Psikofarma »

Eylül 26, 2016 – 11:07 pm | 27.501 Kez Görüntülendi

Epilepsi Nedir? Epilepsi İlaçları Nelerdir?

Epilepsi nedir?

Epilepsi normal nörolojik işlevleri bozan tekrarlayıcı nöbetlerin …

Read the full story »
Antidepresan İlaçlar

Antidepresan İlaçlar »»» Depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlardır. kimyasal yapılarına ya da etki düzeneklerine göre sınıflandırılırlar.

Antimanik İlaçlar

Antimanik İlaçlar »»» Zihin Dengeleyiciler Depakene Depakote sprinkles Lamictal (lamatrogine) Lithium (lithium carbonate) Eskalith Lithobid

Antipsikotik İlaçlar

Antipsikotik İlaçlar»»» Şizofrenideki düşünce bozukluğu, hallüsinasyonlar ve delüzyonlar gibi gürültülü psikoz belirtilerini giderir ve nüksü önlerler

Anksiyolitik İlaçlar

Anksiyolitik Sedatif Hipnotik ilaçlar »»» anksiyete tedavisinde kullanılan ilaçlardır. Diğer bir deyişle kaygı ve korku gidericiler olarak da adlandırılırlar

Antiepileptik İlaçlar

Antiepileptik ilaçlar »»» Epilepsinin yanı sıra epileptik olmayan nöbetlerin tedavisinde de kullanılılan ilaçlar Fenitoin Karbamazepin Barbitüratlar

Home » antidepresan, antidepresanlar, Dikkat Eksikliği ve Hiperaktivite (DEHB) İlaçları, ilaç, ilaçlar

CONCERTA 27 mg Kontrollü Salım Tableti

Submitted by on Haziran 25, 2009 – 5:17 pm | 52.133 Kez Görüntülendi

27 mg Kontrollü Salım Tableti
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMİ
Etkin madde:
Yardımcı maddeler: 5,2 mg 18mg Yardımcı maddeler için 6.1′ e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORMU
Kontrollü salım tableti.
Bir tarafına siyah mürekkeple “alza 27″ yazılmış kapsül biçiminde gri tabletler.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
Concerta ’nun () tedavisinde endikedir.
Concerta’nın DEHB tedavisindeki etkinliği, DEHB için kriterlerini karşılayan 6-12 yaşındaki çocuklarda yapılan üç kontrollü klinik araştırmadan elde edilmiştir.
Concerta diğer tedaviler tek başına yetersiz olduğunda, kapsamlı bir tedavi programımn parçası olarak kullanılmalıdır. Bu hastalarda, DEHB için kapsamlı bir tedavi programı, diğer önlemleri (psikolojik, eğitsel, sosyal) de içermelidir. Tanı, DSM-IV kriterlerine ya da kılavuzuna göre ve hastamn tam hikayesi ve değerlendirmesine dayandınlarak konmuş olmalıdır.
Concerta tedavisi
DEHB’li tüm hastalarda gerekmeyebilir. İlaca başlama kararı hastanın semptomlarının ciddiyetinin ayrıntılı olarak değerlendirilmesine dayalı olarak verilmelidir.
Concerta gibi stiınu1an çevresel faktörlere ve/veya psikozlar dahil diğer primer psikiyatrik hastalıklara sekonder olarak gelişen durumlarda hastaların kullanımı için amaçlanmamıştır. Uygun eğitsel yaklaşım esastır ve psikososyal girişimler genellikle yararlıdır.
Bu sendromun spesifik etiyolojisi bilinmemektedir. Tek bir tanısal testi yoktur. Yeterli bir tanı için tıbbi ve özel psikolojik, eğitimsel ve sosyal kaynakların kullanılması gerekir. Öğrenme yetisi etkinlenmiş olabilir ya da olmayabilir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Concerta 6 yaşın altındaki hastalarda kullanılmamalıdır.
Pozoloji:
Doz, hastanın gereksinimlerine ve yanıtlarına bağlı olarak bireyselolarak ayarlanmalıdır.
Doz, 6-12 yaş arasındaki çocuklarda 18 mg’Iık artışlarlamaksimum 54 mg/günlük bir doza ve 13-17 yaş arasındaki adolesanlarda (ergenlerde) ancak hekimin gerekli gördüğü durumlarda maksimum 72 mg/günlük doza çıkılabilir. Genelolarak doz ayarlaması yaklaşık bir haftalık aralıklarla yapılmalıdır.
Concerta’yı (metilfenidat) ilk kez alacak olan hastalar:
Concerta’nın halen metilfenidat almayan ya da metilfenidat dışında başka stimulan almakta olan hastalar için önerilen başlangıç dozu günde bir kez 18 mg’ dır.
Halen Concerta (metilfenidat) almakta olan hastalar:
Halen günde üç kez 5 mg metilfenidat hidroklorür (veya günde iki kez 5 mg metilfenidat hidroklorür veya Sürekli Salım 20 mg) almakta olan hastalara önerilen Concerta dozu 18 ıng’dır. Halen günde üç kez 10 mg metilfenidat hidroklorür (veya günde iki kez 10 mg metilfenidat hidroklorür veya Sürekli Salım 40 mg) almakta olan hastalara önerilen Concerta dozu 36 ıng’dır. Bazı durumlarda, uygun doz 54 mg olabilir. Doz tavsiyeleri, mevcut doz rejimi ve klinik değerlendirmeye dayanmaktadır.
Halen diğer dozlarda metilfenidat almakta olan hastalar için doz seçilirken, klinik değerlendirme kullanılmalıdır.
6-12 yaş arası çocuklarda 54 mg’ dan daha yüksek bir günlük doz önerilmemektedir. 13-17 yaş arası adolesanlarda 72 ıng’dan daha yüksek bir günlük doz önerilmemektedir. Bir aylık bir sürede uygun doz ayarlamasına rağmen klinik düzelme görü1memişse ilaç kesilmelidir.
Doz azaltımı ve ilacın kesilmesi:
Semptomların paradoksik olarak ağırlaştığı ya da başka advers olayların meydana geldiği durumlarda, doz azaltılmalı ya da eğer gerekli ise ilaç kesilmelidir.
Uygulama sıklığı ve süresi :
Concerta oral yolla günde bir kez uygulanır. Etkinin doz alımı sonrası 12 saat süresince mevcut olduğu gösterildiğinden, ürün sabahları alınmalıdır.
İdame/uzatılmış tedavi:
Concerta’nın uzun süreli kullanımı kontrollü çalışmalarla sistematik olarak değerlendirilmemiştir. DEHB hastalarında Concerta kullanımını seçen hekim, hastanın ilaçsız nasıl fonksiyon göreceğini değerlendirmek için her bir hasta için ilaçsız denemelerle ilacın uzun süreli yararını periyodik olarak tekrar değerlendinnelidir. İlaç geçici ya da tamamen kesildiğinde düzelme devamlı olabilir.
Uygulama şekli:
Concerta bütün halinde su ile yutu1malı; çiğnenmemeli, bölümnemeli ya da ezilmemelidir (bkz. Bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
Concerta besinlerle ya da beraberinde besin alınmaksızın uygulanabilir (bkz. Bölüm 5.2 Farmakokinetik özelliklen).
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
BöbrekfKaraciğer yetmezliği :
Concerta’nın böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanımına ilişkin deneyim mevcut değildir. İnsanlara radyoaktif olarak işaretlenmiş metilfenidat uygulanmasından sonra metilfenidat büyük ölçüde karaciğerde metabolize olmuştur ve radyoaktivitenin yaklaşık %80’i idrarda (alfa)-fenil-piperidin asetik asit (PPA) biçiminde atılmıştır. Renal klerens, metilfenidatın klerensinde önemli bir yol olmadığından, böbrek yetmezliğinin Concerta’nın farmakokinetiği üzerinde çok küçük bir etki yaratması beklenir. Doz ayarlaması gerekebilir.
Concerta’nın karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımına ilişkin deneyim mevcut değildir.
Pediyatrik popülasyon:
Concerta 6 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.
Geriyatrik popülasyon:
Concerta’nın yaşlılarda kullanımı kontrollü çalışmalarda incelenmemiştir.
Diğer:
Concerta’nın yetişkinlerde kullanımı kontrollü çalışmalarda incelenmemiştir.
4.3. Kontrendikasyonlar
Concerta aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
Metilfenidata ya da ürünün diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda;
İlaç anksiyeteyi, gerginliği ve ajitasyonu ağırlaştırabileceğinden bu semptomların belirgin olarak görüldüğü hastalarda;
Glokomu olan hastalarda;
Tourette sendromu veya tikleri olan ya da ailesinde Touretle sendromu tanısı olan hastalarda;
(MAO) inhibitör1eriyle yapılan tedavi sırasında ve bir MAO inhibitörünün kesilmesini takiben en az 14 günlük bir süre boyunca (hipertansif
nöbetler meydana gelebilir) (bkz. Bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürunlerle etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri).
olan hastalarda;
Şiddetli angina pektorisi olan hastalarda;
Kardiyak aritmi si olan hastalarda;
Şiddetli hipertansiyonu olan hastalarda;
Şiddetli depresyon, anoreksia nervoza, psikotik semptomlar ya da intihar eğilimi gösteren hastalarda (ilaç bu durumlan kötüleştirebilir);
İlaç bağımlılığı ya da alkolizıni olan hastalarda;
Gebelik sırasında; (bkz. Bölüm 4.6. Gebelik ve Laktasyon ve 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri)
4.4. Özel kullanım uyarılan ve önlemleri
Nedensel bir ilişki kanıtlanınamış olmakla birlikte, stimulan etkileri olan DEHB ilaçlarıyla tedavi edilen yapısal kardiyak anormallikleri bulunan hastalarda ani ölüm bildirilmiştir. Bu tedaviler yapısal kardiyak anormallikleri bulunan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Concerta 6 yaşın altındaki hastalarda kullanılmamalıdır. Metilfenidatın uzun süreli kullanımının güvenliliğine dair henüz yeterli veri mevcut değildir.
Bir nedensel ilişki ortaya konmarmş olmakla birlikte, çocuklarda stimulanların uzun süreli kullanımıyla birlikte büyümenin (yani kilo alma ve/veya boy uzaması) baskılandığı bildirilmiştir. Dolayısıyla, uzun süreli tedavi gerektiren hastalar dikkatli bir şekilde izlenmelidir. Beklendiği şekilde büyümeyen ya da kilo almayan hastaların tedavileri kesilmelidir.
Concerta su ile bütün olarak yutulmalıdır. Tabletler çiğnenmemeli, bölünmemeli ya da ezilmemelidir. İlaç, kontrollü bir hızda salınınası için tasarlanmış olan, emilemeyen bir dış katman içinde bulunmaktadır. Tablet kabuğu, çözünemeyen çekirdek bileşenleriyle birlikte vücuttan atılır; hastalar dışkılarında ara sıra tablete benzeyen bir şey gördüklerinde endişelenmemelidir.
Concerta tableti deforme olmayan nitelikte olduğundan ve gastrointestinal kanal içinde kayda değer bir şekil değişikliğe uğramadığından, önceden var olan ciddi gastrointestinal daralması (patolojik ya da iyatrojenik) bulunan hastalara ya da disfajisi olan veya tabletleri yutarken belirgin zorluk çeken hastalara uygulanmamalıdır. Bilinen daralmaları olan hastalarda deforme olmayan nitelikte kontrollü salım formüllerin yutu1masıyla ilişkili olarak ender şekilde obstrüktif semptomlar bildirilmiştir. Tabletin kontrollü salım tasarımı nedeniyle, Concerta sadece tableti bütün olarak yutabilen hastalarda kullanılmalıdır.
Concerta şiddetli depresyonun tedavisi için ve/veya normal durumlarının önlenmesi ya da tedavisi için kullanılmamalıdır.
Concerta aşağıdaki durumlarda dikkatle uygulanmalıdır:
Klinik deneyimler metilfenidatın psikotik hastalarda uygulanmasının davranış bozukluğunu ve düşünme bozukluğunu ağırlaştırabileceğini göstermektedir.
Klinik çalışmalarda, hem Concerta hem de metilfenidat günde üç kez uygulandıklarında, gün içinde plaseboya kıyasla İstirahat sırasındaki nabız ortalama 2 ile 6 vurum/dakika artarken, sistolik ve diyastolik kan basıncında yaklaşık ortalama 1 ile 4 mm Hg’Iık artışlar oluşturmuştur. Bundan dolayı, altta yatan tıbbi durumları kan basıncındaki ya da kalp atım hızındaki artışlarla kötü1eşebilecek hastalar tedavi edilirken dikkatli olunmalıdır. Concerta kullanan hastalarda, kan basıncı (özellikle hipertansif hastalarda) ve kalp atım hızı uygun aralıklarla izlenmelidir. Hipertansif hastalarda kullanılırken dikkatli olunmalıdır.
Concerta ilaç bağımlılığı ya da öyküsü olan hastalara verilirken dikkatli olunmalıdır. Kronik. kötüye kullanım, değişik derecelerde anormal davranış la birlikte belirgin toleransa ve psişik bağımlılığa neden olabilir. Özellikle parenteral yolla suistimali gerçek psikotik episodlara neden olabilirler. Şiddetli depresyon gelişebileceğinden, ilacm kötüye kullanım sonrası kesilmesi sırasmda, dikkatli bir denetim gereklidir. Kronik terapötik kullanım sonrası ilaç kesilirken, altta yatan bozukluğun semptomlarını açığa çıkarabilir ve bu semptomlarm takibi gerekebilir.
Metilfenidatın daha önceden nöbet öyküsü olan hastaların, nöbetleri olmaksızın önceden EEG anorma1likleri (değişikliği) olan hastaların ve çok ender olarak nöbet öyküsü ve önceden nöbetlere dair hiçbir EEG bulgusu olmayan hastalarda nöbet eşiğini düşürebileceğine dair bazı klinik bulgular mevcuttur. Nöbet görülmesi durumunda ilaç kesilmelidir.
Ender vakalarda görme bozukluklarına ilişkin semptomlarla karşılaşılmıştır. Odaklanma güçlükleri ve bulanık görme bildirilmiştir.
Uzun süreli tedavi sırasında, periyodik hematolojik izleme (tam kan sayımı, ayıncı sayımlar ve trombosit sayımı) önerilir.
Nadir görülen kalıtımsal hastalıklar arasında bulunan galaktoz intoleransı, Lapp-laktoz eksikliği ya da glikoz-galaktoz malabsorbsiyonu olan kişiler bu ilacı kullanmamalıdırlar.

Concertaher bir tablette 23 ıng’dan daha az sodyum İhtiva eder. Sodyuma bağlı herhangi bir olumsuz etki beklenmez.
Concerta, içerdiği metilfenidat etkin maddesi nedeniyle doping testi sırasında pozitif sonuca yol açar.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Concerta, non-selektif geri dönüşsüz MAO inhibitörleriyle tedavi gören veya önceki 2 hafta boyunca tedavi görmüş hastalarda kullanılmamalıdır (bkz. Bölüm 4.3 Kontrendikasyonlar).
Kan basıncı üzerindeki olası etkilerinden dolayı Concerta vazopresör ajanlarla birlikte dikkatli bir şekilde kullanılmalıdır.
İnsanlar üzerinde yapılan fannakolojik çalışmalar, metilfenidatın, antikoagülan kumarin’in, antikonvülzanlarm (örneğin , , primidon) ve bazı antidepresanlarm (trisildilder ve selektif serotonin geri alım inhibitörleri) metabolizmasını inhibe edebileceğini göstermiştir. Metilfenidatla birlikte verilecekleri zaman bu ilaçların dozlarının azaltılarak ayarlanmaları gerekebilir. Birlikte metilfenidat uygulanmasına başlarken ya da birlikte uygulanan metilfenidat kesilirken doz ayarlaması yapmak ve plazmadaki ilaç konsantrasyonlarını (ya da kumarin alınması durumunda pıhtılaşma zamanlarını) izlemek gerekli olabilir.
Her ne kadar nedensellik ilişkisi saptanmamışsa da klonidin ile birlikte kullanımda ciddi advers olaylar bildirilmiştir. Klonidin ve diğer santral etkili alfa-2-agonistleri ile birlikte metilfenidat kullanımının güvenliliği sistematik olarak değerlendirilmemiştir.
4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye :

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarlDoğum kontrolü ():
Metilfenidatın gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (bkz. Bölüm 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri). İnsanlara yönelik: potansiyel risk bilinmemektedir .
Gebelik dönemi:
Concerta gerekli olmadıkça gebelik: döneminde kullanılmamalıdır.
Laktasyon dönemi:
Metilfenidatın insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Emzirmenin durdurulup durduru1mayacağına ya da Concerta tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve Concerta tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.
Üreme yeteneği i Fertilite:
l8-hafta devam ettirilen doğurganlık çalışmasında 160 mg/kglgün’e kadar metilfenidat hidroklorür uygulanan farelerde fertilitenin etkilenmediği gösterilmiştir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Concerta’nın araç ve makine kullanımı üzerindeki etkileri ile ilgili hiçbir çalışma yapılmamıştır. Bununla birlikte, Concerta baş dönmesi, bulanık görme ve odaklanma güçlüklerine neden olabilir. Bu gibi nedenlerden dolayı araç ve makine kullanırken ya da diğer potansiyelolarak tehlike içeren aktiviteler yerine getirilirken dikkatli olunmalıdır.
4.8. İstenmeyen etkiler
Şu terimler ve sıklık dereceleri kullanılmıştır:
Çok yaygın (~ 1/10); yaygın ~ 11100 ila s 1/10); yaygın olmayan (~ 111000 ila s 1/100); seyrek e 1110.000 ila s 111000); çok seyrek es 1/10.000).
Concerta için klinik çalışmalar içinde bildirilen istenmeyen etkiler:
Metabolizma ve beslenme hastalıkları
Çokyaygın:
İştah kaybı Yaygın:
Kilo kaybı Yaygın olmayan:
İştah artışı
Psikiyatrik hastalıklar Çokyaygın:
Uykusuzluk
Yaygın:
, depresyon, sinirlilik, düşmanca davranışlar, seğirme (tikler), duygusal değişkenlik Yaygın olmayan:
İntihar girişimi, apati, anormal düşünceler, anormal rüyalar, halüsinasyonlar, konfüzyonlar, uyku bozukluğu
Sinir sistemi hastalıkları
Çokyaygın:
Baş ağrısı Yaygın:
Baş dönmesi, uyku hali, asteni, agrevasyon reaksiyonları Yaygın olmayan:
Migren, vertigo, ağrı, konuşma bozukluğu
Göz hastalıklan Yaygın olmayan:
Diplopi
Kardiyak hastalıklar Yaygın olmayan:
Taşikardi, göğüs ağrısı
Vasküler hastalıklar Yaygın:
Hipertansiyon
Solunum sistemi, göğüs hastalıklan ve mediastinal hastalıklar:
Yaygın olmayan:
Öksürükte artış, burun kanaması
Gastrointestinal hastalıklar Çokyaygın:
Mide ağrısı Yaygın:
Bulantı ve/veya kusma, dispepsi Yaygın olmayan:
Diyare, feçes İnkontinansı
Deri ve deri altı doku hastalıklan:
Yaygın:
Döküntü
Yaygın olmayan
Kaşıntı, ürtiker, saç dökülmesi
Kas-iskelet sistemi bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıklan Yaygın olmayan:
Bacak krampları, hiperkinezi
Böbrek ve üriner sistem hastalıklan Yaygın olmayan:
Sık idrara çıkma, hematüri ve idrar sıkıştırması
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar Yaygın olmayan:
Ateş, kınklık, kaza ile yaralanmaya sebebiyet
İstenmeyen etkilerin sıklığı, günde 3 kez verilen çabuk salımlı metilfenidat ile görülene benzerdir.
DEHB olan adolesanlarda yapılan Plasebo kontrollü klinik bir etkinlik ve güvenlilik çalışmasında (n=220) Concerta'” 72 mg! gün dozlarına kadar iyi tolere edilmiştir. Yan etkiler pediatrik klinik çalışmalarda bildirilenler ile uyumlu bulunmuştur.
Concerta ile pazarlama sonrası deneyim:
Kan ve lenf sistemi hastalıklan Çokseyrek:
Lökopeni, trombositopeni
Göz hastalıklan Çokseyrek:
Görselodaklanma güçlükleri, bulanık görme
Kardiyak hastalıklar Çokseyrek:
Palpitasyonlar, aritmi
Araştırmalar Çokseyrek:
Anormal karaciğer fonksiyon testleri (örn. transaminaz seviyelerinin artması)
Diğer metilfenidat formülasyonlan ile görülen istenmeyen etkiler:
Kan ve lenf sistemi hastalıklan Çokseyrek:
Trombositopenik purpura, anemi
Psikiyatrik hastalıklar Seyrek:
Çocuklarda uzun süreli kullanımda hafif gelişim geriliği Çokseyrek:
Mevcut tiklerde ve Touretle sendromunda şiddetlenme, toksik psikozlar (bazen görsel ve dokunsal halüsinasyonların eşlik ettiği), geçici depresyon durumu
Sinir sistemİ hastalıklan Çokseyrek:
Aşırı aktivite, konvülziyonlar, yetersiz dokümante edilmiş nöroleptik malign sendrom (NMS), koreo-atenoid hareketler
Kardiyak hastalıklar S eyrek:
Anjina pektoris
Vasküler hastalıklar Çokseyrek:
Serebral arterit ve/veya oklüzyonlar
Hepato-bilier hastalıklar Çok s eyrek:
Hepatik koma
Deri ve deri altı doku hastalıklan Yaygın:
Kaşıntı Çokseyrek:
Eksfolyatif dermatit, multiform eritem
Kas-iskelet sistemi bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları Yaygın:
Artralji
Çokseyrek:
Kas krampları
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar Yaygın:
Ağız kuruluğu, ateş
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Akut metilfenidat doz aşımının semptomları, temelolarak SSS’nin aşırı uyarılmasından ve aşırı sempatomimetik etkilerden kaynaklanmaktadır. Söz konusu semptomlar arasında şunlar bulunabilir:
Kusma, , tremor, hiperrefleksi, kas seğirmesi, konvülziyon (somasında koma gelişebilir), öfori, konfüzyon, halüsinasyon, deliryum, terleme, yüz kızarması, baş ağrısı, ateş, taşikardi, çarpıntı, kardiyak aritmi, hipertansiyon, midriyazis ve mukoz membran1arda kuruluk.
Önerilen tedavi
Tedavi uygun destekleyici uygulamalardan oluşur. Hastanın kendi kendisine zarar vermesi önlenmeli ve hasta zaten mevcut olan aşırı uyan1mayı ağırlaştıracak dış stimulan1ara karşı korunmalıdır. Gerekirse mide içeriği gastrik lavaj uygulanarak boşa1tılabilir. Gastrik lavaj uygulamadan önce eğer mevcutsa ajitasyon ve nöbetler kontrol altına alınmalı ve solunum yolu açık tutulmalıdır. Bağırsağın detoksikasyonu için yapılabilecek diğer uygulamalar arasında aktif kömür ve müshil uygulaması yer almaktadır. Dolaşım ve solunum fonksiyonlarının devamı için yoğun bakım sağlanmalıdır. Hiperpireksi için ekstemal soğutma prosedürleri gerekli olabilir.
Concerta’nın doz aşımı tedavisinde periton diyalizi ya da ekstrakorporal hemodiyalizin etkinliği belirlenmemiştir.
Hastalara doz aşımı tedavisi uygulanırken Concerta’ dan metilfenidatın uzatılmış salım yaptığı unutulmamalıdır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler Farmakoterapötik grup: Psikostimülanlar ATC Kodu: N06BA04
Metilfenidat HCl santral sınır sistemi stimulanıdır. Dikkat Eksikliği-Hiperaktivite Bozukluğu’ndaki (DEHB) terapötik etki mekanizması bilinmemektedir. Metilfenidatın, presinaptik nöronlara noradrenalinin ve dopaminin gerialımını bloke ettiği ve monoaminIerin ekstranöronal aralığa salımını arttırdığı düşünülmektedir. Metilfenidat, d- ve l-izomerlerinden oluşan rasemik bir karışırndır. Farmakolojik olarak d-izomeri l-izomerinden daha aktiftir.
5.2. Farmakokinetik özellikler Genel Özellikler
Günde bir kez olmak üzere tek ve çoklu doz uygulamalarını takiben Concerta’nın farmakokinetiğinde hiçbir değişiklik kaydedilmemiştir.
Emilim :
Metilfenidat kolayca emilir. Yetişkinlerde Concerta’nın oral yolla uygulanmasım takiben, plazma metilfenidat konsantrasyonları hızla artarak 1 ile 2 saat içerisinde bir başlangıç maksimumuna ulaşılır. Bundan sonra birkaç saat içinde konsantrasyon giderek artmaya devam eder. Doruk plazma konsantrasyonlarına 6 ile 8 saatte ulaşılır. Bu aşamanın ardından plazma metilfenidat düzeyleri yavaş yavaş düşmeye başlar. Günde üç kez alınan çabuk salımlı metilfenidatla ilişkili olarak gözlenen doruk ve çukur konsantrasyonları arasındaki dalgalanmalar, günde bir kez alınan Concerta ile en aza indirilir. Günde bir kez kullanılan Concerta ile çabuk salımlı metilfenidat formülasyonlarımn bağıl biyoyararlammı karşılaştınlabilirdir .
36 yetişkin hastaya günde bir kez 18 mg Concerta veya günde 3 kez 5 mg metilfenidat hidroklorür uygulamasından sonraki ortalama fannakokinetik parametreleri Tablo l’ de özetlenmiştir.

Tablo 1
Ortalama ± SS Farmakokinetik Parametreler
CONCERTA Metilfenidat hidroklorür
PARAMETRELER (günde tek doz 18 mg) (Günde 3 kez 5 mg)
(n=36) (n=35)
Cmaks (ngfml) 3.7 ± 1.0 4.2 ± 1.0
Tmaks (saat) 6.8 ± 1.8 6.5 ± 1.8
EAAo (ng.saat/ml) 41.8± 13.9 38.0 ± 11.0
tl/2 (saat) 3.5 ± 004 3.0±0.5
Günde bir kez olmak üzere tek ve çoklu doz uygulamalarını takiben Concerta’nın farmakokinetiğinde hiçbir değişikliğin kaydedilmemiş olması anlamlı bir İlaç birikiminin olmadığım göstermektedir. Günde bir kez olmak üzere çoklu doz uygulaması sonucu elde edilen EAA ve tl/2 değerleri Concerta’nın 18 mg’lık tek dozundan sonra elde edilenlerle benzerdir.
Dağılım:
Yetişkinlerde plazma metilfenidat konsantrasyonları oral uygulamayı takiben bieksponensiyal olarak azalmaktadır. Concerta’nın oral yolla uygulanmasım takiben yetişkinlerde metilfenidatın yarılanma ömrü yaklaşık 3.5 saattir. Metilfenidat ve metabolitlerinin proteinlere bağlanına oranı yaklaşık %15’tir. Sanal dağılım hacmi yaklaşık 13 Llkg’dır.
Biyotransformasyon :
İnsanlarda metilfenidat esas olarak çok az farmakolojik aktivitesi olan ya da hiç olmayan pp A de-esterifiye edilerek büyük ölçüde karaciğerde metabolize edilir. Yetişkinlerde günde bir kez uygulanan Concerta’nın metabolizması günde üç kez uygulanan metilfenidatınkine benzerdir. Concerta’nın günde bir kez uygulanan tek ve çoklu dozlarının metabolizması benzerdir.
Eliminasyon:
İnsanlara radyoaktif-işaretli metilfenidatın oral dozunun uygulanmasından sonra radyoaktivitenin yaklaşık %90’ı idrarda saptanmıştır. İdrardaki ana metabolit, dozun yaklaşık %80’ine karşılık gelen PPA’dır.
Doğrusallık !Doğrusal Olmayan Durum:
Concerta’nın günde bir kez, 18,36 ve 54 mg dozlarda yetişkinlere uygulanmasının ardından, d-metilfenidat için Cmaks ve EAA(o-cıı) değerleri doz-orantılı iken l-metilfenidat’ın Cmaks ve EAA(o-cıı) değerleri dozla orantılı olarak artmamıştır. Concerta uygulamasından sonra, 1- izomerinin plazma konsantrasyonları, d-izomerinin plazma konsantrasyonlarının yaklaşık 1/40’ıdır.
13-16 yaş arası DEHB olan adolesanlarda yapılan çoklu doz çalışmasında reçete edilen dozlarda (18-72 mg/gün) Concerta ortalama Cmaks ve EAATAU değerleri doz ile orantılı olarak artış göstermiştir.
Besinlerin etkisi:
Yağ açısından zengin bir kahvaltıdan sonra veya aç karnına hastalara Concerta verildiğinde ilacın farmakokinetiğinde ya da farmakodinamik özelliklerinde farklılık gözlenmemiştir. Yiyecek varlığında veya yokluğunda doz ayarlanmasına ilişkin bir kanıt yoktur.
Hastalardaki karakteristik özellikler Cinsiyet:
Sağlıklı yetişkinlerde Concerta’nın doza-uyarlanmış ortalama EAA(o-cıı) değerleri erkeklerde 36,7 ng.saat/ml ve kadınlarda 37,1 ng.saatlml’dir; iki grup arasında anlamlı fark görülmemiştir.
Irk:
Concerta alan yetişkinlerde doza-uyarlanmış EAA(o-cıı) etnik gruplar arasında tutarlılık göstermiştir; bununla birlikte, çalışmaya katılan hasta gruplarının büyüklükleri, farmakokinetikteki etnik farklılıkları saptamaya yetecek boyutta olmayabilir.
Yaş:
6 yaşından küçük çocuklarda Concerta’nın farmakokinetiğine ilişkin çalışma yapılmamıştır.
Böbrek yetmezliği:
Concerta’nın böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanımına ilişkin deneyim mevcut değildir. İnsanlara radyoaktif olarak işaretlenmiş metilfenidat uygulanmasından sonra metilfenidat büyük ölçüde metabolize olmuştur ve radyoaktivitenin yaklaşık %80’i idrarda pp A biçiminde atılmıştır. Renal klerens, metilfenidatın klerensinde önemli bir yololmadığından, böbrek yetmezliğinin Concerta’nın farınakokinetiği üzerinde çok küçük bir etki yaratması beklenir.
Karaciğer yetmezliği:
Concerta’nın karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımına ilişkin deneyim mevcut değildir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verilerİ
Farelerde yürütülen bir ömür boyu karsinojenisite çalışmasında, günlük yaklaşık 60 mg/kg/gün dozlarında uygulandığında metilfenidat hidroklorür hepatoselü1er adenomların ve sadece erkeklerde hepatoblastomaların artışına neden olmuştur. Bu doz mglkg bazında insanlar için önerilen dozun oldukça üstündedir. Hepatoblastoma oldukça nadir görülen bir kemirici malign tümör tipidir. Total malign hepatik tümörlerinde bir artış görülmemiştir. Kullanılan fareler hepatik tümörlerin gelişmesine duyarlı türlerdir ve bu sonuçların insanlardaki önemi bilinmemektedir.
Sıçanlarda yapılan benzer bir ömür boyu çalışmada metilfenidat hidroklorürün 45 mg/kg/ gün’ e kadar dozlarında karsinojenisiteye ilişkin bir kanıt gözlenmemiştir.
Transjenik fare türü p53+/-‘deki 24 haftalık bir çalışmada metilfenidat hidroklorürün 74 mg/kglgün’e kadar dozlarda karsinojenisiteye ilişkin bir kanıt gözlenmemiştir.
Köpeklerde Concerta’nın 72 mglgün’e kadar (8 mglkglgün’e kadar) dozları ile yapılan 30 günlük oral dozlama çalışmasında gastrointestinal veya sistemik toksisiteye rastlanmannştır.
Metilfenidat in vitro Ames ters mutasyon deneyinde veya in vitro fare lenfoma hücresİ ileri mutasyon deneyinde mutajenik bulunmamıştır. Çin hamsterlerinin kültüre over hücreleri
üzerindeki in vitro bir testte, kardeş kromatit değişimi ve kromozom aberasyonları artmıştır. Metilfenidat in vivo fare kemik iliği mikronükleus analizinde negatifbulunmuştur.
Metilfenidat hidroklorürün mg/kg bazında önerilen en yüksek insan dozunun yaklaşık 100 katı olan 200 mg/kg/gün dozunda verildiğinde tavşanlarda teratojenik etkileri olduğu gösterilmiştir.
F armakokinetik verilere dayanılarak, gönüllülerdeki klinik çalışmalarda ve hastalarda Concerta’nın önerilen en yüksek dozu ile gözlenenin yaklaşık 9-12 katı sistemik metilfenidat maruziyeti ile sonuçlanan, 30 mg/kg/gün metilfenidat hidroklorür dozlarına kadar sıçanlarda teratojenik etkiler gözlenmemiştir.
Hekimlerle ilgili diğer tüm güvenlilik verileri ilgili bölümde verilmiştir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1 Yardımcı maddelerin listesi
Butilhidroksitoluen, selüloz asetat 398-10, hipromeloz 3cp, konsantre fosforik asit, poloksamer 188, polietilen oksit 200K ve 7000K, povidon K 29-32, sodyum klorür, stearik asit, suksinik asit, demir (III) oksit (kırmızı) , demir (III) oksit (siyah)
İlaç kaplama: Demir (III) oksit (siyah), hipromeloz 15cp, laktoz monohidrat, titanyum dioksit ve triasetin
Şeffafkaplama: Karnauba mumu, hipromeloz 6cp, ve makrogol
Baskı mürekkebi: Demir (III) oksit (siyah), hipromeloz 6cp, izopropil alkol, propilen glikol, safsu.
6.2 Geçimsizlikler
Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.
6.3. Raf ömrü 24 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler 25° C altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Şişenin kapağını sıkıca kapatmız.
6.5. Aınbalajm niteliği ve içeriği
İçerisinde bir veya iki adet nem tutucu bulunan çocuk. korumalı, polipropilen kapaklı yüksek yoğunluklu polietilen (HDPE) şişe.
Paket büyüklükleri 30 tablet halinde.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Kullanılmanıış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve ,. Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik”lerine uygun olarak: imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Johnson and Johnson Sıhhi Malzeme San. ve Tic. Ltd. Şti., Kavacık Mahallesi Ertürk Sokak Keçeli Plaza No: 13 Kavacık, Beykoz-İstanbul
Tel: 02165382000
Faks: 0216 5382499
8. RUHSAT NUMARASI 123/99
9. İLK RUHSAT TARİHİIRUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 17.0 1.2008
Ruhsat yenileme tarihi:
10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ

Bir önceki yazımız olan MİRTARON® 30 mg FİLM TABLET başlıklı makalemizde agranülositoz, ve İlaçlar hakkında bilgiler verilmektedir.