Psikofarma »

Eylül 26, 2016 – 11:07 pm | 15.790 Kez Görüntülendi

Epilepsi Nedir? Epilepsi İlaçları Nelerdir?

Epilepsi nedir?

Epilepsi normal nörolojik işlevleri bozan tekrarlayıcı nöbetlerin …

Read the full story »
Antidepresan İlaçlar

Antidepresan İlaçlar »»» Depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlardır. kimyasal yapılarına ya da etki düzeneklerine göre sınıflandırılırlar.

Antimanik İlaçlar

Antimanik İlaçlar »»» Zihin Dengeleyiciler Depakene Depakote sprinkles Lamictal (lamatrogine) Lithium (lithium carbonate) Eskalith Lithobid

Antipsikotik İlaçlar

Antipsikotik İlaçlar»»» Şizofrenideki düşünce bozukluğu, hallüsinasyonlar ve delüzyonlar gibi gürültülü psikoz belirtilerini giderir ve nüksü önlerler

Anksiyolitik İlaçlar

Anksiyolitik Sedatif Hipnotik ilaçlar »»» anksiyete tedavisinde kullanılan ilaçlardır. Diğer bir deyişle kaygı ve korku gidericiler olarak da adlandırılırlar

Antiepileptik İlaçlar

Antiepileptik ilaçlar »»» Epilepsinin yanı sıra epileptik olmayan nöbetlerin tedavisinde de kullanılılan ilaçlar Fenitoin Karbamazepin Barbitüratlar

Home » Antipsikotik İlaçlar, ilaç, ilaçlar

Olfrex 2,5 mg FİLM TABLET

Submitted by on Ağustos 25, 2009 – 1:17 pm | 10.659 Kez Görüntülendi

Olfrex 2,5 mg FİLM TABLET
FORMÜL:
Her Olfrex 2,5 mg Film Tablet otken madde olarak 2,5 mg ; ayrıca boyar madde olarak titanyum dioksit içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER:
Farmakodinamik özellikleri:
Olanzapin, selektif monoaminerjik antagonisti olup aşağıdaki reseptörlere yüksek afinitesi vardır: serotonin 5 HTacc, 5 HTs, 5HTe, D1,D2,D3,D4.D5 muskarinik reseptörler Mı-Ms, histamin H1 ve a1 adrenerjik reseptörleri. Olanzapin , benzodiazepin ve J3 adrenerjik reseptörlere ise zayıf bir şekilde bağlanır.
Şizofreni tedavisinde etkili diğer ilaçlar gibi olanzapin’in etki mekanizması da bilinmemektedir Bununla birlikte, ilacın dopamin ve serotonin 5 HT2 antagonizması ile şizofreni tedavisindeki etkinliğini sağladığı ileri sürülmektedir. Olanzapin’in bipolar bozukluğun akut manik dönemlerinin tedavisindeki etki mekanizması bilinmemektedir.
Dopamin ve 5 KTz dışındaki reseptörlere olan antagonistik etkinliği olanzapin’in diğer terapötik ve yan etkilerinden bazılarını açıklayabilir. Olanzapin’in muskarinik Mı-s antagonizmasına sahip olması antikolinerjik etkinliği açıklayabilir. Histamin Hı antagonizması ise ilacın kullanım sırasında oluşan somnolans için açıklayıcı olabilir. Olanzapin’in a1 adrenerjik reseptör antagonizması ilaç kullanımı sırasında hastalarda gözlenen ortostatik hipotansiyonu açıklayabilir.
Farmakokinetik özellikleri:
Olanzapin ora uygulamadan sonra iyi emilerek plazmadaki doruk konsantrasyonuna yaklaşık 6 saatte ulaşır İlk geçiş metabolizmasında kapsamlı eliminasyona uğrayan olanzapin’in sistemik dolaşıma ulaşmadan yaklaşık %40’ı metabolize olmaktadır. Olanzapin’in emilimi gıdalardan etkilenmez. Farmakokinetik çalışmalarda ilacın Film Tablet ve Ağızda Dağılan Tablet formlarının biyoeşdeğer oldukları gösterilmiştir.
Klinik dozlarında ilacın lineer kinetik sergilediği saptanmıştır. İlacın saptanan yarı ömür değer aralığı 21 – 54 saattir; plazma klerensi değer aralığının ise 12 ila 47 L/saat olduğu belirlenmiştir Günde tek doz alındığında plazmadaki kararlı durum değerine bir haftada ulaştığı ve bu konsantrasyon değerinin tek doz uygulamalar ile elde edilenin iki katı düzeyinde olduğu saptanmıştır. Olanzapin’in plazma konsantrasyonu, yarı ömrü ve klerens değerleri sigara kullanımı, ve yaş gibi değişkenlere bağlı olarak bireyler arasında değişiklik gösterebilir (bkz. özel Popülasyonlar)

Olanzapin vücutta yaygın bir şekilde dağılır ve dağılım hacmi yaklaşık 1000 L’dir. Olanzapin’in 7 ile 1100 ng/ml arasındaki konsantrasyon değerlerinde ölçülen plazma proteinlerine bağlanma oranı %93 olup çoğunlukla albümin ve a1-asit glikoproteine bağlandığı saptanmıştır.
Metabolizma ve Atılım: 14C ile işareti tek doz olanzapin alımı sonrasında idrardaki değişmemiş İlaç miktarının alınan dozun sadece %7’si olması, olanzapin’in yüksek oranda metabolize olduğuna işaret etmektedir. A inan dozun yaklaşık %57’si idrarda, %30/u ise dışkıda saptanmıştır
EAA (konsantrasyon-zaman eğrisi altındaki alan) değerini de gösteren plazmadaki toplam radyoaktivitenin sadece %12’sınin olanzapin olması ilacın yüksek oranda metabolitlerine dönüştüğüne işaret etmektedir.
Dolaşımdaki ana metabolit 10-N-glukuronid olup olanzapin’in kararlı durum konsantrasyonunun %44 ünü oluşturmaktadır; ayrıca olanzapin’in kararlı durum konsantrasyonunun %31’ini oluşturan diğer bir metabolit ise 4′-N-desmetil olanzapin’dir. Ancak, her iki metabolitin de farmakolojik etkinliği olmadığı saptanmıştır.
Direkt glukuronidasyon ve CYP aracılıklı oksidasyon olanzapinin esas metabolizma yolaklarıdır İn vitiD çalışmalarda CYP1A2 ve CYP2D6 ile flavin içeren monooksijenaz sisteminin olanzapin oksidasyonunda etkin olduğu belirlenmiştir. İn vîvo şartlarda CYP2D6 aracı lıklı oksidasyonun diğerlerinden çok daha az olduğu düşünülmektedir; çünkü, bu enzimi bulunmayan insanlarda olanzapin klerensinin azalmadığı saptanmıştır.
Özel Popülasyonlar
Böbrek Yetmezliği: Olanzapin atıl im öncesinde yüksek oranda metabolize edildiğinden ve değişmemiş ilaç miktarı sadece %7 olduğundan hastada sadece böbrek yetmezliğinin mevcudiyeti olanzapin farmakokinetiğini fazlaca etkilemeyecektir. Olanzapin’in ciddi böbrek yetmezliği olan hasta ardaki farmokinetik özelliklerinin normal bireylerdekine benzer olması, böbrek yetmezliğinin derecesine bakarak olanzapin dozunu ayarlamanın gereksiz olduğuna işaret ölmektedir. Ayrıca olanzapin vücuttan diyaliz yoluyla uzaklaştırılamamaktadır. Böbrek yetmezliğinin metabolitlerin ıtrahına etkisi ise çalışılmamıştır.
Karaciğer Yetmezliği: Olanzapin klerensinin karaciğer yetmezliğinde azalacağı düşünülmesine rağmen, sirotik olgular (Child Pugh sınıflaması A ve B) ile yapılan bir çalışmada Karaciğer yetmezliğinin olanzapin farmakokinetiğinde az etki yarattığı ortaya çıkmıştır.
Yaş: Sağlıklı gönüllüler ile yapılan bir çalışmada 65 yaşın üzerindeki kişilerde olanzapin’in eliminasyon yan ömrünün 65 yaşını aşmamış olanlardakinden 1.5 kat uzun olduğu saptanmıştır
Cinsiyet: Olanzapin’in kadınlardaki klerensi erkeklere kıyasla %30 oranında azdır. Ancak, erkekler ve kadınlar arasında etkinlik ve yan etki açısından farklılık saptanmamıştır. Cinsiyete göre doz ayarlaması yapma gereği söz konusu değildir.
Sigara Alışkanlığı: Olanzapin in sigara içen erdeki klerensi içmeyenlere kıyasla %40 fazla olmakla birlikte doz ayarlaması önerilen rutin olarak yapılmamaktadır.
Kombine etkiler: Toplumda yaş, sigara alışkanlığı ve cinsiyet gibi etmenlerin hepsi bir araya geldiğinde önemli farmakokinetik farklılıklara sebep olabilir. Örneğin sigara içen genç erkeklerde klerens, sigara içmeyen yaşlı kadınlardan 3 kat fazla olabilir. Olanzapin metabolizmasında gecikme ve/veya yavaşlama oluşturabilecek etmenlerin bir araya geldiği hastalarda doz ayarlaması gerekli olabilir.
Değişik ırklardan insanlar ile yapılan farmakokinetik çalışmalarda klinik açıdan belirgin önemi olan farklılıklar saptanmadığından ırklara göre doz ayarlaması önerilmemektedir.
ENDİKASYONLAR:
Olfrex şizofreni tedavisinde endikedir.
Gerek yatan hastalardaki başlangıç tedavisinde, gerekse başlangıç tedavisine yanıt vermiş hastaların idame tedavisinde klinik düzelmenin sağlanmasında kullanılır.
Olfrex, bipolar bozukluğun akut manik dönemlerinin kısa süreli tedavisinde endikedir. Gerektiğinde , valproat ve karbamazepin gibi duygu durumu düzenleyici ilaçlarla kombine olarak akut manik ataklarında kullanılabilir.
KONTRENDİKASYONLAR:
Olfrex, içeriğindeki maddelere karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan ve dar açılı glokom riski taşıdığı bilinen hastalarda kontrendikedir.
UYARILAR/ÖNLEMLER:
Diğer yeni nesil (atipik) antipsikotik ilaçlarda olduğu gibi bu ilaç da demansı olan yaşlı hastaların psikozlarında kullanıldığında serebsovasküler olaylar, enfeksiyon, kalp yetmezliği ile , vb. nedenlerle ölüm riskinde artışa neden olma olasılığı taşımaktadır.
Hiperglisemi ve Diabetes Mellitus
Olanzapin ve diğer atipik antipsikotik ilaçların kullanımına bağlı olarak bazı hastalarda hiperglisemi gözlendiği ve ender durumlarda ketoasidoz, hiperosmolar koma veya ölüm gerçekleştiği bildirilmiştir. Ancak diabetes mellitus artık yaygın gözlenen bir hastalık olduğu için, atipik antipsikotik ilaçların kullanımı ile glukoz anomalilerinin arasındaki ilişki tam olarak ortaya konmamıştır. Hastaya eğer diabetes mellitus teşhisi konmuş veya kan şeker düzeylerinde normalin dışında bir durum gözleniyorsa, olanzapin tedavisi sırasında durumu yakından takip edilmelidir. Tedavi sırasında hiperglisemi gözlenirse, hastaya açlık kan glukoz testi yapılmalıdır
Demans Gözlenen Yaşlı Hastalarda Serebrovasküler Advers Olaylar
Demansla ilişkili psikoz gözlenen yaşlı hastalarda, olanzapin ile yapılan klinik çalışmalarda, serebrovaskuler advers olaylar (örn. , ) ve ölüm bildirilmiştir. Bu nedenle bu tip hastalarda olanzapin kullanımı uygun değildir.
Nöroleptik Malign Sendrom (NMS)
Olanzapin dahil, tüm antipsikotik ilaçların kullanımı ile bağlantılı olduğu bildirilmiş ölümcül bulgular kompleksidir. Nöroleptik Malign Sendromun klinik belirtileri şunlardır aşın yüksek , kas sertliği, mental durumda değişim ve otonomik bozukluk bulguları (nabız ya da kan basıncında düzensizlik, , ve kalp ritminde bozulma). Bunlara ilave olarak kreatinin fosfokinaz artışı, miyoglobinüri (rabdomiyoliz) ve akut böbrek yetmezliği gibi işaretler de bulunabilir.
Eğer hasta, NMS’ u gösteren işaret ve semptomlar gösterirse veya NMS’a ait ek klinik belirtiler olmaksızın açıklanamayan yüksek ateş görülüyorsa, olanzapin dahil tüm antipsikotik ilaçlar kesilmelidir.
NMS tanısı almış ve daha sonra düzelmiş bir hastaya tekrar antipsikotik ilaç tedavisi başlamak gerektiğinde durum değerlendirmesi dikkatle yapılmalıdır. Nöroleptik Malign Sendromun ayrı olguda tekrar oluştuğu bildirildiğinden bu hastalar dikkatle gözlenmelidir.
Tardiv Diskinezi
Yaşlılarda ve de özellikle yaşlı kadınlarda daha sık rastlanan bir sendrom olmakla birlikte, antipsikotik tedaviye başlarken hangi hastanın daha yatkın olduğunu kestirmek mümkün değildir. Tardiv diskinezi oluşturma potansiyeli açısından antipsikotik ilaçlar arasında herhangi bir farklılık olup olmadığı da bilinmemektedir.
Hastanın tedavi süresinin uzamasına ve kullandığı toplam ilaç miktarının artışına bağlı olarak hastadaki tardiv diskinezi riskinde ve geri dönüşsüz olma ihtimalinde yükselme olduğuna inanılmaktadır. Görülme sıklığı çok daha az olmakla birlikte, düşük dozda kullanıldığı sürece kısa tedavi dönemlerinden sonra dahi meydana gelebildiği bildirilmiştir
Kanıtlanmış tardiv diskinezi olgularının bilinen bir tedavisi mevcut olmamakla birlikte, antipsikotik tedavi bırakıldığında hastalar kısmen ya da tamamen düzelebilmektedir.
Bununla birlikte, antipsikotik tedavinin bizzat kendisi sendroma ait işaret ve semptomları baskılamak suretiyle aitte yatan oluşumu maskeleyebilmektedir. Anılan semptom baskılayıcı özelliğin, sendromun uzun süren seyri üzerinde bir etkisinin olup olmadığı bilinmemektedir.
Olanzapin, bu değerlendirmelerin ışığında ve tardiv diskinezi oluşumunu en aza indirecek bir tarzda reçete edilmelidir. Kronik antipsikotik tedavi, genel kural olarak, ancak böylesi bir tedaviyle yanıt alınabilecek kronik hastalarda ve etkinliği aynı ancak daha az yan etkili alternatif tedavilerin uygulanamadığı olgularda kullanılmalıdır. Kronik tedavinin gerekli olduğu hastalarda tatminkar klinik yanıtı sağlayabilecek en düşük doz ve en kısa süreli tedavi seçeneği araştırılmalıdır. Tedavi süresinin uzatılmasının gerekip gerekmediği belirli aralıklar ile tekrar değerlendirilmelidir.
Olfrex kullanmakta olan bir hastada tardiv diskinezinin işaret ve semptomları oluştuğunda ilaç bırakılmalıdır. Ancak, sendrom oluşan hastaların bazısında Olfrex ile tedavinin sürdürülmesi ihtiyacı da söz konusu olabilmektedir.
Ortostatik Hipotansiyon
Olanzapin, muhtemelen alfa1 -adrenerjik reseptör antagonizması nedeniyle, Ortostatik hipotansiyon oluşturabilmektedir. Hastada hipotansiyon geliştiği takdirde hedef olanzapin dozuna daha kademeli bir şekilde çıkılması göz önünde bulundurulmalıdır. Özellikle miyokard enfarktüsü veya iskemik kalp hastalığı geçirmiş, kalp yetmezliği veya ileti bozukluğu gibi kalp-damar hastalığı ile beyin damarı rahatsızlığı ve , hipovolemi, antihipertansif ilaçlarla tedavi gibi hipotansiyon gelişimini kolaylaştırabilecek özellikleri bulunan hastalarda olanzapin dikkatle kullanılmalıdır.
Bilinç Kaybı (=Nöbet)
Olanzapin önceden nöbet geçirdiğini ifade eden ve nöbet eşiğini düşürücü {örn. Alzheimer tipi demans) durumları bulunan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Nöbet eşiğini düşürücü durumlara 65 yaşın üzerindeki kişilerde daha sık rastlanabilmektedir.
Transaminaz Artışları
Karaciğer yetmezliği işaret ve semptomları bulunan veya karaciğerin fonksiyonel kapasitesinin azalmasına sebep olan hastalıkları bulunan hastaların yanı sıra karaciğer için toksik ilaçlar ile tedavi edilmekte olanlarda da dikkatli olunmalıdır. Belirgin karaciğer hastalığı olan hastalarda belli aralıklarda transaminaz düzeyleri izlenmelidir.
Vücut Sıcaklığının Ayarlanması
Antipsikotik ilaçların insanlarda vücut sıcaklığı artışlarını dengeleme bozukluğu yapabildiği bildirilmiştir. Yorucu antrenman, aşın sıcak ortamda bulunma, antikolinerjik ilaç kullanımı veya sıvı kaybı gibi vücut sıcaklığının artışına katkı yapabilecek etmenlerin söz konusu olduğu hastalara olanzapin reçete ederken uygun öneriler hatırlatılmalıdır.
Yutma Güçlüğü
Antipsikotik ilaç kullanımına bağlı hastalarda yemek borusu dismotilitesi ve aspirasyon meydana geldiği bildirilmiştir. Olanzapin ve diğer antipsikotik ilaçlar, aspirasyon pnömonisi açısından riskli olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
İntihar
İntihar girişimi olasılığı şizofreni ve bipolar bozukluğun doğasında olan bir durumdur ve yüksek riskli olan hastalar yakın denetim altında tutulmalıdır. İyi hasta bakımı kuralları ile uyumlu bir şekilde ve doz aşımı riskini azaltmak amacıyla; Olfrex reçeteleri, tablet içeriği en az olacak şekilde hazırlanmalıdır.
Eşlik eden hastalıklar
Belli bazı hastalıkları olan kişilerde olanzapin kullanımı hakkında kısıtlı deneyim söz konusudur Olanzapin in vitro şartlarda muskarinik reseptör afinitesi sergilemektedir. Pazarlama öncesi klinik çalışmalarda olanzapin’in muhtemelen kolinerjik antagonizması ile ilişkili kabızlık, ağız kumluğu, taşikardi gibi advers olaylara sebep olduğu bildirilmiştir. Anılan advers olaylar olanzapin tedavisini sonlandırma sebepleri arasında önde bulunmasa da, klinik açıdan belirgin prostat hipertrofisi, dar açılı glokom ve paralitik hastalarında olanzapin tedavisi dikkatle uygulanmalıdır.
Merkezi sinir sistemi etkinliği olan diğer tüm ilaçlar gibi olanzapin de demansif yaşlı hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Yakın geçmişte miyokard enfarktüsü veya diğer bir ciddi kalp hastalığı geçirenlerde pek fazla olanzapin kullanım deneyimi mevcut değildir. Böylesi tanılan bulunan hastalar pazarlama öncesi çalışmalara dahil edilmemişlerdir. Ortostatik hipotansiyon riski taşıması nedeniyle kalp rahatsızlığı olan hastalarda olanzapin kullanımında dikkatli olunmalıdır.
Çocuklarda Kullanımı:
Çocuklar ve ergenlik döneminde olan hasta ardaki güvenlik ve etkinliği henüz kanıtlanmamıştır
Gebelik ve Laktasyonda Kullanım:
Gebelik kategorisi C dir. Gebe kadınlarda yeterli sayıda kontrollü çalışma bulunmamaktadır Hastalar olanzapin tedavisi sırasında hamile kal ırlarsa veya hamile kalmaya niyetleri varsa doktorlarını bilgilendirmeleri gerekmektedir. İnsanlar üzerinde deneyim sınırlı olduğundan dolayı, hamilelik sırasında yalnızca fetüse olabilecek potansiyel riskine karşın potansiyel yararları düşünülerek kullanılmalıdır.
İnsanlarda olanzapin’in süte geçip geçmediği bilinmemektedir. Hastalar, olanzapin kullandıkları süre zarfında emzirmeme eri konusunda uyarılmalıdır.
Araç ve Makine Kullanımı üzerine etkileri:
Olanzapin uyku hali oluşturabileceği için hastalar, motorlu araçlar da dahil tehlikeli makineleri kullanırken dikkatli olmalıdırlar.
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER:
Aşağıdaki bulgular şizofren ve ile Alzheimer hastalığı ile ilişkili psikiyatrik semptomları olanlarda yapılmış kısa süreli ve plasebo kontrollü pazarlama öncesi çalışmalarda aide edilmiştir.
Çalışmalarda tedavinin bırakılması ile ilgili olan advers olaylar
Şizofren hastalardaki deneyimler: Genelde, advers olay nedeniyle her 2 gruptaki tedavi bırakma sıklığı benzer oranlardaydı (olanzapin grubu %5, plasebo grubu %6). Bununla birlikte, SGPT artışlarına bağlı tedavi bırakma oranları ise şöyleydi; olanzapin grubu %2, plasebo grubu %0.
Bipolar manik hastalardaki deneyimler. Genelde, advers olay nedeniyle her 2 gruptaki tedavi bırakma sıklığı benzer oranlardaydı (olanzapin grubu %2, plasebo grubu %2),
Kısa süreli ve plasebo kontrollü çalışmalardaki yaygın advers olaylar Olanzapin kullanan hastalarda en yaygın gözlenen (görülme sıklığı £ %5) ve plasebo kullananlara kıyasla en azından 2 kat daha fazla rastlanan advers olaylar şunlardır postüral hipotansiyon, kabızlık, vücut ağırlığında artış, , kişilik bozukluğu, , asteni, ağız kuruluğu, , İştah artışı, somnolans, tremor.
Yukarıda belirtilenlerin dışında, olanzapin kullanan hastaların en azından %2’sinde rastlanan advers olaylar ise şunlardır kaza sonucunda yaralanma, ateş, sırt ağrısı, , taşikardi, hipertansiyon, kusma, ekimoz, , kol ve bacaklarda eklem dışı ağrı, eklem ağrısı, , yürüyüş bozukluğu, , konuşma aksaklığı, rinit, öksürük artışı, farenjit, ambliyopi, , idrar yolu enfeksiyonu.
Laboratuar değişiklikleri: Olanzapin’in pazarlama öncesi deneyimleri değerlendirildiğinde
SGPT, SGOT ve GGT düzeylerinde asemptomatik artışlar olduğu ortaya konmuştur. Olanzapin kullanımı ayrıca serum pro akün artışının yanında hastaların %0.3’ünde asemptomatik eozinofi artışı ve CPK artışına da sebep olmuştur.
Pazarlama öncesi deneyimlerde klinik açıdan anlamlı sayılabilecek nötropeni riski saptanmamıştır.
EKG değişiklikleri: QT, OTc ve PR intervalleri gibi EKG parametrelerinde potansiyel öneme sahip değişikliğin oluştuğu hastaların oranı açısından iki grup arasında farklılık bulunmamakladır
Kalp atım hızında oluşan artışın olanzapin kullananlardaki ortalaması 2.4 vuru/dk’dır; plasebo grubunda değişim olmamıştır. Hafif taşikardi eğilimi olanzapin’in ortostatik değişim oluşturmasından kaynaklanıyor olabilir.
Klinik çalışmalarda saptanan diğer advers etkiler
Aşağıdaki listede bulunanlar, > 1 mg/gün dozunda olanzapin kullanan, veritabanında kayıtlı 4189 hastanın bildirdiği tedavi kaynaklı diğer advers olaylardır. Aşağıdaki liste daha önceki advers olay listelerinde yer almış olanları içermediği gibi ilaç tararından oluşturulma ihtimali az olan olaylar ile bilgi sunmayan genel terimleri ve de sadece bir kez rastlanmış yaşam tehdit edici olmayan olayları da içermemektedir.
Olaylar ilgili vücut sistemlerine göre tasnif edilmişlerdir; ayrıca, görülme sıklığı açısından da aşağıda tanımları bulunan terimlerin eşliğinde ve azalan sıklıkla sıralanmışlardır: 100 hastan n en az 1 ‘inde rastlanan olaylar yaygın; görülme sıklığı 1/100 ile 1/1000 arasında olanlar nadir, görülme sıklığı 1/1000’den dana az olanlar ise çok nadir olarak belirtilmiştir.
Tüm Vücut yaygın – , , kasıtlı yaralanma, intihar girişimi; nadir- karın şişliği, fitreme, , , bitkinlik, pamukçuk, boyun sertliği, ışığa duyarlılık; çok nadir- mahmurluk, ani ölüm.
Kalp-Damar Sistemi: yaygın – hipotansiyon; nadir- bradikardi, serebrovasküler aksedan, konjestif kalp yetmezliği, kardiyakarrest, , migren, solukluk, , vazodilatasyon, ventriküler ekstrasistol; çok nadir-arteri, atriyal fibrilasyon, kalp yetmezliği, akciğer embolisi
Sindirim Sistemi: yaygın – tükürük salgısında artış, susuzluk; nadîr-yutma güçlüğü, geğirme, fekal tıkaç, dışkı kaçırma, , gastrit, gastroenterit, jinjivit, hepafit, melena, ağızda ülser, bulantı, kusma, ağızda pamukçuk, periodontal abse, rektal kanama, stomatit, dilde ödem, diş çürükleri; çok nadir- aftöz stomatit, enterit, , özofajit, glosit, Ileus, barsak tıkanması, yağlı karaciğer, dilde renk değişimi.
Endokrin Sistem: nadir- diabetesmellrtus; çok nadir- diabetik asidoz ve guatr.
Kan-Lenf Sistemi: yaygın – lökopeni; nadir- anemi, siyanoz, lökositoz, lenfadenopati, tombositoz ve trombositopeni; çok nadir –normositer anemi.
Metabolik ve Beslenme Bozuklukları: nadir-asidoz, alkalin fosfataz artışı, bilirubinemi, dehidrasyon, hiperko esteremi, hiperglisemi, , , hipoglisemi, , hiponatremi, , kollarda ödem, , hiperkalemi, hipematremi, hipoproteinemi, ketoz.
Kas-İskelet Sistemi: yaygın-,seğirme; nadir-artrit, artroz, bursit, bacak krampları, miyasteni; çoknadir- kemik ağrısı, , osteoporoz, romatoid artrit.
Sinir Sistemi: yaygın – kabus görme, duygusal dengesizlik, öfori, libido azalması, parestezi, şizofrenik reaksiyon; nadir-alkol kötü kullanımı, amnezi, antisosyal reaksiyon, ataksi, MSS uyarımı, dişli çark belirtisi, koma, deliryum, depersonalizasyon, konuşma düzensizliği, yüzde paralizi, hipestezi, hipokinezi, hipotoni, koordinasyon bozukluğu, libido artışı, obsesif kompulsif bozukluk, çeşitli fobiler, somaüzasyon bozukluğu, uyaran yanıtında bozulma, stupor, kekeme tarzı konuşma bozukluğu, sigara kötü kullanımı, verügo, yoksunluk sendromu; çoknadir- akinezi, yanak-dudak sendromu, ensefalopati, nevraji, nöropati, nistagmus, para izi, subaraknoid kanama.
Solunum Sistemi: yaygın – dispne; nadir-apne, aspirasyon pnömonisi, astma, ateleldazi, hiperventilasyon, larenjit, pnömoni, ses değişimi; çoknadir- hıçkırık, hipoksi, akciğer ödemi, stridor.
Deri ve Ekleri: yaygın – terleme; nadir-saçdökülmesi, , deri kuruluğu, egzama, makülopapüler kızarıklık, kaşıntı, , deri ülseri, vezikülobüllöz kızarıklık; çok nadir-hirsutizm, püstüler kızarıklık, deride renk değişikliği, .
özel Duyular: yaygın-; nadir-akomodasyon kusuru, , , kornea ezyonu, sağırlık, diplopi, göz kumluğu, kulak ağrısı, göz kanaması, , göz kas kusuru, tat duyusunda değişim, kulak çınlaması; çok nadir-glokom, keratokonjunktivit, makuler hipopigmentasyon, miyozis, midriyazis, lensde pigment birikimi.
Ürogenital Sistem: yaygın-amenora,hematüri,metroraji,; nadir- ejakülasyon bozukluğu, meme ağrısı, sistit, , dizuri, kadınlarda süt salgısı oluşumu, glukozün, menstniasyon artışı, menoraji, , premenstmel sendrom, , sık idrara çıkma, idrar retansiyonu, , uterus fibroma büyümesi, ; çok nadir- albuminüri jinekomasti, mastit, oligüri, idrar tutamama.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ ve DİĞER ETKİLEŞİMLER:
Olanzapin’in Santral Sinir Sistemi (SSS) üzerindeki bilinen etkileri nedeniyle diğer merkez etkili ilaçlar ve alkol ile birlikte alımı sırasında dikkatli olunmalıdır. Hipotansiyon oluşturma potansiyeli nedeniyle bazı antihipertansif ilaçların etkinliğini artırabilir Olanzapin, levodopa ve dopamin agonistlerinin etkinliğini antagonize edebilir.
Olanzapin’i etkileyen potansiyel etkileşmeler
Omeprazol ve rifampin gibi CYP1 A2″yi veya glukronil transferaz enzimlerini indükleyen ilaçlar olanzapin klerensini artırabilirler. CYP1A2 inhibitörleri ise olanzapin klerensini inhibe edebilirler.
Olanzapin birçok enzim sistemi tarafından metabolize ediliyor olsa da, tek bir enzimin indüksiyon veya inhibisyonu dahi, olanzapin klerensini etkileyebilmektedir. Bu yüzden bazı ilaçlarla birlikte kullanımında olanzapin dozunu artırmak ya da azaltmak gerekebilmektedir.
Aktif kömür 1 g aktif kömür uygulaması olanzapin’in Cm« ve EM değerlerini %60 civarında azaltmıştır. Olanzapin, alım sonrasındaki ilk 6 saat içinde doruk düzeylerine ulaşmadığından aktif kömür olanzapin doz aşımında faydalı bir tedavi girişimi olabilir.
Simetidin ve antasidler: Tek doz 800 mg simetidin veya alüminyum ya da magnezyum içeren antasidler olanzapin’in ora biyoyararlanımını etkilememiştir.
Karbamazepin; Günde 2 kez 200 mg dozunda alınan karbamazepin, olanzapin’in klerensinde %50 civarında artışa sebep olmuştur. Bu artış karbamazepin’in güçlü bir CYP1A2 inhibitörü olmasına bağlıdır. Karbamazepin dozunun artırılması olanzapin klerensinin de artmasına sebep olacaktır.
Etanol: Tek doz 45 mg etanol, vücut ağırlığı 70 kg olan denek erdeki olanzapin farmakokinetiği üzerinde değişim oluşturmamıştır.
Fluoksetin: Tek doz ya da 8 gün boyunca günde tek doz 60 mg fluoksetin, olanzapin’in C™ düzeyinde (%16) artış ve klerensinde yine küçük azalma (%16) oluşturmuştur. Bu etkileşim önemli olmadığından, fluoksetin’ e birlikte kullanımda olanzapin dozunun ayarlanması önerilmez.
Fluvoksamin: Bir CYP1A2 inhibitörü olan fluvoksamin, olanzapin klerensini azaltır. Birlikte kullanıldıklarında olanzapin’in C™ düzeylerinin sigara içmeyen kadınlarda ortalama %54, sigara içen erkeklerde ise %77 oranında arttığı saptanmıştır; olanzapin’in EAA değerindeki ortalama artış ise sırasıyla %52 ve %108 olmuştur. Fluvoksamin ile birlikte kullanımda olanzapin dozunun azaltılması önerilir.
Valproat: Olanzapin ile klinik açıdan belirgin farmakokinetik etkileşiminin olmadığı saptanmıştır Varfarin: 20 mg tak doz varfarin’in olanzapin’in farmakokinetiğine etkisi söz konusu olmamıştır
Olanzapin’in diğer ilaçları etkileme potansiyeli:
İnsan karaciğer mikrozomları üzerinde yapılan in vitro çalışmalarda olanzapin’in CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ve CYP3A4 üzerindeki inhibisyon potansiyelinin çok az olduğu gösterilmiştir. Bu yüzden olanzapin ile anı lan enzimler tarafından muamele edilen ilaçlar arasında klinik öneme sahip etkileşim beklenmez.
Olanzapin’in tek dozu ne imipramin ve aktif metaboliti olan desimipramin’in ne de varfarin’in farmakokinetiğini etkilememiştir.
Farmakokinetikleri olanzapin’in çoklu dozlarından etkilenmediği saptanmış olan ilaçlar şunlardır diazepam ve aktif metaboliti N-desmetildiazepam, lityum, etanol, biperiden. Ancak, diazepam ve etanol ile birlikte kullanımda olanzapin’in ortostatik hipotansiyon oluşturucu etkisinde artış söz konusu olmuştur.
Olanzapin’in çoklu dozları teofilin ve metabolitlerinin farmakokinetiğini etkilememiştir.
KULLANIM ŞEKLİ ve DOZAJ:
Şizofreni: Olanzapin’in önerilen başlangıç dozu aç veya tok kamına uygulanan günde tek doz 5 ya da 10 mg olup hedeflenen günlük dozu ise 10 mg’dır. Plazmadaki kararlı durum değerine yaklaşık 1 haftada ulaşması nedeniyle, ardışık doz ayarlamaları en az Ter hafta ara ile yapılmalıdır. Doz ayarlamaları gerektiğinde, azami 5 mg’lık artış ya da azalmalar seklinde planlanmalıdır.
Klinik çalışmalarda olanzapin’in şizofreni tedavisinde 10 ile 15 mg/gün dozlarında etkin olduğu posteri mistir. Ancak, 10 mg/gün dozunun aşılması etkinlik artışı sağlamamıştır. Olanzapin için hedef doz olan 10 mg/gun, 15 mg veya daha da üzerindeki bir doza, ancak klinik değerlendirme yapıldıktan sonra yükseltilmelidir. Olanzapin’in 20 mg/gün üzeri dozları klinik çalışmalarda henüz değerlendirilmemiştir.
Bipolar Mani: Olanzapin’in önerilen başlangıç dozu aç veya tok kamına uygulanan günde tek doz 10 ya da 15 mg’dır. Doz ayar amalar, plasebo kontrollü çalışmalardaki prosedür gibi, en azından 24 saatlik aralar ile yap İma id ir. Doz ayarlamaları gerektiğinde, azami 5 mg’lık artış ya da azalmalar şeklinde planlanmalıdır.
Klinik çalışmalarda olanzapin’in kısa dönemli (3-4 hafta) antimanik etkinliği 5 ila 20 mg/gün doz aralığında gösterilmiştir. Olanzapin’in 20 mg/gün üzeri dozlarının güvenli iği klinik uygulanacaksa, yemeklerden bağımsız olarak, günde bir a arda henüz değerlendirilmemiştir. Lityum veya valproat ile kombine uygulanacaksa günde bir defa 10 mg doz uygulanmalıdır.
Çocuklarda Kullanım:
Olanzapin, 18 yaşın altındakilerde araştırılmamıştır
Yaşlı Hastalarda Kullanım:
Rutin olarak daha düşük bir başlangıç dozu (5 mg/gün) endike değildir, ancak 65 yaş ve üstündeki hastalarda ve klinik faktörlere göre karar verilmelidir (bkz. UYARILAR/ ÖNLEMLER).
Renal ve/veya hepatik yetmezliği olan hastalar
Bu hastalar için daha düşük bir başlangıç dozu (5 mg) uygulanmalıdır. Orta derecede hepatik yetmezliği (siroz, Child-Pugh, A veya B sınıfı) olan hastalarda, başlangıç dozu 5 mg olmalıdır ve doz dikkatle artın İmalıdır.
Erkek hastalarla kadın hastaların karşılaştırılması:
Erkek hastalara kıyasla kadın hastalarda, başlangıç dozu ve doz aralığının rutin olarak değiştirilmesi gerekmemektedir.
Sigara İçen hastalarla İçmeyen hastaların karşılaştırılması: Sigara içen hastalarla içmeyenler kıyaslandığında, başlangıç dozu ve doz aralığının rutin D arak değiştirilmesi gerekmemektedir. Metabolizmayı yavaşlatan (kadın cinsiyet, yaşlılık, sigara içmeme durumu) birden fazla etkenin varlığı durumunda, başlangıç dozunun azalt mas düşünülmelidir. Böyle hastalarda dozun artırılması gerektiğinde ılımlı davranılmalıdır.
DOZ AŞIMI:
Belirti ve Semptomlar.
Doz aşımının en sık semptomu (> %10 insidans) taşikardi, ajitasyon/saldırganlık, konuşma bozukluğu, çeşitli ekstrapiramidal semptomlar ve sedasyondan komaya kadar değişen azalmış bilinç seviyesidir. Aşın dozun medikal belirtilerinin devamı sayıklama, konvülsiyon, koma, olası nöroleptik malign sendrom, solunum depresyonu, aspirasyon, hipertansiyon veya hipotansiyon, kardiyak aritmi (aşırı doz olgularının < %2’sinde) ve kardiyopulmoner arrestdir 450 mg gibi düşük akut doz aşımı durumlarında bile ölümcül sonuçlar bildirilmiştir Buna rağmen, 1500 mg akut doz aşımı sonrasında bile hastanın hayatta kaldığı da bildirilmiştir.
Doz aşımı tedavisi:
Hastan m birçok farklı ilaç yutmuş olabileceği ihtimali göz önünde bulundurulmalıdır. Akut doz aşımı söz konusu olduğunda hastaya entübasyon dahil hava yolunu açık tutmaya yönelik girişim uygu anma ı ve yeterli oksijen desteği ve ventilasyon sağlanmalıdır. Entübasyon sonrasında ve eğer hastanın bi inci kapa ı ise mide lavajı uygulanmalı ayrıca aktif kömür ile aksatif ilaç verilmesi de göz önünde bulundurulmalıdır. Doz aşımı sonrasında hastada oluşan bilinç kaybı, nöbet veya baş-boyun bölgesi distonik reaksiyonları kusturma girişimi sırasında aspirasyon riski oluşturabilir. Olası aritmileri tespit etmek amacıyla sürekli e ektokardiyografik izlem dahil kardiyovasküler monitörizasyon adlen başlatılmalıdır. Olanzapin’in spesifik birantidotu yoktur. Bu yüzden uygun destekleyici önlemler başlatılmalıdır. Hipotansiyon ve dolaşım yetmezliği intravenöz sıvı ve/veya sempatomimetik ilaçlar gibi uygun olan yöntemlerle tedavi edilmelidir. (Beta stimülasyon, olanzapin’in oluşturduğu alfa blokaj kaynak ı hipotansiyonu kökleştireceğinden, hastada epinefrin, dopamin ve B-agonist aktivrtel olan sempatomimetikler kullanılmamalıdır.) Hasta iyileşene kadar yakın tıbbi gözlem sürdürülmelidir
SAKLAMA KOŞULLARI:
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan koruyarak, çocukların göremeyeceği ve yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI:
Olfrex 2,5 mg Film Tablet, 28 tabletlik blister ambalajlarda.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ:
Olfrex 5 mg Film Tablet, 26 tabletlik blister ambalajlarda. Olfrex 7,5 mg Film Tablet 28 tabletlik blister ambalajlarda. Olfrex 10 mg Film Tablet, 28 tabletlik blister ambalajlarda.
Ruhsat Sahibinin İsim ve Adresi: NOBEL İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET AŞ Barbaros Bulvarı 76-78 Beşiktaş 34353 İSTANBUL
Ruhsat Tarihi ve No’su: 06.03.2008 214/74
Üretim Yeri İsim ve Adresi: NOBELFARMA İLAÇ SANAYİİ VE TİCARET AŞ. Sancaklar 81100 DÜZCE
Prospektüs onay tarihi: 11.03.2008
Reçete İle satılır.
Doktorunuza danışmadan kullanmayınız.
NOBEL İLAÇ SANAYİİ VE TİCARET AŞ

Bir önceki yazımız olan Ricus 1 mg/1 ml Oral Solüsyon başlıklı makalemizde afektif semptomlar, agresif belirtiler ve ajitasyon hakkında bilgiler verilmektedir.