Psikofarma »

Eylül 26, 2016 – 11:07 pm | 16.483 Kez Görüntülendi

Epilepsi Nedir? Epilepsi İlaçları Nelerdir?

Epilepsi nedir?

Epilepsi normal nörolojik işlevleri bozan tekrarlayıcı nöbetlerin …

Read the full story »
Antidepresan İlaçlar

Antidepresan İlaçlar »»» Depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlardır. kimyasal yapılarına ya da etki düzeneklerine göre sınıflandırılırlar.

Antimanik İlaçlar

Antimanik İlaçlar »»» Zihin Dengeleyiciler Depakene Depakote sprinkles Lamictal (lamatrogine) Lithium (lithium carbonate) Eskalith Lithobid

Antipsikotik İlaçlar

Antipsikotik İlaçlar»»» Şizofrenideki düşünce bozukluğu, hallüsinasyonlar ve delüzyonlar gibi gürültülü psikoz belirtilerini giderir ve nüksü önlerler

Anksiyolitik İlaçlar

Anksiyolitik Sedatif Hipnotik ilaçlar »»» anksiyete tedavisinde kullanılan ilaçlardır. Diğer bir deyişle kaygı ve korku gidericiler olarak da adlandırılırlar

Antiepileptik İlaçlar

Antiepileptik ilaçlar »»» Epilepsinin yanı sıra epileptik olmayan nöbetlerin tedavisinde de kullanılılan ilaçlar Fenitoin Karbamazepin Barbitüratlar

Home » Alzheimer & Parkinson İlaçları, ilaç, ilaçlar

ARYPEZ 5 mg FİLM TABLET PROSPEKTÜS

Submitted by on Ağustos 16, 2009 – 2:32 pm | 2.487 Kez Görüntülendi

FİLM TABLET PROSPEKTÜS
FORMÜLÜ : Her film tablet 5 mg içerir.
Boyar madde olarak Titanyum dioksit ve Kinolin sarısı Al. lak kullanılmıştır.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ : Farmakodinamik Özellikleri :
Alzheimer hastalığının kognitif belirtilerinin patogenezi konusundaki bugünkü görüşler bu belirtilerin bazısını, kolinerjik sinir iletilerinin yetersizliğine bağlamaktadır. Donepezil’in terapötik etkisini kolinerjik fonksiyonları artırarak gösterdiği kabul edilmektedir. Donepezil, asetilkolinin, kolinesteraz enzimi tarafından hidrolizini geri dönüşümlü olarak inhibe ederek, asetilkolin konsantrasyonunu artırır. Eğer bu önerilen etki mekanizması doğruysa, hastalık ilerleyip fonksiyonel olarak sağlam birkaç kolinerjik nöron kaldığında Donepezil’in etkisi azalır. Donepezil’in demans gelişiminin temelinde yatan süreci değiştirdiğine yönelik bir kanıt yoktur.
Farmakokinetik Özellikleri :
Absorpsiyon Donepezil oral yolla iyi absorbe olur. Bağıl oral biyoyararlanımı % 100’dür. Doruk plazma konsantrasyonlarına 3 – 4 saatte erişir. Günde 1 mg – 10 mg arası dozlarda bir kere verildiğinde doğrusal bir farmakokinetik gösterir. Besinler ve ilacın alınma zamanı absorpsiyonu etkilemez. Yinelenen dozlarda verildiğinde Donepezil plazmada 4 – 7 kat birikir ve kararlı duruma 15 gün içinde erişir.
Dağılım
Donepezil’in kararlı durumda dağılım hacmi 12 L/kg’dır. Donepezil 2 – 1000 ng/ml konsantrasyon aralığında % 96 oranında plazma proteinlerine, başlıca albüminlere (% 75) ve alfa-1 asit glikoproteine (% 21) bağlanır.
Metabolizma
Donepezil idrarla değişmemiş olarak da atılır; fakat büyük oranda karaciğerde CYP2D6 ve CYP3A4 izoenzimleri tarafından metabolize edilir ve glukuronidasyona uğrar. Donepezil’in 4 ana metaboliti tanımlanmıştır. Bunlardan ikisi farmakolojik olarak aktiftir. Küçük metabolitlerinin hepsi tanımlanamamıştır.
14C-Donepezil verilmesinden sonra plazma radyoaktivitesinin % 53’ü değişmemiş Donepezil’e, % 11’i 6-O-desmetildonepezile aittir. Bu metabolit, asetilkolinesterazı Donepezil ile aynı ölçüde inhibe eder.

Atılım
Donepezil’in ortalama eliminasyon yarı ömrü 70 saattir, ortalama görünür plazma klirensi ise (Cl/F) 0.13 L/st/kg’dir. 14C-Donepezil verilmesinden sonra total radyoaktivitenin % 57’si idrardan, % 15’i feçesten 10 gün içinde elde edilir, % 28’i ise bu sürede toplanamaz. Verilen bir dozun % 17’si değişmemiş Donepezil olarak idrarla çıkar.
Özel hasta grupları :
Donepezil’in farmakokinetiğinde yaş, cinsiyet ve ırktan kaynaklanan farklılık bulunmamıştır. Alkolik sirozu olan 10 hastada Donepezil klirensi sağlıklı kimselere göre % 20 azalmıştır. Kreatinin klirensi 22 ml/dak/1.73 m2’nin altında olan 4 ilerlemiş böbrek yetmezliği hastasında Donepezil klirensi sağlıklı kişilerden farklı bulunmamıştır.
ENDİKASYONLARI :
hafif ve orta şiddette demansta endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI :
ARYPEZ; Donepezil’e, piperidin türevlerine ve tabletteki yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER :
Anestezi : Donepezil bir kolinesteraz inhibitörü olduğundan anestezi süresince süksinilkolin tipi kas gevşeticilerin etkisini kuvvetlendirebilir.
Kardiyovasküler sistem : Kolinesteraz inhibitörleri (Donepezil) vagotonik etkileri nedeniyle sinoatrial ve atrioventriküler düğümler üzerinde inhibitör etki gösterir. Bunun sonucu kalp hastalığı olanlarda ve olmayanlarda veya kalp bloğu görülebilir. Donepezil kullananlarda senkop vakaları bildirilmiştir.
Gastrointestinal sistem : Kolinesteraz inhibitörleri artmış kolinerjik aktivite nedeniyle gastrik asit sekresyonunu artırır. ARYPEZ verilen hastalar ülser ve gastrointestinal kanama yönünden yakın gözlem altında tutulmalıdır.
Ürogenital sistem : Her ne kadar Donepezil ile yapılan klinik araştırmalarda görülmediyse de kolinerjik ilaçlar mesane çıkışında tıkanmaya neden olabilir.
Sinir sistemi : Kolinomimetik ilaçların genel konvülsiyon yapma potansiyeli olduğuna inanılır. Ancak epileptik belirtiler Alzheimer hastalığı nedeniyle de görülebilir.
Solunum sistemi : Kolinerjik etkileri nedeniyle ARYPEZ astım veya tıkayıcı akciğer hastalığı hikayesi olanlarda dikkatle kullanılmalıdır.

Gebelikte ve Emzirme Döneminde Kullanım :
Gebelikte kullanım : Gebelik kategorisi C’dir.
Denepezil’in gebelikte güvenli bir şekilde kullanımı konusunda hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü araştırma bulunmamaktadır. ARYPEZ gebelikte ancak anneye sağlayacağı faydalar fetus için potansiyel risklere üstünse kullanılmalıdır.
Emzirme döneminde kullanım :
Donepezil’in anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. ARYPEZ’in emziren annelerde kullanılacağı herhangi bir endikasyon yoktur. Bu nedenlerle ARYPEZ emziren annelerde kullanılmamalıdır.
Pediatrik hastalar :
Donepezil’in çocuklarda görülen herhangi bir hastalıkta güvenilirliği ve etkinliği konusunda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü araştırma bulunmamaktadır.
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi :
Donepezil uyuklama, baş dönmesi, titreme gibi yan etkilere neden olabilir. Hastalar ARYPEZ’in kendilerini nasıl etkileyeceğini denemeden motorlu araç ve tehlikeli makine kullanmaktan kaçınmalıdırlar.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :
Kontrollü klinik araştırmalarda yan etki nedeniyle Donepezil tedavisini bırakma oranı 5 mg/gün dozunda % 5 olup, bu oran plasebo verilen hastalardaki kadardır (% 5). 7 günlük basamaklı tedavi ile 5 mg – 10 mg dozlarında Donepezil verilen hastalarda ise tedaviyi bırakma oranı % 13’tür. Tedaviyi bırakmaya neden olan, en az % 2 sıklıkta ve plasebodan
daha sık görülen yan etkiler 10 mg/gün dozunda Donepezil için bulantı (% 3), diyare (% 3) ve kusma (% 2)’dır.
Günde 10 mg/kg dozda Donepezil tedavisi sırasında hastaların en az % 5’inde ve plasebonun 2 katı sıklıkta görülen yan etkiler şunlardır : Bulantı, diyare, uykusuzluk, kusma, kas krampları, ve iştahsızlık. Bu yan etkiler hafif ve geçici olup, tedavi ilerledikçe kaybolur. Doz titrasyonunun kısa sürede (1 hafta) yapıldığı hastalarda yan etki görülme oranı
doz titrasyonunun uzun sürede (6 hafta) yapıldığı hastalara göre daha yüksektir.
Kontrollü klinik araştırmalarda Donepezil kullanan hastaların en az % 2’sinde görülen ve görülme sıklığı plaseboya göre daha yüksek olan yan etkiler aşağıda gösterilmiştir. Genel olarak bu yan etkiler kadınlarda ve yaş ilerlemesiyle daha sık görülür.
Tüm vücut : Baş ağrısı, çeşitli bölgelerde ağrı, kaza, yorgunluk.
Kardiyovasküler sistem : Senkop.
Sindirim sistemi : Bulantı, kusma, diyare, iştahsızlık.
Kan ve Lenf sistemi : Ekimoz.

Metabolizma ve Beslenme : Vücut ağırlığında azalma.
İskelet Kas sistemi : Kas krampları, artrit.
Sinir sistemi : Uykusuzluk, baş dönmesi, depresyon, anormal rüyalar, uyuklama.
Ürogenital sistem : Sık idrara çıkma.
Klinik çalışmalar sırasında gözlenen diğer yan/advers etkiler :
Donepezil ile yapılan çalışmalar sırasında gözlenen yan etkiler görülme sıklıklarına göre
Sık (≥ 1/100) ve Seyrek (1/100 – 1/1000) olarak sınıflandırılmışlardır :
Tüm vücut : Sık : , göğüs ağrısı, diş ağrısı; Seyrek : Ateş, , , , abse, selülit, üşüme titreme, genel soğukluk hissi, kafada dolgunluk hissi, kayıtsızlık.
Kardiyovasküler sistem : Sık : Hipertansiyon, , atrial fibrilasyon, sıcak basması, ; Seyrek : Anjina pektoris, , miyokard enfarktüsü, (AV) blok, konjestif kalp yetmezliği (KKY), arterit, bradikardi,
, , .
Sindirim sistemi : Sık : Feçes tutamama, gastrointestinal kanama, şişkinlik, epigastrik ağrı;
Seyrek : Geğirme, dişeti iltihabı, iştah artışı, gaz, periodontal abse, safra taşı, divertikülit, aşırı tükürük salgılanması, ağız kuruluğu, , , , , , , transaminaz düzeyinde artış, hemoroid, , susamada artış, , melena, polidipsi, duodenal ülser, mide ülseri.
Endokrin sistem : Seyrek : Diabet, guatr.
Kan ve Lenf sistemi : Seyrek : Anemi, trombositemi, eozinofili, .
Metabolizma ve Beslenme : Sık : Dehidratasyon; Seyrek : Gut, hipokalemi, kreatin kinaz miktarında artış, hiperglisemi, vücut ağırlığında artış, laktat dehidrogenaz miktarında artış.
İskelet Kas sistemi : Sık : Kemik kırılması; Seyrek : Kas güçsüzlüğü, kas demeti oluşması.
Sinir sistemi : Sık : Delüsyon, titreme, , , , , ataksi, libidoda artış, huzursuzluk, anormal ağlama, , , intrakranyal kanama, geçici iskemik atak, duygusal kararsızlık, nevralji, lokalize soğukluk hissi, , , anormal yürüyüş, , , nörodermatit, lokalize
hissizlik, paranoya, dizartri, disfazi, düşmanlık duyguları, libidonun azalması, melankoli, duygusal içe çekilme, nistagmus, kalp uyarılması.
Solunum sistemi : Sık : Dispne, boğaz ağrısı, bronşit; Seyrek : Epistaksis, , pnömoni, , akciğerde konjesyon, solunum güçlüğü, hipoksi, farenjit, plörezi, , uyku apnesi, .
Deri ve uzantıları : Sık : Şiddetli kaşıntı, fazla terleme, ürtiker; Seyrek : Dermatit, eritem, cilt renginde değişme, hiperkeratoz, alopesi, fungal dermatit, zona (herpes zoster), aşırı kıllanma, ciltte çatlaklar oluşması, gece terlemesi, cilt ülseri.

Duyu organları : Sık : , , bulanık görme; Seyrek : Göz kuruması, , kulak ağrısı, kulakta çınlama, göz kapağı iltihabı, işitmede azalma, , dış kulak iltihabı, , ağızda kötü tat, konjonktival kanama, hareket hastalığı, .
Ürogenital sistem : Sık : İdrar kaçırma, noktüri; Seyrek : Dizüri, hematüri, metroraji, sistit, enürez, prostat hipertrofisi, piyelonefrit, idrar kesesini boşaltamama, meme fibroadenomu, fibrokistik meme, mastit, idrarda iltihap, böbrek yetmezliği, vajinit.
Pazarlama sonrası dönemde bildirilen yan/advers etkiler : Donepezil’in pazarlanmasından sonra bildirilen, fakat ile nedensellik ilişkisi belli olmayan yan etkiler şunlardır : Karın ağrısı, ajitasyon, kolesistit, konfüzyon, konvülsiyon, halüsinasyon, kalp bloğu (her tipte), hemolitik anemi, hepatit, hiponatremi, nöroleptik malign sendrom (NMS), pankreatit ve erüpsiyon.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ :
Donepezil’in diğer ilaçların metabolizması üzerine etkileri :
Donepezil’in CYP2D6 (imipramin) veya CYP3A4 tarafından (sisaprid, terfenadin) metabolize edilen ilaçlarla etkileşimi klinikte araştırılmamıştır. Ancak in vitro denemelerde Donepezil bu
enzimlere zayıf olarak bağlandığından söz konusu ilaçlarla etkileşime girmesi beklenmez.
Donepezil’in enzim indüksiyonu potansiyeline sahip olup olmadığı bilinmemektedir.
Donepezil; teofilin, simetidin, varfarin, digoksin ve ketokonazol farmakokinetiğini etkilemez.
Başka ilaçların Donepezil metabolizması üzerine etkileri :
CYP450-2D6 ve 3A4 inhibitörleri olan ketokonazol ve kinidin in vitro Donepezil metabolizmasını inhibe eder. Bu inhibitörlerin klinikte böyle bir etki gösterip göstermeyeceği
bilinmemektedir. CYP2D6 ve CYP3A4 indüktörleri (, , deksametazon, rifampin ve fenobarbital) ARYPEZ atılımını hızlandırabilir.
Antikolinerjikler :
Kolinesteraz inhibitörleri (Donepezil) ve antikolinerjik ilaçlar birbirlerine karşı antagonist etki gösterirler.
Kolinomimetikler ve diğer kolinesteraz inhibitörleri :
Kolinesteraz inhibitörleri (Donepezil) süksinilkolin gibi nöromüsküler blok yapıcı ilaçlar veya betanekol gibi kolinerjik agonistlerle birlikte verilirse sinerjistik etki beklenir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU :
Kontrollü klinik araştırmalarda Donepezil’in etkili dozu günde 1 kere verilmek üzere 5 mg ve 10 mg olarak belirlenmiştir.

Günde 10 mg’lık doz 5 mg’lık doza göre daha yüksek oranda iyileşme sağlamaz. Ancak günde 10 mg’lık doz bazı hastalar için ek fayda sağlayabilir. Buna göre günde 10 mg’lık doz kullanımı tedavi eden doktorun ve hastanın seçimine bırakılmıştır.
ARYPEZ dozu bir hafta içinde günde 5 mg’dan 10 mg’a yükseltilirse kolinerjik yan etkilerin sıklığı günde 5 mg’lık doza göre daha yüksektir. Öte yandan doz 6 haftada 5 mg’dan 10 mg’a yükseltilirse yan etkilerin sıklığı 5 mg ve 10 mg’lık gruplarda aynıdır. Bunun için, kararlı durum 15 günden önce oluşmadığından ve yan etkilerin sıklığı dozun hızlı artırılmasından etkileneceğinden hastalar günde 5 mg’lık dozda 4 – 6 haftayı doldurmadıkça günlük dozun 10 mg’a çıkartılması düşünülmemelidir.
ARYPEZ geceleri, yatmadan hemen önce alınmalıdır. ARYPEZ yemeklerle veya yemeklerden bağımsız olarak alınabilir.
DOZ AŞIMI :
Doz aşımı vakalarında genel destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Kolinesteraz inhibitörleri ile doz aşımı kolinerjik krizle sonlanabilir. Bunun belirtileri; şiddetli bulantı, kusma, salivasyon, bradikardi, hipotansiyon, solunum depresyonu, kollaps ve konvülsiyonlardır. Kas kuvvetindeki azalma solunum kaslarına yayılırsa sonuç ölümcül olabilir. ARYPEZ doz aşımında kullanılacak antidotlar atropin gibi tersiyer antikolinerjiklerdir. Atropin sülfat intravenöz yolla başlangıç dozu olarak 1.0 mg – 2.0 mg dozunda verilir. Daha sonraki dozlar alınan klinik yanıta göre ayarlanır. Atropin gibi tersiyer antikolinerjiklerin yerine glikopirolat gibi kuvaterner antikolinerjikler kullanıldığında kan basıncında ve nabızda atipik değişmeler görülmüştür. ARYPEZ ve/veya metabolitlerinin hemodiyalizle kandan uzaklaştırılıp uzaklaştırılamayacağı bilinmemektedir.
SAKLAMA KOŞULLARI :
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde, ambalajında ve 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI :
ARYPEZ 5 mg FİLM TABLET, 14 Tablet’lik blister ambalajda, karton kutuda
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ : ARYPEZ 10 mg FİLM TABLET, 28 Tablet’lik blister ambalajda, karton kutuda
RUHSAT SAHİBİ VE İMAL YERİ : BİOFARMA İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş. Samandıra – İSTANBUL
RUHSAT TARİH VE NO : 26.12.2007 – 213/88
PROSPEKTÜS ONAY TARİHİ : 06.12.2007
Reçete ile satılır.

Bir önceki yazımız olan MİRTARON® 30 mg FİLM TABLET başlıklı makalemizde agranülositoz, Antidepresan ve Antidepresan İlaçlar hakkında bilgiler verilmektedir.