Psikofarma »

Eylül 26, 2016 – 11:07 pm | 11.148 Kez Görüntülendi

Epilepsi Nedir? Epilepsi İlaçları Nelerdir?

Epilepsi nedir?

Epilepsi normal nörolojik işlevleri bozan tekrarlayıcı nöbetlerin …

Read the full story »
Antidepresan İlaçlar

Antidepresan İlaçlar »»» Depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlardır. kimyasal yapılarına ya da etki düzeneklerine göre sınıflandırılırlar.

Antimanik İlaçlar

Antimanik İlaçlar »»» Zihin Dengeleyiciler Depakene Depakote sprinkles Lamictal (lamatrogine) Lithium (lithium carbonate) Eskalith Lithobid

Antipsikotik İlaçlar

Antipsikotik İlaçlar»»» Şizofrenideki düşünce bozukluğu, hallüsinasyonlar ve delüzyonlar gibi gürültülü psikoz belirtilerini giderir ve nüksü önlerler

Anksiyolitik İlaçlar

Anksiyolitik Sedatif Hipnotik ilaçlar »»» anksiyete tedavisinde kullanılan ilaçlardır. Diğer bir deyişle kaygı ve korku gidericiler olarak da adlandırılırlar

Antiepileptik İlaçlar

Antiepileptik ilaçlar »»» Epilepsinin yanı sıra epileptik olmayan nöbetlerin tedavisinde de kullanılılan ilaçlar Fenitoin Karbamazepin Barbitüratlar

Home » Alzheimer & Parkinson İlaçları, ilaç

ALZANT 10 mg FİLM TABLET

Submitted by on Mart 21, 2009 – 7:46 pm | 2.989 Kez Görüntülendi

FORMÜLÜ:

Her film tablet; 8,31 mg memantine eşdeğer 10 mg içerir. Ayrıca boyar madde olarak titanyum dioksit içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:

Farmakodinamik Özellikleri:
Özellikle N-metil-D-aspartat (NMDA) reseptörlerindeki nörotransmisyon fonksiyon bozukluğunun nörodejeneratif demanslarda semptomların belirmesi ve de hastalığın ilerlemesine katkıda bulunduğuna dair gittikçe artan kanıtlar mevcuttur. Memantin; hızlı, voltaja oldukça bağlı ve kompetitif olmayan bir NMDA reseptör antagonistidir.

Demanslı hastaların beyninde uzayarak artmış olan glutamat seviyeleri; Mg2+ iyonlarının voltaja bağlı NMDA reseptörlerini bloke etmelerini zorlaştırır, Ca 2+ iyonlarının hücre içine sürekli akışına sebep olur ve böylece nöronal dejenerasyona yol açar. Yapılan çalışmalar; memantinin NMDA reseptörlerine Mg2+ iyonlarına göre daha etkin bağlandığını ve böylece, Ca2+ iyonlarının NMDA kanalından akışını etkin olarak bloke ederken sinaptik salınan glutamatın yüksek konsantrasyonlarıyla kanalların geçici fizyolojik aktivasyonunu muhafaza
ettiğini göstermektedir.

Glutamaterjik transmisyonda düzensizliklere ait hayvan modellerinde, memantinin hem öğrenmeyi arttırdığı hem de klinik kullanımda görülenlere benzer plazma seviyelerine ulaşan dozlarda nörodejenerasyonu önlediği gösterilmiştir. Bu bulgu memantinin tipi demansta etkisini açıklamaktadır.

Demansın ileri evrelerinde, NMDA reseptörü bulunan nöronların kaybı sebebiyle glutamaterjik transmisyonda işlevsel eksiklik oluşur.

Alzheimer hastalarını ( () başlangıç toplam skorları 3- 14 olan ) içeren popülasyonla yapılan klinik çalışmalarda, memantinin 6 aylık tedavi süresinde plaseboya göre yararlı etkileri görülmüştür.

Farmakokinetik Özellikleri:
Memantin oral uygulamadan sonra maksimum plazma konsantrasyonuna 3-8 saatte ulaşır ve yaklaşık %100’lük mutlak biyoyararlanıma sahiptir.

Gönüllülerde yapılan çalışmalar, 10-40 mg’lık dozlarda doğrusal famakokinetik sergilediğini göstermiştir.

Günlük 20 mg memantin uygulaması sonucunda 70-150 ng/mL (0,5-1 μmol) arasında değişen ve kişiden kişiye büyük değişim gösteren kararlı kan konsantrasyonları elde edilir. 5-30 mg’lık günlük dozlar ile ortalama beyin omurilik sıvısı (BOS) / serum oranı 0,52 olarak hesaplanmıştır. Dağılım hacmi yaklaşık 10 L/kg’dır. Memantinin %45’i plazma proteinlerine bağlanır.
Dolaşımdaki memantinin %80’i ana bileşik biçimindedir. İnsanlardaki ana metabolitler N- 3,5- dimetil-gludantan, 4- ve 6-hidroksi-memantin izomerik karışımı ve 1-nitrozo-3,5-dimetiladamantandır.

Bu metabolitlerin hiçbirinin NMDA-antagonist aktivitesi yoktur. Sitokrom P450’nin dahil olduğu bir metabolizma in vitro olarak tespit edilmemiştir.

Oral yoldan alınan 14C-memantin ile ilgili yapılan bir çalışmada, %99’dan fazlası renal yoldan olmak üzere, uygulanan dozun ortalama %84’ünün 20 gün içinde atıldığı görülmüştür.

Memantin terminal yarı ömrü (t1/2) 60-100 saattir ve monoeksponansiyel biçimde elimine olur. Normal böbrek fonksiyonuna sahip gönüllülerde, toplam klerens (Cltot) 170 mL/dak/1,73m2’ dir ve toplam renal klerensin bir kısmı tübüler sekresyon ile elde edilmiştir.

Renal klerens, muhtemelen katyon taşıyıcıları aracılığıyla, tübüler reabsorbsiyonu da içerir. Memantinin renal eliminasyon oranı alkalin idrar koşullarında 7-9 faktör azaltılabilir. İdrar alkalizasyonu, diyetteki köklü değişim (örneğin etoburluktan vejetaryen diyete geçiş gibi) veya alkalizan mide tamponlarının çok miktarda alınması ile oluşabilir.

ENDİKASYONLARI:
Orta ve şiddetli tedavisinde kullanılır.

KONTRENDİKASYONLARI:
Etken madde veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

UYARILAR/ÖNLEMLER:
Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 9 mL/dak/1.73 m2’den az) veri mevcut olmadığından tedavi önerilmez.

Farmakolojik değerlendirmeler ve münferit vaka raporlarına dayanarak, epilepsisi olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

, veya gibi NMDA antagonistleri ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır. Bu bileşikler memantin ile aynı reseptör sistemine etki edip, advers etkilerin (özellikle santral sinir sistemi ile ilgili olanlar) daha sık ya da daha kuvvetli görülmesine sebep olabilir.

İdrar pH’ını yükselten faktörler hastanın dikkatli izlenmesini gerektirebilir. Bu faktörler arasında diyetteki köklü değişim (örneğin etoburluktan vejetaryen diyete geçiş) veya alkalizan mide tamponlarının çok miktarda alınması sayılabilir. İdrar pH’sı ayrıca renal tübüler asidoz (RTA) veya Proteus bacteria’nın neden olduğu ciddi üriner sistem enfeksiyonları ile de yükselebilir.

Birçok klinik çalışmada yakın tarihte geçirilmiş miyokard enfarktüsü, kompanse edilmemiş konjestif kalp yetmezliği (New York Kalp cemiyeti (NYKC) endeks III-IV) ve kontrol edilmemiş hipertansiyonlu hastalar çalışma dışı bırakılmıştır. Sonuç olarak, sınırlı veri mevcut olduğundan bu durumdaki hastalar yakın gözlemde bulundurulmalıdır.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım:
Gebelik kategorisi: B
Memantinin gebelik kullanımına ilişkin klinik bilgi mevcut değildir. Hayvan çalışmaları, insanlarda kullanılan düzeylere eşit veya biraz daha yüksek düzeyde uygulamaların rahim içi büyümede azalma potansiyeline işaret etmektedir. İnsanlardaki potansiyel riski bilinmemektedir. Memantin kesinlikle gerekli olmadıkça gebelikte kullanılmamalıdır.

Memantinin insan sütüne geçişine ilişkin bilgi yoktur. Ancak, maddenin lipofilitesi nedeni ile geçmesi muhtemeldir. Memantin kullanan kadınlar emzirmemelidir.

Pediyatrik kullanım
Memantinin çocuklar ve adolesanlar üzerindeki güvenirlilik ve etkinliği saptanmamıştır.

Araba veya diğer makineleri kullanma yeteneğine etkileri:
Alzheimer hastalığı genellikle araba kullanma performansını ve makine kullanma yeteneğini düşürür. Buna ilave olarak, memantin reaktiviteyi değiştirebilir. Bu nedenle ayakta tedavi gören hastaların, araba veya makine kullanma konusunda dikkatli olmaları konusunda uyarılmaları gerekmektedir.

YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER:
Demansda yapılan klinik çalışmalarda, advers etkilere ilişkin toplam sıklık oranı plasebodan farklılık göstermemiş olup, bu advers etkilerin genellikle hafif veya orta dereceli olduğu gözlenmiştir.

Aşağıdaki tabloda, demans gösteren hasta popülasyonunda neden ilişkisinden bağımsız olarak en çok gözlenen (memantin için >%4) yan etkiler verilmektedir.

Yan Etki      Memantin      
Ajitasyon      % 9.0      % 17.4
Sakarlık yaralanması % 6.7 % 6.9
İdrar kaçırma % 5.7 % 7.3
İshal      %5.4      % 4.9
Uykusuzluk      %5.4      % 4.9
Baş dönmesi   %5.0    % 2.8
Baş ağrısı    %5.0    % 3.1
Halüsinasyon   %5.0   % 2.1
Düşme     %4.7     % 4.9
Kabızlık    %4.0    % 4.5
Öksürük    %4.0   %5,9

Memantin ve plasebo alan hastalarda sık görülen (%1-10 ve plaseboya oranla daha sık) yan etkiler sırasıyla şunlardır: halüsinasyonlar (%2,0 / %0,7), baş dönmesi (%1,7 / %1,0), baş ağrısı (%1,7 / %1,4), konfüzyon (%1,3 / %0,3), yorgunluk (%1,0 / %0,3).

Sık olmayan (%0,1-1 ve plaseboya oranla daha sık) yan etkiler; anksiyete, hipertoni, kusma, sistit ve libido artışıdır.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER:
Memantinin farmakolojik etkileri ve diğer etki mekanizması nedeni ile aşağıdaki etkileşmeler oluşabilir:
• Memantin’in etki mekanizması nedeniyle; L-dopa, dopaminerjik agonistler ve antikolinerjiklerin etkileri, Memantin gibi NMDA antagonistleri ile birlikte kullanıldığında artabilir. Memantinin antispazmodik ajanlar, dantrolen veya baklofen ile birlikte kullanımı; etkilerini modifiye edebilir ve doz ayarlaması gerektirebilir.
• Farmakotoksik psikoz riski nedeni ile memantinin amantadin ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır. Her iki madde de, NMDA-antagonistidir. Aynısı ketamin ve dekstrometorfan için de geçerli olabilir. Memantin ile kombinasyonunun oluşturduğu muhtemel riske ilişkin, basılı bir vaka raporu mevcuttur.
• Amantadin ile aynı renal katyon taşıyıcı sistemini kullanan simetidin, ranitidin, prokainamid, kinidin, kinin ve nikotin de muhtemel olarak memantin ile etkileşip plazma düzeylerinde artış riski oluşturabilir.
• Memantin, hidroklorotiyazid (HCT) veya HCT’li herhangi bir kombinasyon ile birlikte kullanılırsa, HCT serum seviyesinde azalma muhtemeldir.

Memantin; CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, flavin içeren monoksijenaz, epoksit hidroksilaz ve sülfasyonunu in vitro olarak inhibe etmemiştir.

Asetilkolinesteraz inhibitörü donepezil ile birlikte kullanıldığında, her iki bileşenin de farmakokinetiğinde bir değişiklik meydana gelmez.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU:
Tedavi Alzheimer hastalığı tanı ve tedavisinde deneyimli bir hekim tarafından başlatılmalı ve kontrol edilmelidir. Tedaviye sadece, hastanın almasını düzenli olarak izleyecek bir bakıcının varlığında başlanmalıdır. Tanı, güncel rehberler doğrultusunda koyulmalıdır.

Yetişkinler: Maksimum günlük doz 20 mg’dır. Yan etki riskini azaltmak için, idame dozu ilk üç hafta boyunca, haftada 5 mg’lık artışlarla şu şekilde yapılmalıdır:

Tedaviye 5 mg’lık günlük dozla başlanır (sabahları ½ tablet) ve bir hafta devam edilir. İkinci hafta günde 10 mg (günde iki kez ½ tablet) ve üçüncü hafta günde 15 mg (sabah 1 tablet ve öğleden sonra ½ tablet) kullanılır. Dördüncü haftadan itibaren tedaviye 20 mg’lık (günde 2 kez 1 tablet) önerilen idame dozu ile devam edilir.

Tabletler aç ya da tok alınabilir.

Yaşlılar: Yapılan klinik çalışmalara göre, 65 yaş üstü hastalarda önerilen doz, yukarıda anlatıldığı biçimde günde 20 mg’dır (günde 2 kez 10 mg).

Çocuklar ve 18 yaşın altı adolesanlar: Memantinin çocuklar ve adolesanlar üzerindeki güvenilirlik ve etkinliği saptanmamıştır.
Böbrek yetmezliği: Böbrek işlevi, normal veya hafif bozuklukta (serum kreatinin düzeyi 130 μmol/L’ye kadar) doz indirimi gerekmez. Orta dereceli böbrek bozukluğunda (kreatinin klirensi 40-60 mL/dak/1,73m2) günlük doz 10mg’a düşürülmelidir. Böbrek işlevi ciddi olarak düşük hastalar için veri mevcut değildir.
Karaciğer yetmezliği: Karaciğer yetmezliği olan hastalarda memantin kullanımına ilişkin veri mevcut değildir.

DOZ AŞIMI:
Aşırı dozaj durumunda destekleyici ve semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Memantinin eliminasyonu idrarın asitlenmesi ile artar.

SAKLAMA KOŞULLARI:
250C’nin altında, oda sıcaklığında saklayınız.
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI:
10 mg Film Kaplı Tablet, 50 ve 100 tabletlik blister ambalajlarda.
PİYASADA MEVCUT DİĞER TİCARİ TAKDİM ŞEKİLLERİ:
Alzant 10 Mg/Ml Oral Damla, 100 g’lık ambalajlarda, damlalıklı, amber renkli cam şişede. Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.
REÇETE İLE SATILIR.
Ruhsat Tarihi ve No : 27.11.2006-209/72
Ruhsat Sahibi ve İmal Yeri : BİLİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.
34398 Maslak – İSTANBUL
Prospektüs Onay Tarihi : 28.11.2006
Kaynak: http://www.bilimilac.com.tr

Bir önceki yazımız olan MİRTARON® 30 mg FİLM TABLET başlıklı makalemizde agranülositoz, Antidepresan ve Antidepresan İlaçlar hakkında bilgiler verilmektedir.