’den büyük olan yan etkiler sık; 1/100 ile 1/1000 arasında olan yan etkiler seyrek olarak tanımlanmıştır.
Tüm vücut: Sık görülenler: grip, göğüs ağrısı, diş ağrısı; Seyrek görülenler: ateş, , , , , selülit, üşüme, , başta ağırlık
Kardiyovasküler sistem: Sık görülenler: hipertansiyon, vazodilatasyon, , , ; Seyrek görülenler: anjina pektoris, , miyokard enfarktüsü, 1.derece AV blok, konjestif kalp yetmezliği, arterit, bradikardi, , ve derin ven trombozu.
Sindirim sistemi: Sık görülenler: , gastrointestinal kanama, gaz, epigastrik ağrı; Seyrek görülenler: jinjivit, , , , , divertikülit, ağız kuruluğu, gastrit, , dilde ödem, epigastrik rahatsızlık, gastroenterit, , , , , , , polidipsi, duedonal ülser, .
Endokrin sistem: Seyrek görülenler: Diyabet,
Kan ve lenfatik sistem: Seyrek görülenler: anemi, , , eozinofili, .
Metabolik bozukluklar: Sık görülenler: dehidratasyon; Seyrek görülenler: gut, , , hiperglisemi, kilo artışı, laktat dehidrogenaz artışı.
Kas iskelet sistemi: Sık görülenler: kemiklerde kırık; Seyrek görülenler: kas güçsüzlüğü ve kaslarda fasikülasyon
Sinir sistemi: Sık görülenler: deliryum, tremor, irritabilite, , vertigo, , libido artışı, , anormal bağırma, , afazi; Seyrek görülenler: serebrovasküler olay, , geçici iskemik atak, emosyonel dengesizlik, nöralji, , , , hipertoni, hipokinezi, , , , , disfazi, , melankoli, emosyonel geri çekilme,
Solunum sistemi: Sık görülenler: dispne, boğaz kuruluğu, bronşit; Seyrek görülenler: epistaksis, post nazal akıntı, pnömoni, hiperventilasyon, pulmoner konjesyon, hipoksi, farenjit, plörezi, pulmoner kollaps, uyku apnesi, horlama
Deri ve ekleri: Sık görülenler: kaşıntı, ürtiker, diyaforez; Seyrek görülenler: dermatit, eritem, deride renk değişikliği, hiperkeratoz, alopesi, mantar enfeksiyonu, herpes zoster, hirsutizm, deride çatlak, gece terlemesi, deride ülser
Özel duyular: Sık görülenler: katarakt, göz irritasyonu, bulanık görme; Seyrek görülenler: göz kuruluğu, glokom, kulak ağrısı, kulak çınlaması, blefarit, duymada azalma, retinal kanama, dış kulak ve orta kulak iltihabı, ağızda kötü tat, konjuktival kanama, hareket hastalığı ve göz önünde noktalar uçuşması
Ürogenital sistem: Sık görülenler: üriner inkontinans, gece işemesi; Seyrek görülenler: disüri, hematüri, sık idrar, metroraji, sistit, enürezis, prostat hipertrofisi, pyelonefrit, fibroadenom, fibrokistik hastalık, mastit, piyüri, renal yetmezlik, vajinit

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ :
Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanan ilaçlar: Proteine yüksek oranda bağlanan(%96) bu ilaç ile furosemid, digoksin ve varfarin gibi diğer ilaçlar arasındaki etkileşimi araştıran in vitro çalışmalar yapılmıştır. 3-10 µg/mL konsantrasyonda donepezil furosemid (5 µg/mL), digoksin (2 ng/mL) ve varfarinin (3 µg/mL) albümine bağlanmasını etkilemez. Aynı biçimde donepezilin albümine bağlanması da furosemid, digoksin ve varfarin tarafından etkilenmez.

Donepezilin diğer ilaçların metabolizmasına etkisi: Donepezilin CYP 3A4 (örn. Sisaprid, terfenadin) ya da CYP 2D6 (örn. imipramin) ile metabolize olan ilaçların klirensi üzerindeki etkisini araştıran in vivo klinik çalışmalar yapılmamıştır. In vitro çalışmalar ise, tedavi edici konsantrasyondaki donepezilin (164 nM) bu enzimleri etkileşime yol açmayacak düzeyde bağladığını göstermektedir.

Donepezilin enzim indüksiyonu yapma potansiyeli olup olmadığı bilinmemektedir.

Diğer ilaçların Donepezil metabolizmasına etkisi: Ketokonazol, kinidin, CYP450, 3A4 ve 2D6 inhibitörleri, in vitro olarak donepezil metabolizmasını baskılar. Bu inhibitörlerin klinikteki etkisi bilinmemektedir. CYP 2D6 ve CYP 3A4 indükleyicileri (örn. , , deksametazon, rifampin ve ) donepezilin atılım oranını artırabilir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU :
Günde tek doz 5 mg ve 10 mg donepezilin etkili olduğu gösterilmiştir. Tedaviye günde 5 mg ile başlanır. Doz titrasyonunun kısa sürede yapılması kolinerjik yan etkilerin arttığını göstermiştir. Doz 4-6 hafta sürdürülen tedavi ardından 10 mg’a çıkarılmalıdır.

Dement akşam yatmadan önce alınmalıdır. Aç ya da tok karnına alınabilir.

Böbrek ya da hafif-orta şiddette karaciğer bozukluğunda doz ayarlanmasına gerek yoktur.

Dement’in çocuklarda kullanılması önerilmemektedir.

DOZ AŞIMI TEDAVİSİ :
Doz aşımı olgularında genel destek tedavisi uygulanır. Kolinesteraz inhibitörlerinin doz aşımı şiddetli bulantı, kusma, salgı artışı, terleme, bradikardi, hipotansiyon, solunum depresyonu, kollaps ve nöbetlerle karakterize kolinerjik krize yol açabilir. Kas güçsüzlüğü solunum kaslarını içerdiğinde ölüme neden olabilir. Atropin gibi tersiyer antikolinerjikler Donepezil doz aşımında antidot olarak kullanılabilir. IV atropin sülfatın 1.0-2.0 mg doz ile başlanıp, klinik yanıta göre artırılması önerilir.
Donepezilin diyaliz ile uzaklaştırılabilmesi konusunda bilgi mevcut değildir.
Hayvanlarda doz ile ilişkili toksisite belirtileri, spontan hareketin azalması, dengesizlik, lakrimasyon, klonik nöbetler, solunum baskılanması, salivasyon, miyozis, tremor, fasikülasyon ve vücut yüzey ısısının azalmasını içerir.

SAKLAMA KOŞULLARI :

25°C altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI :
28 film tabletlik blister ambalajlarda.

Reçete ile satılır.

Hekime danışmadan kullanılmamalıdır.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ :
Dement 5 mg film tablet.

RUHSAT TARİHİ VE NO : 11.07.2008 – 216/34

RUHSAT SAHİBİ VE İMAL YERİ :
Ali Raif İlaç San. A.Ş.
İkitelli Organize Sanayi Bölgesi
Haseyad II.Kısım No:228
34306 İkitelli/İstanbul

Prospektüs Onay Tarihi : 21.07.2008

Bir önceki yazımız olan COPSAM® 20 mg FİLM TABLET başlıklı makalemizde agorafobili veya agorafobisiz, ajitasyon ve Akomodasyon bozukluğu hakkında bilgiler verilmektedir.