Psikofarma »

Eylül 26, 2016 – 11:07 pm | 15.803 Kez Görüntülendi

Epilepsi Nedir? Epilepsi İlaçları Nelerdir?

Epilepsi nedir?

Epilepsi normal nörolojik işlevleri bozan tekrarlayıcı nöbetlerin …

Read the full story »
Antidepresan İlaçlar

Antidepresan İlaçlar »»» Depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlardır. kimyasal yapılarına ya da etki düzeneklerine göre sınıflandırılırlar.

Antimanik İlaçlar

Antimanik İlaçlar »»» Zihin Dengeleyiciler Depakene Depakote sprinkles Lamictal (lamatrogine) Lithium (lithium carbonate) Eskalith Lithobid

Antipsikotik İlaçlar

Antipsikotik İlaçlar»»» Şizofrenideki düşünce bozukluğu, hallüsinasyonlar ve delüzyonlar gibi gürültülü psikoz belirtilerini giderir ve nüksü önlerler

Anksiyolitik İlaçlar

Anksiyolitik Sedatif Hipnotik ilaçlar »»» anksiyete tedavisinde kullanılan ilaçlardır. Diğer bir deyişle kaygı ve korku gidericiler olarak da adlandırılırlar

Antiepileptik İlaçlar

Antiepileptik ilaçlar »»» Epilepsinin yanı sıra epileptik olmayan nöbetlerin tedavisinde de kullanılılan ilaçlar Fenitoin Karbamazepin Barbitüratlar

Home » Antipsikotik İlaçlar, ilaç, ilaçlar

SERDOLECT Film Tablet

Submitted by on Ağustos 9, 2009 – 12:24 am | 1.997 Kez Görüntülendi


Kullanım Şekli:
günde bir kez olmak üzere oral yoldan uygulanır, yemeklerle ya da yemek haricinde alınabilir. Sedasyon gereken hastalara, bir benzodiazepin ile birlikte verilebilir. Sertindolun yalnızca diğer antipsikotiklerin en azından birine karşı intoleran olan hastalarda kullanılması gerekir. Tüm hastalarda 4 mg/gün şeklinde başlanmalıdır. Doz, 4-5 gün aralıklarla yapılan 4 mg’lik ilavelerle, 12-20 mg arasındaki optimal günlük idame dozuna ulaşana dek artırılmalıdır. Sertindolun a1 -blokaj aktivitesi nedeniyle, başlangıçtaki doz titrasyonu döneminde semptomları görülebilir. Başlangıç dozunun 8 mg olarak seçilmesi ya da dozun çabuk artırılması riskinin belirgin şekilde artmasını beraberinde getirecektir. İdame: Hastanın verdiği yanıta bağlı olarak doz 20 mg/gün düzeyine artırılabilir. Klinik çalışmalarla, 20 mg’ın üzerindeki dozların etkinliği her zaman artıracağı gösterilemediği için ve dozajda üst sınırlara çıkıldıkça QT uzaması riski artacağından; ancak bazı istisnai vakalarda 24 mg’lık maksimum doz düşünülmelidir. 65 yaşın üzerindeki hastalara ilişkin sadece sınırlı sayıda klinik veri mevcuttur. Tedaviye ancak tam bir kardiyovasküler inceleme sonrası başlanmalıdır. Söz konusu yaşlı hastalarda doz titrasyonunu yavaş tutmak ve idame tedavisini daha düşük dozlar ile yürütmek uygun olacaktır. Sertindolun çocuklar ve genç erişkinlerdeki güvenliği ve etkinliği ispat edilmemiştir. Hafif/orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda daha yavaş bir titrasyon ve düşük dozlar ile idame gerekir. Tedavisi daha önce kesilen hastalarda sertindolun yeniden titrasyonu: Bir haftadan daha az bir dönem için kullanmayı bırakmış olan hastalarda tedavisine tekrar başlarken sertindolun dozunu yeniden ayarlamak gerekmez ve önceki idame dozları ile devam edilebilir. Diğer durumlarda ise önerilen doz ayarlama takvimi takip edilmelidir. Sertindolun tekrar titre edilmesinden önce EKG alınmalıdır. Diğer oral antipsikotiklerin sonlandırılmasıyla eş zamanlı olarak ile tedaviye, önerilen doz ayarlama takvimine göre başlanılmalıdır. Depo antipsikotiklerle tedavi edilen hastalarda, bir sonraki depo enjeksiyonun yerine başlanmalıdır.
Endikasyonları:
Sertindol şizofreni tedavisinde endikedir. Kardiyovasküler güvenirliği ile ilgili kaygılardan ötürü, sertindolun yalnızca diğer antipsikotik ajanların en azından birini tolere edemeyen hastalarda kullanılması gerekir. Akut olarak semptomların hızla giderilmesi gibi acil durumlarda sertindol kullanılmamalıdır.
Kontrendikasyonları:
Sertindole ya da bileşiminde bulunan maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık. Tedavi edilmemiş hipokalemisi ve tedavi edilmemiş hipomagnezemisi olduğu bilinen hastalarda sertindol kontrendikedir. Klinik olarak belirgin kardiyovasküler hastalık, konjestif kalp yetmezliği, kardiyak hipertrofi, aritmi veya bradikardi (dakikada <50 atış) öyküsü olan hastalarda da sertindol kontrendikedir. İlaveten, doğumsal uzun QT sendromlu olan ya da aile öyküsünde bu hastalık bulunan kişilerde, veya edinilmiş QT aralık uzaması (QTc erkeklerde 450 msn ve kadınlarda 470 msn’nin üzerinde) olduğu bilinen hastalarda sertindol başlanılmamalıdır. QT aralığını belirgin biçimde uzattığı bilinen ilaçları kullanan hastalarda sertindol kontrendikedir. Sertindolun hepatik sitokrom P450 3A enzimlerini çok güçlü bir şekilde inhibe ettiği bilinen ilaçlarla birlikte uygulanılması kontrendikedir. Ciddi karaciğer bozukluğu olan hastalarda sertindol kontrendikedir.
Uyarılar:
Klinik çalışmalar sertindolun QT aralığını diğer bazı antipsikotiklerden daha fazla uzattığını göstermiştir. Ortalama QT zamanının uzaması, önerilen doz aralığının (20 ve 24 mg) üst sınırındaki dozlarda daha belirgindir. Bazı ile QTc aralığının uzaması, Torsade de Pointes (TdP) tipi aritmiye (potansiyel olarak ölümcül olabilen polimorfik ventriküler bir taşikardi) ve ani ölümlere yola açabilmektedir. Fakat, klinik veriler ve klinik olmayan veriler, sertindolun diğer antipsikotiklerden daha aritmojen olup olmadığını doğrulayamamıştır. Bu nedenlerden ötürü sertindolun yalnızca diğer antipsikotiklerin en azından birine karşı intoleran olan hastalarda kullanılması gerekir. Sertindol ile tedavinin öncesinde ve tedavi esnasında EKG takibi zorunludur. Başlangıç EKG’sinde QTc aralığının erkeklerde 450 msn ve kadınlarda 470 msn’nin üzerinde olduğu gözlenirse sertindol kontrendikedir. EKG takibi şu durumlarda yapılmalıdır: Tedavi başlangıcında, yaklaşık 3 hafta sonra kararlı duruma ulaşıldığında, ya da 16 mg düzeyine erişildiğinde ve 3 aylık tedavi sonrasında. İdame tedavisi sırasında her 3 ayda bir EKG gerekmektedir. İdame tedavi sırasında, her doz artırımının öncesinde ve sonrasında EKG değerlendirmesi yapılmalıdır. Sertindol konsantrasyonunu artırabilecek eşzamanlı tedavilerinin eklenmesi ya da dozajının artırılması durumunda EKG önerilir. Şayet sertindol tedavisi esnasında 500 msn’in üzerinde bir QTc aralığı saptanırsa, sertindol tedavisinin kesilmesi önerilir. Çarpıntı, konvülsiyon veya senkop gibi aritmi mevcudiyetini işaret eden semptomlar tarifleyen hastalarda, EKG de dahil olacak şekilde acil bir değerlendirme yapılmalıdır. EKG ideal olarak sabah alınır ve QT c aralığını tespit etmek için Bazett veya Fridericia formulü tercih edilir. Sertindol’ün QT aralığını uzatan diğer ilaçlarla birlikte kullanılmaması gerekir. Belirgin elektrolit düzensizlikleri açısından riskli olan hastalarda sertindol ile tedaviye başlanmadan önce, bazal serum potasyum ve magnezyum düzeyleri ölçülmelidir. Tedaviye devam etmeden önce, düşük olan serum potasyum ve magnezyum seviyeleri düzeltilmelidir. Kusma ve ishal tarifleyen, potasyum tüketen diüretiklerle tedavi gören veya başka elektrolit düzensizlikleri olan hastalarda, serum potasyumunun takibi önerilir. Sertindolun a1-bloke edici aktivitesi nedeniyle, başlangıçtaki doz-titrasyon döneminde postürel hipotansiyona ilişkin semptomlar ortaya çıkabilir. Antipsikotik ilaçlar dopamin agonistlerinin etkilerini inhibe edebilirler. Sertindol olan kişilerde dikkatli kullanılmalıdır. Fluoksetin ve paroksetin (güçlü CYP2D6 inhibitörleri) gibi bazı selektif serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI), sertindolun plazma seviyesini 2-3 misline artırabilirler. Sertindol bu ilaçlarla beraber çok dikkatli bir biçimde ve ancak potansiyel yarar, riskten fazla ise kullanılmalıdır. Bu ilaçlarla yapılacak herhangi bir doz ayarlaması öncesi ve sonrasında daha düşük idame dozunda sertindol gerekebilir ve dikkatli bir biçimde EKG takip edilmelidir. CYP2D6’nın zayıf metabolize edicileri olduğu bilinen hastalarda sertindol dikkatle kullanılmalıdır. Yaşlılıkta kardiovasküler hastalık riskinde ortaya çıkan belirgin artış göz önünde tutularak, sertindol 65 yaş üstü hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Tedaviye ancak tam bir kardiyovasküler inceleme sonrası başlanmalıdır. Hafif/orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar yakından takip edilmelidir. Daha yavaş bir titrasyon ve idame dozunun düşük tutulması önerilir. Tardiv diskinezinin, tarafından reseptörlerin kronik blokajının bir neticesi olarak bazal gangliadaki dopamin reseptörlerinin hipersensitivitesinden kaynaklandığı düşünülmektedir. Klinik çalışmalarla, sertindol tedavisi sırasında ekstrapiramidal semptomların düşük insidansta (plaseboya yakın) belirdiği görülmüştür. Fakat antipsikotik bileşiklerle uzun dönem tedaviler (özellikle yüksek dozlarda) tardiv diskinezi riskine eşlik etmektedir. Eğer tardiv diskinezi bulguları belirirse, dozun azaltılması veya ilacın kesilmesi düşünülmelidir. Sertindolun nöbet öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanılması gerekir. Bazen nöroleptik malign sendrom (NMS) olarak da isimlendirilen ölümcül potansiyele sahip bir semptom kompleksinin antipsikotik ilaçlarla ilişkili olduğu rapor edilmiştir. NMS’in tedavisi, antipsikotik ilaçların hemen sonlandırılmasını içermelidir. Antipsikotik ilaçların aniden kesilmesi halinde; bulantı, kusma, terleme ve uykusuzluk dahil akut çekilme reaksiyonları belirlenmiştir. Psikotik semptomlar da tekrar edebilir ve istemdışı hareket bozuklukları (akatizi, distoni ve diskinezi) rapor edilmiştir. Bu nedenle ilacın dereceli olarak çekilmesi tavsiye edilir. Gebelik kategorisi C’dir. Gebelik sırasında kullanımın güvenilirliği ispatlanmamıştır. Dolayısıyla sertindol gebelik sırasında kullanılmamalıdır. Emziren annelerde sertindol ile klinik çalışma yürütülmemiştir, ancak sertindolun anne sütüne geçeceği tahmin edilmektedir. Sertindol ile tedavi gerekli görüldüğünde, emzirmenin sonlandırılması düşünülmelidir. Hastalara kişisel hassasiyetleri belirlenene dek araç ya da makine kullanmamaları öğütlenmelidir.
Yan Etkileri:
Klinik çalışmalarda sertindol kullanımına bağlı yan etki insidansı %1’den fazla bir oranda ortaya çıkan ve plasebonunkinden belirgin şekilde farklı bulunan advers etkiler: Rinit/nazal konjesyon, (ejakülat hacminde azalma), , ağız kuruluğu , postürel hipotansiyon, kilo artışı, , , parastezi ve uzamasıdır. İlaca bağlı yan etkilerin bir kısmı tedavinin başlangıcında belirir ve ilaca devam edilmesi durumunda kaybolur; örn., postürel hipotansiyon. Karşılaşılma sıklığına göre yan etkiler: Çok sık (>%10): Rinit/nasal konjesyon. Sık (%1-10): Baş dönmesi, , periferal ödem, postürel hipotansiyon, dispne, ağız kuruluğu , anormal ejakülasyon (ejakülat hacminde azalma), kilo artışı, uzamış , , . Sık olmayan (%0.1-1): Hiperglisemi, senkop, konvülsiyon, hareket bozukluğu (özellikle tardiv diskinezi), Torsades de Pointes. Ender (%0.01-0.1): Nöroleptik malign sendrom.
İlaç Etkileşimleri:
Sertindol ile ilişkili olarak meydana gelen QT aralığındaki artış, QT aralığında belirgin biçimde uzamaya neden olduğu bilinen diğer ilaçların birlikte uygulanması durumunda daha şiddetli bir hal alabilir. Bu nedenle bu gibi ilaçların birlikte kullanılması kontrendikedir. Bu tür bir etkileşme örneğin kinidin ve sertindol arasında oluşabilir. QT aralığı uzaması üzerine etkilerine ek olarak, CYP2D6 kinidin tarafından önemli derecede inhibe edilir. Sertindol büyük ölçüde sitokrom P450 sisteminin izo-enzimleri olan CYP2D6 ve CYP3A tarafından metabolize edilmektedir. CYP2D6 popülasyon içinde polimorfik özellik gösterir ve her iki izo-enzim de çeşitli türdeki diğer psikotropik ilaçlar tarafından inhibe edilirler. CYP2D6: Sertindolun plazma konsantrasyonu, beraberinde fluoksetin ya da paroksetin (güçlü CYP2D6 inhibitörleri) kullanan hastalarda 2-3 misli artar; bu nedenle, sertindol bu veya diğer CYP2D6 inhibitörleriyle beraber kullanıldığında çok dikkatli olunmalıdır. Bu ilaçlarla yapılacak herhangi bir doz ayarlaması öncesi ve sonrasında daha düşük idame dozunda sertindol gerekebilir ve dikkatli bir biçimde EKG takip edilmelidir. CYP3A: Makrolid antibiyotiklerinin (örn., bir CYP3A inhibitörü olan eritromisin) ve kalsiyum kanal antagonistlerinin (diltiazem, verapamil), sertindolun plazma konsantrasyonlarında minör artışlara (<%25) neden olduğu bildirilmiştir. Ancak, sertindolun hem CYP2D6 ve hem de CYP3A aracılığıyla gerçekleşen eliminasyonu etkileneceği için, CYP2D6’nın zayıf metabolize edicilerinde sonuçlar daha büyük olabilir. CYP2D6’nın zayıf metabolize edicilerini rutin olarak tespit etmek mümkün olmadığı için, CYP3A inhibitörleri ile sertindolün birlikte kullanımı kontrendikedir çünkü sertindol seviyelerinde belirgin artışlara yol açabilir. Sertindolun metabolizması CYP izo-enzimlerini indükleyen ajanlar tarafından belirgin şekilde artırılabilir; bu ajanlar arasında özellikle rifampisin, , ve dikkati çekmektedir ve sertindolun plazma konsantrasyonlarını 2-3 kat azaltabilirler. Bu ilaçları veya öteki indükleyici ajanları kullanan hastalarda antipsikotik etkinliğin azalması, sertindol dozajının üst düzeylere doğru ayarlanmasını gerektirebilir.
Etken Madde(ler): Sertindol
Bu Etkin maddeyi içeren ilaçlar:
4 mg: 30 film tablet
12 mg: 28 film tablet
16 mg: 28 film tablet
20 mg: 28 film tablet

Bir önceki yazımız olan Antidepresan ve Antipsikotik İlaçların Tüketimi başlıklı makalemizde Antidepresan, antipsikotik ve ANTİDEPRESAN İLAÇ TÜKETİMİ hakkında bilgiler verilmektedir.