Psikofarma »

Eylül 26, 2016 – 11:07 pm | 18.158 Kez Görüntülendi

Epilepsi Nedir? Epilepsi İlaçları Nelerdir?

Epilepsi nedir?

Epilepsi normal nörolojik işlevleri bozan tekrarlayıcı nöbetlerin …

Read the full story »
Antidepresan İlaçlar

Antidepresan İlaçlar »»» Depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlardır. kimyasal yapılarına ya da etki düzeneklerine göre sınıflandırılırlar.

Antimanik İlaçlar

Antimanik İlaçlar »»» Zihin Dengeleyiciler Depakene Depakote sprinkles Lamictal (lamatrogine) Lithium (lithium carbonate) Eskalith Lithobid

Antipsikotik İlaçlar

Antipsikotik İlaçlar»»» Şizofrenideki düşünce bozukluğu, hallüsinasyonlar ve delüzyonlar gibi gürültülü psikoz belirtilerini giderir ve nüksü önlerler

Anksiyolitik İlaçlar

Anksiyolitik Sedatif Hipnotik ilaçlar »»» anksiyete tedavisinde kullanılan ilaçlardır. Diğer bir deyişle kaygı ve korku gidericiler olarak da adlandırılırlar

Antiepileptik İlaçlar

Antiepileptik ilaçlar »»» Epilepsinin yanı sıra epileptik olmayan nöbetlerin tedavisinde de kullanılılan ilaçlar Fenitoin Karbamazepin Barbitüratlar

Home » Alzheimer & Parkinson İlaçları, ilaç, ilaçlar

APO-GO AMPUL 50 mg/ 5ml

Submitted by on Temmuz 18, 2009 – 10:39 am | 2.331 Kez Görüntülendi

50 mg/ 5ml
Formülü:
Her bir ampul içerisinde; etken madde olarak 10 mg/ml (% 1 ağırlık/hacim) bulunur. Toplam doz 50 mg/ 5 ml’ dir.
Diğer Bileşenler: Sodyum metabisülfit, Hidroklorik asit, Sodyum hidroksit, Enjeksiyonluk su.
Farmakolojik Özellikleri:
Farmakodinamik özellikler:
, dopamin reseptörlerinin direkt stimülanidir. Hem D1 hem de D2 reseptörler üzerine agonistik etkiye sahiptir. Etkisini gösterirken ile ayni transport veya metabolik yolları paylaşmaz.
Her ne kadar, hayvan deneylerinde apomorfin uygulamasının nöro-striatal hücreleri baskıladığı ve düşük dozlarda lokomotor aktivitede bir azalmaya neden olduğu gösterilse de (endojen dopamin saliniminin presinaptik inhibisyonu olarak düşünülebilir), apomorfinin parkinsona bağlı motor fonksiyon bozuklukları üzerindeki etkisi post-sinaptik reseptör bölgelerinde ortaya çıkmaktadır. Bu bifazik etki ayni zamanda insanlarda da görülmektedir.
Farmakokinetik özellikler:
Apomorfin bir potent agonist olarak ve diğer nörolojik hastalıkların akut ve kronik çalışmalarında kullanılmıştır. Subkütan enjeksiyon sonrası, metabolizması, 33 dakikalık eliminasyon yari-ömrü ve 5 dakikalık dağılma yari-ömrü ile, iki kompartmanli model olarak tanımlanabilir. Serebrospinal sıvıdaki apomorfin seviyesi ile klinik cevap iyi ilişkilidir; ilacın dağılımını en iyi iki-kompartmanli model tanımlar. İlaç absorbsiyonu, enjeksiyon hacmi, subkütan infüzyon ve intravenöz infüzyondan, apomorfinin klinik etkisinin hızlıca başlaması ve hızlı bir klirens ile açıklanan ilacın etkisinde kısa bir duraksama (yaklaşık 1 saat) ile korelasyon içinde, subkütan dokudan hızlı bir şekilde ve tamamen absorbe olduğu sonucu çıkartılmıştır. Insanlardaki apomorfin metabolizmasi, (izo) apokodeine nor-metilasyonla enansiyomer iç-degisimi göstermez. Metabolizmanin yaklaşık yüzde onu, glukuronidasyon ve sülfonasyon araciligiyladir. Hastaya verilen parenteral Apo-morfin dozu metabolizasyondan sonra, degisime ugramamis Apo-morfin (%0.3±0.4) ve bağlı bilesikleri Apo-morfin glukuronid (% 3.8±1.0 ), Apo-morfin sülfat (% 6.0±2.2 ) olarak idrar yoluyla vücuttan itrah edilir.
Endikasyonlari:
Parkinsonlu hastalarda, levodopa ve/veya diger dopamin agonistleri ile tedavi sonrası ortaya çikan ve düzensiz değişim gösteren motor fonksiyon bozukluklarinin tedavisinde endikedir.
Kontrendikasyonlari:
, ,hepatik yetersizlikte kontrendikedir. Apo-Go Ampulleri, apomorfin yada ürünün diğer bileşenlerine karşı asiri duyarliligi bilinen hastalarda kullanilmamalidir.
Intermitan apomorfin HCl tedavisi, ciddi yada distoni gösteren ve levodopa ya yaniti “on” olan hastalarda uygun degildir. 18 yasindan küçüklerde ve hamilelerde kullanilmamalidir.
Uyarilar/ Önlemler:
Apomorfine, uzman bir klinigin kontrollü ortaminda baslanmalidir. Hasta, Parkinson hastaliginin tedavisinde tecrübeli olan bir doktor tarafindan degerlendirilmis olmalidir. Apo-Go tedavisine baslamadan önce hastanin dopamin agonistleri de ilave edilmis olsun olmasin levodopa tedavisi optimalize edilmelidir.
Bulanti ve kusmaya egilimli kisilere, renal, pulmoner ya da kardiyovasküler hastaligi olanlara ve özellikle yasli ve/veya bunamis hastalara Apomorfin HCl ile tedaviye baslarken çok dikkatli olunmasi önerilir.

Kardiyak hastalığı olan ve/veya antihipertansifler gibi vazoaktif kullanan hastalarda özellikle de, postural problemi olan hastalarda öncül tedavi olarak domperidon ile birlikte verilse bile apomorfin hipotansiyona sebep olabilir. Bu nedenle bu tür hastalarda dikkatli olunmalıdır
Parkinson hastalığı olan hastalarin bir kisminda nöropsikiyatrik problemler mevcuttur. Apo-Go® ile bazi hastalarin nöropsikiyatrik rahatsizliklarinin alevlendigi gösterilmistir.
Araç ve makine kullanimina etkisi:
Apomorfin’in sedatif etkisi oldugundan, bundan etkilenen hastalar araç ya da makine kullanmamalidir.
Hamilelik ve laktasyonda kullanim:
Gebelik kategorisi C’ dir.
Apomorfin’in fetüs yada annenin üreme kapasitesi üzerine etkisi bilinmemektedir. Bu nedenle, Apomorfin HCl’ün bebek bekleyen kadinlarda kullanimi önerilmez. Apomorfin’in anne sütüne geçip geçmedigi bilinmemektedir. Bununla birlikte, emziren anne eger, Apomorfin HCl tedavisi görüyorsa, emzirme önerilmez.
Yan Etkiler/ Advers Etkiler:
Bulanti ve Kusma
Genellikle, domperidon kullaniminin kesilmesinin bir sonucu olarak özellikle Apomorfin tedavisine ilk baslandiginda bulanti ve kusma olusabilir (Dozaj ve uygulama kismina bakiniz).
Hipotansiyon
sikça görülmez ve görüldügünde genellikle geçicidir. (Özel uyarilar ve özel kullanim tedbirleri kismina bakiniz.)
Lokal enjeksiyon bölgesi reaksiyonu
Hastaların çoğunda, subkütan enjeksiyon bölgesinde genellikle lokal sertlesme ve nodüller (genellikle asemptomatik) gelişebilir. Apomorfin HCl’ ün yüksek dozlarini alan hastalarda, bunlar inatçı olabilir ve eritem, hassasiyet ve sertleşme alanlarında artışa neden olabilir. Deri biyopsisi yapılan bu hastalarda panikülit bildirilmiştir. Ülserasyon görülen bölgelerde enfeksiyon gelişmemesi için gerekli önlemler alinmalidir. Bu lokal subkütan etkiler, enjeksiyon bölgesinin reaksiyonu, % 0.9’luk sodyum klorür enjeksiyonu ile solüsyonun seyreltilmesi ve nodüllü sertlesme alanlarina (eger mümkünse) ultrason kullanim olasiligi ile bazen azaltilabilir.
Diskinezi
Apomorfin, bazi ciddi vakalarda “on” periyodu sirasinda diskineziyi indükleyebilir ve hastalarin çok azinda tedavinin kesilmesiyle sonuçlanabilir.
Nöropsikiyatrik rahatsizliklar
Nöropisikiyatrik rahatsizliklar parkinson hastalarinda yaygindir. Apomorfin HCl tedavisi sirasinda geçici hafif konfüzyon ve görsel halüsinasyonlar olusabilir. Nöropsikiyatrik rahatsizliklarin bazi hastalarda Apomorfin ile alevlendigine ve ayni zamanda, bu semptomlarin Apo-Go® ile ilerledigine iliskin bazi kanitlar mevcuttur.
Diğer bildirilen istenmeyen etkiler
Tedavi baslangicinda, Apomorfin HCl’ün her bir dozu ile geçici sedasyon olusabilir; bu genellikle, ilk birkaç hafta içinde çözülür.
Coombs’ pozitif hemolitik anemi, levodopa ve Apomorfin ile tedavi gören hastalarda nadiren bildirilmistir.
Apomorfin HCl ile tedavi sirasina, euzonofili nadiren görülebilir.
“BEKLENMEYEN BIR ETKI GÖRÜLDÜGÜNDE DOKTORUNUZA BASVURUNUZ” İlaç Etkilesimleri:
Apomorfin HCl ile tedavi edilecek hastalar, büyük olasilikla Parkinson hastaligi için konkomitan tedaviler de almaktadirlar. Hastalar, Apomorfin HCl tedavisinin baslangiç dönemlerinde beklenmeyen yan etkiler ve etkinin potansiyalize olabilmesi ihtimali açisindan incelenmelidir.

, Apomorfin ile kullanilirlarsa, antagonistik etki gösterebilirler.
Antihipertansif ve kardiyak aktif , domperidon ile birlikte verildiklerinde, Apomorfin bu ilacın antihipertansif etkisini potansiyalize edebilir (Özel uyarilar ve özel kullanim tedbirleri kismina bakiniz).
Kullanim Sekli ve Dozu:
Apo-Go Ampul 50 mg/5 ml, intermitan bolus enjeksiyonla subkütan kullanim içindir. Apo-Go Ampul 50 mg/5 ml ayni zamanda, mini pompa ile sürekli subkütan infüzyonla da kullanilabilir.
Yetiskinler:
Uygulama
Apo-Go® enjeksiyonu için uygun hastalarin seçimi:
Apo-Go® ile tedavi edilecek hastalar, hastaligin “off” semptomlarinin baslangicini taniyabilen ve enjeksiyonlarini kendileri yapabilen yada ihtiyaç halinde enjeksiyonu yapabilecek sorumlu bir yakini olan kisilerden seçilmelidir.
Tedaviye baslamadan önce, hastalarin en az iki gün süreyle, günde üç kez 20 mg domperidon (total doz =60 mg ) tedavisine alinmasi önemlidir.
Baslangiç dozunun tayini
Her bir hasta için uygun doz, yavas yavas artan dozlarin aralikli olarak uygulanmasiyla elde edilen klinik cevaba göre degerlendirilir.
Asagidaki uygulama önerilir:
yaklaşık olarak 15-30 mikrogram/kg’a karsilik gelen 1-1.5 mg Apomorfin HCl (0.1-0.15 ml), hipokinetik yada “off” periyodu sirasinda subkütan olarak enjekte edilmelidir. Hasta, motor yanit için 30 dakika boyunca gözlenir.
Eger, yanit yoksa, yada yetersizse, ikinci doz olan 2 mg Apomorfin HCl (0.2 ml) subkütan olarak enjekte edilir ve hasta yeterli cevap için 30 dakika gözlenir. Takip eden enjeksiyonlar arasinda en az kirk dakika olmak üzere, tatmin edici bir motor yanit elde edinceye kadar doz, azar azar artirilabilir.
Tedavinin Saptanmasi
Uygun dozun tayin edilmesiyle, tek bir subkütan enjeksiyon alt karin ya da dis uyluk içine ilk “off” epizod sinyallerinin görülmesiyle verilir. Hasta, tedaviye verdigi cevabin kalitesini degerlendirmek için daha sonraki saatlerde gözlenmelidir. Dozajda degisiklikler, hastanin cevabina göre yapilabilir.
Apomorfin hidroklorür’ün optimal dozu, bireyler arasinda degisir ama, bir kere tayin edildiginde, her bir hasta için nispi olarak sabit kalir.
Tedavinin devami üzerine uyarilar
Apo-Go®’nun günlük dozu hastadan hastaya büyük farkliliklar gösterir. Genellkle 3-30 mg arasindaki günlük doz günde 12 enjeksiyona kadar çikabilen 1-10 enjeksiyon ile uygulanir.
Apomorfin HCl’ün total günlük dozunun, 100 mg’i geçmemesi ve tek bireysel bolus enjeksiyon dozunun da 10 mg’i geçmemesi önerilmektedir.
Klinik çalismalarda, genellikle, levodopa dozunda bir miktar azaltmanin yapilabilmesi mümkün olmustur. Bu uygulama, hastalar arasinda önemli oranda degisebildigi için tecrübeli bir doktor tarafindan dikkatlice yapilmasina ihtiyaç vardir.
Bir kez tedavi olusturuldugunda domperidon tedavisi bazi hastalarda kademeli olarak azaltilabilir fakat, kusma ve hipotansiyon olmadan basarili bir şekilde domperidon tedavisinin tamamen kesilmesi ancak hastalarin çok azinda mümkün olabilmistir.
Sürekli infüzyon
Baslangiç basamaginda iyi bir “on” periyodu cevabi gösteren ama, tüm kontrolleri intermitan enjeksiyonlar sirasinda tatmin edici olmayan yada daha fazla siklikta enjeksiyon gerektiren (günde 10’dan fazla) hastalar, su şekilde mini pompayla sürekli subkütan enjeksiyona aktarilmasi önerilir:

Sürekli infüzyon, her saatte 1 mg Apomorfin HCl (0.1 ml) hizinda baslanilir, sonra bireysel yanita göre, artirilir. Infüzyon hizindaki artislar, 4 saatten az olmayan araliklarda ve saatte 0.5 mg’i asmamalidir. Saatlik infüzyon oranlari 0.015- 0.06 mg/ kg/ saate ekivalan 1 mg ve 4 mg (0.1 ml ve 0.4 ml) arasindaki araliktadir. Infüzyonlar, sadece uyanik saatlerde yapilmalidir. Hastanin ciddi gece problemleri tecrübesi olmadikça, 24 saatlik infüzyonlar önerilmez. Her bir vakada, infüzyon bölgesi her 12 saatte bir degistirilmelidir.
Sürekli infüzyonda lokal iritasyonun azaltilmasi için Apomorfin HCl bire bir %0.9 sodyum klorür ile karistirilarak verilmelidir (esit miktarda ml , kaç ml Apomorfin HCl pompaya verilecek ise ayni miktarda sodyum klorür ilave edilir).
Hastalar, normal olarak, eger gerekiyorsa, pompa sistemiyle, intermitan bolus ile sürekli infüzyon ihtiyacini gösterebilirler. Sadece ciddi diskinezi tecrübesi olan hastalar, gerektiginde bolus dozlarini kullanmalidir.
Çocuklar ve adelosanlar
Apo-Go Ampul 50 mg/ 5 ml, 18 yasindan küçüklerde kontrendikedir.
Yaslilar
Yaslilar, Parkinson hastaligi olan hasta nüfusunda ve Apo-Go’nun klinik çalismalarinda hastalarin büyük bir bölümünü teskil ederler. Apo-Go ile tedavi gören yasli hastalarin idaresinin, daha genç hastalarinkinden farki yoktur.
Doz asimi:
Apomorfin’in bu kullanim yolu üzerine, yüksek dozajla ilgili çok az miktarda klinik tecrübe vardir. Yüksek dozaj semptomlari, asagida önerildigi gibi, gözlem ve deneyimlere dayanilarak tedavi edilmelidir:
Asiri kusma, domperidon ile tedavi edilebilir.
Solunum depresyonu, nalokson ile tedavi edilebilir.
Hipotansiyon: Uygun önlemler alinmalidir. Örn; yatagin ayagini yükseltme.
Bradikardi, atropin ile tedavi edilebilir.

Kullanma Talimati:
Eger, ampul içindeki solüsyonun rengi yesile dönmüsse, Apo-Go® Ampul kullanilmamalidir. Apo-Go® Ampul, hastanin enjeksiyon yapilmasi konusunda bilgisi var ise, hasta tarafindan yada bu konuda bilgili bir saglik personelince yapilmalidir.
Saklama Kosullari:
Ampuller dis kutusu içinde ve 25ºC’in altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Kullanım amacıyla açılmış ampuller veya içine gerekli dozda Apo-Go çekilmis enjeksiyona hazır şırıngalar 2ºC-8ºC‘de saklanmalı ve 24 saat içersinde kullanılmalıdır.
Ticari Takdim Sekli ve Ambalaj Muhtevasi:
5 ml enjeksiyonluk Apomorfin hidroklorür solüsyonu içeren, 5 adet ampul ticari kutusu içinde mevcuttur.
Ruhsat Sahibinin Isim ve Adresi:
GEN ILAÇ VE SAGLIK ÜRÜNLERI SAN. VE TIC. LTD. STI., Refik Belendir Sokak, 57/1-2-3-4, 06540, Yukari Ayranci- ANKARA.
Ruhsat Tarih ve No: 04 /02 /2002- 111/82
Üretim Yeri Isim ve Adresi:
Medeva Pharma Limited, Vale of Bardsley, Ashton- under- Lyne, Lancashire OL7 9RR, Ingiltere.
Reçeteli satilir.
Çocuklarin erisemeyecegi yerlerde ve ambalajinda saklayiniz. Beklenmeyen bir etki görüldügünde doktorunuza basvurunuz. Hekime danismadan kullanilmamalidir.
Prospektüs onay tarihi: 16/04/2002- 017467

Bir önceki yazımız olan MİRTARON® 30 mg FİLM TABLET başlıklı makalemizde agranülositoz, Antidepresan ve Antidepresan İlaçlar hakkında bilgiler verilmektedir.