Psikofarma »

Eylül 26, 2016 – 11:07 pm | 18.244 Kez Görüntülendi

Epilepsi Nedir? Epilepsi İlaçları Nelerdir?

Epilepsi nedir?

Epilepsi normal nörolojik işlevleri bozan tekrarlayıcı nöbetlerin …

Read the full story »
Antidepresan İlaçlar

Antidepresan İlaçlar »»» Depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlardır. kimyasal yapılarına ya da etki düzeneklerine göre sınıflandırılırlar.

Antimanik İlaçlar

Antimanik İlaçlar »»» Zihin Dengeleyiciler Depakene Depakote sprinkles Lamictal (lamatrogine) Lithium (lithium carbonate) Eskalith Lithobid

Antipsikotik İlaçlar

Antipsikotik İlaçlar»»» Şizofrenideki düşünce bozukluğu, hallüsinasyonlar ve delüzyonlar gibi gürültülü psikoz belirtilerini giderir ve nüksü önlerler

Anksiyolitik İlaçlar

Anksiyolitik Sedatif Hipnotik ilaçlar »»» anksiyete tedavisinde kullanılan ilaçlardır. Diğer bir deyişle kaygı ve korku gidericiler olarak da adlandırılırlar

Antiepileptik İlaçlar

Antiepileptik ilaçlar »»» Epilepsinin yanı sıra epileptik olmayan nöbetlerin tedavisinde de kullanılılan ilaçlar Fenitoin Karbamazepin Barbitüratlar

Home » antidepresan, Antidepresan İlaçlar, Antipsikotik İlaçlar, ilaç, ilaçlar

KETYA 25 MG FİLM TABLET

Submitted by on Temmuz 5, 2010 – 4:54 pm | 32.582 Kez Görüntülendi

FORMÜLÜ

Her bir film tablet etkin madde olarak 25 mg baza eşdeğer 28.783 mg fumarat ve yardımcı maddeler olarak laktoz monohidrat, titanyum dioksit ve kırmızı demir oksit içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

Farmakodinamik Özellikleri

Ketiapin çok sayıda nörotransmiter reseptörüyle etkileşime giren, atipik bir antipsikotiktir. Beyindeki serotonin (5HT2) reseptörlerindeki afinitesi, dopamin D1 ve D2 reseptörlerindekinden daha fazladır. Ketiapin ayrıca histaminerjik ve adrenerjik alfa-1 reseptör afinitesi yüksek, adrenerjik alfa-2 reseptör afinitesi düşük olan bir ilaçtır ama kolinerjik müskarinik reseptör veya benzodiyazepin reseptörü afinitesi hemen hemen hiç yoktur. Ketiapin, koşullandırılmış sakınma gibi antipsikotik etki testlerinde aktiftir.

Ketiapin; dopamin D2 reseptörlerini etkili bir şekilde bloke eden dozlarda, yalnızca hafif bir katalepsiye neden olup, motor fonksiyonda rolü olan A9 nigrostriatal nöronlardan çok, mezolimbik A10 dopaminerjik nöronlarda deşarja yol açar ve nöroleptiklere karşı duyarlı hale getirilmiş maymunlardaki distoniye yol açma eğilimi minimal düzeydedir.

Ketya prolaktin düzeyinin sürekli yüksek kalmasına neden olmaz.

Farmakokinetik Özellikleri

Ketiapin, oral kullanım sonrası iyi emilen ve geniş kapsamlı olarak metabolize edilen bir ilaçtır. nsan plazmasındaki başlıca metabolitleri, önemli bir farmakolojik aktiviteye sahip değildir.

Yemeklerle birlikte alınması, ketiapin biyoyararlanım oranını anlamlı şekilde etkilemez. Ketiapin’in eliminasyon yarı-ömrü yaklaşık 7 saattir. Ketiapin, plazma proteinlerine yaklaşık %83 oranında bağlanır.

Klinik çalışmalar günde 2 defa verilen Ketya’nın etkili olduğunu göstermiştir. Ketiapin’in 5HT2 ve D2 reseptörlerine dozdan sonraki onikinci saate kadar bağlı kaldığını gösteren PET () çalışması bunu desteklemektedir.

Ketiapin farmakokinetiği lineerdir ve erkeklerde kadınlarda fark göstermez.

Yaşlılarda ortalama ketiapin klerensi yaşları 18 ile 65 yaş arasında olan yetişkinlere göre yaklaşık %30 ile 50 arasında azalmıştır.

İleri derecede böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi < 30 ml/dk/1.73 m2) ve karaciğer yetmezliği (stabil alkolik siroz) olan hastalarda ortalama ketiapin plazma klerensi %25 azalmıştır ama bireysel klerens değerleri normal insanlardaki sınırlar içerisindedir.

Ketiapin, geniş kapsamlı olarak karaciğerden metabolize edilir ve radyoaktif olarak işaretlenmiş ketiapin verilmesinden sonra idrara değişmemiş olarak çıkan miktar, dozun %5’inden daha azdır. Radyoaktivitenin %73 kadarı idrarla, %21 kadarı dışkıyla vücuttan uzaklaştırılır.

Ketiapin’in sitokrom P450 mediatörlüğündeki metabolizmasından sorumlu başlıca enzimin CYP3A4 olduğu, in vitro çalışmalarda gösterilmiştir.

Ketokonazol tedavisi öncesinde ve sırasında kullanılmış olan ketiapin farmakokinetiğini değerlendirmek amacıyla sağlıklı gönüllülerle yapılan çok dozlu çalışma sonucunda, ketokonazol ile birlikte kullanımın ketiapin’in Cmax ve EAA değerlerinin sırasıyla %235 ve %522 artmasına ve oral klerensin %84 oranında azalmasına neden olduğu görülmüştür. Ketiapin ortalama yarı-ömrü 2.6 saatten 6.8 saate uzamış, ortalama tmax değerinde ise değişiklik görülmemiştir.

Ketiapin’in ve birçok metabolitinin insan sitokrom P450, 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ve 3A4 aktivitelerinin zayıf inhibitörü olduğu bulunmuştur. Ancak bu inhibitör etki yalnızca, insanlardaki günlük etkili doz sınırları olan 300-450 mg’ın 10-50 katı daha yüksek dozlarda kendini göstermektedir. Bu in vitro sonuçlara göre ketiapin’in diğer ilaçlarla birlikte verilmesinin, sitokrom P450 sistemi aracılığıyla metabolize edilen diğer ilaçların metabolizmasını klinikte önem taşıyacak derecede inhibe etmesi olası değildir.

ENDİKASYONLARI

KETYA;

,

,

•Bipolar bozukluktaki orta-ileri derecede şiddette depresif atakların akut (8 hafta) tedavisinde endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI

Ürünün herhangi bir komponentine karşı aşırı duyarlı olan hastalarda kontrendikedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Bipolar bozukluk ve şizofrenide intihar girişimi olasılığı söz konusudur; yüksek risk altındaki hastalar tedavisi sırasında yakından izlenmelidir. Doz aşımını önlemek için Ketya tedavisine mümkün olan en düşük dozla başlanmalı ve hasta yakın gözetim altında tutulmalıdır.

ilaçların çocuklar ve 24 yaşına kadar olan gençlerdeki kullanımlarının, intihar düşünce ya da davranışlarını arttırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun arttırılma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakinen izlenmesi gereklidir

Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.

Kardiyovasküler Hastalıklar:

Ketya bilinen kardiyovasküler veya serebrovasküler hastalıkları olanlar ya da hipotansiyona zemin hazırlayan diğer koşullarda olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Ketya, özellikle başlangıçtaki doz titrasyon döneminde olmak üzere yapabilir. Bu durum yaşlı hastalarda, genç hastalara göre daha sık görülmektedir.

Klinik çalışmalar sırasında ketiapin kullanılmasına, QTC aralığının devamlı uzun olması eşlik etmemiştir. Ancak diğer antipsikotiklerde olduğu gibi ketiapin de özellikle yaşlı hastalarda olmak üzere QTC aralığını uzattığı bilinen diğer ilaçlarla birlikte reçete edildiğinde dikkatli olmak gerekir.

:

Kontrollü klinik çalışmalarda, ketiapin ya da plasebo verilen hastalarda epileptik nöbet insidansı açısından bir fark saptanmamıştır. Diğer antipsikotiklerde olduğu gibi, Ketya eskiden epileptik nöbet geçirmiş olan hastalarda ve nöbet eşiğini güçlü bir şekilde düşürebilecek olan durumlarda (örneğin, Alzheimer hastalığı, 65 yaşından büyük olmak) kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.

Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda konvülsiyon insidansı bakımından Ketya ile plasebo arasında hiçbir fark görülmemiştir. Diğer antipsikotiklerde olduğu gibi, anamnezinde konvülsiyonlar bulunan hastaların tedavisinde dikkatli olmak gerekir.

Diğer antipsikotiklerde olduğu gibi Ketya’da da uzun süreli tedavi sonrası tardif diskineziye neden olma potansiyeli vardır. Eğer tardif diskinezi belirti veya semptomları oluşursa doz azaltılması veya Ketya kullanımına son verilmesi düşünülmelidir.

Ketya ile tedavi de dahil olmak üzere antipsikotik tedaviye, nöroleptik habis sendrom eşlik edebildiği bilinmektedir (bkz. istenmeyen etkiler). , , , ve kreatin fosfokinaz artışı, bu sendromun klinik belirtilerindendir. Böyle bir durum karşısında Ketya verilmesi durdurularak gerekli tıbbi tedavi uygulanmalıdır.

Ketiapinle yapılan klinik çalışmalar, terapötik doz aralığının üst ucundaki dozlarda toplam ve serbest tiroksin (T4) düzeylerinde doza bağlı olarak yaklaşık %20’lik bir düşüş olduğunu, bu etkinin tedavinin ilk 2 ila 4 haftasında en yüksek düzeyde seyrettiğini ve daha uzun süreli tedavide herhangi bir adaptasyon veya progresyon olmaksızın devam ettiğini göstermiştir. Genel olarak bu değişiklikler klinik olarak anlamlı olmayıp hastaların çoğunda TSH değişmemiş, TBG düzeyleri etkilenmemiştir. Neredeyse tüm vakalarda, tedavinin süresine bakılmaksızın toplam ve serbest T4 düzeyleri tedavinin kesilmesiyle birlikte tedavi öncesi düzeylere dönmüştür. Ketiapin alan hastaların yaklaşık %0.4’ü (12/2791) monoterapi çalışmaları sırasında TSH’de artış yaşamıştır. TSH artışı görülen hastaların altısına tiroid replasman tedavisi uygulanmıştır. Ketiapinin adjuvan tedavi olarak lityum veya divalproatla birlikte uygulandığı mani çalışmalarında, plasebo uygulanan hastaların %7’sine kıyasla (15/203), ketiapin verilen hastaların %12’sinde (24/196) TSH düzeylerinde artış gözlenmiştir. TSH düzeylerinde artış görülen ketiapin alan hastaların 3’ünde aynı zamanda düşük serbest T4 düzeyleri gözlenmiştir.

Antipsikotik ilaç kullanımı sırasında özofageal dismotilite ve aspirasyon görülebilmektedir. Başta ilerlemiş Alzheimer hastalığı olanlar olmak üzere, yaşlı hastalarda aspirasyon pnömonisi sık karşılaşılan bir morbidite ve mortalite nedenidir. Aspirasyon pnömonisi riski bulunan hastalarda Ketya ve diğer antipsikotik dikkatli şekilde kullanılmalıdır.

Uzun süreli ketiapin tedavisi sırasında bazı hastalarda lens değişiklikleri gözlenmiş ancak nedensellik ilişkisi gösterilmemiştir.Tedavinin başlangıcında, tedaviden kısa bir süre sonra ve her 6 ayda bir, katarakt oluşumunu tespit etmek üzere göz muayenelerinin yapılması önerilmektedir.

ve

Ketiapin tedavisi sırasında çok seyrek vakalarda hiperglisemi veya mevcut diyabette alevlenme bildirilmiştir. Diyabetli hastaların ve diabetes mellitus gelişimi için risk faktörleri bulunan hastaların uygun klinik yöntemlerle izlenmesi önerilmektedir.

Ketiapin verilen şizofrenik hastaların sırasıyla %11 ve %17’sinde başlangıç düzeyine kıyasla kolesterol ve trigliserid düzeylerinde artış gözlenirken plasebo grubunda hafif düşüşler kaydedilmiştir. Bu değişiklikler, ketiapin tedavisi gören hastalarda gözlenen kilo artışı ile yalnızca zayıf bir ilişki göstermiştir.

Serum transaminazlarında (başta ALT) asemptomatik, geçici ve geri dönüşlü yükselmeler bildirilmiştir. Şizofreni çalışmalarında, 3 ila 6 haftalık plasebo kontrollü çalışmalara katılan tüm hastalarda transaminaz düzeylerinde normal referans aralığın üst sınırının 3 katından fazla artış görülen hasta oranı, ketiapin grubunda yaklaşık %6 iken plasebo grubunda %1 olmuştur.

Akut bipolar mani çalışmalarında 3 ila 12 haftalık plasebo kontrollü çalışmalara katılan tüm hastalarda transaminaz düzeylerinde normal referans aralığın üst sınırının 3 katından fazla artış görülen hasta oranı ketiapin ve plasebo gruplarında yaklaşık %1’di. Karaciğer enzim düzeylerindeki bu artışlar genelde tedavinin ilk 3 haftası içinde görülmüş ve devam eden ketiapin tedavisi sırasında çalışma öncesi düzeylere dönmüştür.

Akut laç Kesilme Reaksiyonları

, , gibi akut kesilme semptomları, yüksek dozlarda kullanılan antipsikotik ilaç tedavilerinin birdenbire durdurulmasından sonra nadiren bildirilmiştir. Tedavi bu şekilde durdurulduğunda, psikoz semptomları da tekrarlayabilir; ayrıca akathizi, distoni ve diskinezi gibi istem-dışı hareket bozuklukları da bildirilmiştir. Bu nedenle tedavinin, doz yavaş yavaş azaltılarak sona erdirilmesi önerilir.

Etkileşmeler

Ketya’nın gibi, karaciğer enzim indükleyici ilaçlarla birlikte kullanılması, ketiapin’e sistemik maruz kalımı önemli ölçüde azaltabilir. Bu nedenle Ketya’nın böyle bir enzim indüktörü ile birlikte kullanılması durumunda, klinik cevaba dayanılarak daha yüksek Ketya dozlarına ihtiyaç duyulabileceği düşünülmelidir.

ve gibi, güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte kullanılan ketiapin’in plazma konsantrasyonları, klinik çalışmalar sırasında hastalarda gözlenenden önemli ölçüde daha yüksek olabilir. Böyle bir durumda daha düşük Ketya dozları kullanılmalıdır. Yaşlılar ve fiziksel durumu iyi olamayan hastaları özellikle düşünmek gerekir. Risk-fayda oranı her hasta için ayrı ayrı değerlendirilmelidir.

Uzun QT sendromu/Torsades de Pointes’e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanılmamalıdır.

Gebelik ve Laktasyon

Gebelik kategorisi: C.

Ketya’nın gebe kadınlardaki ilaç emniyeti ve etkinliği saptanmamıştır. Bu nedenle, Ketya, gebelik sırasında yalnızca, beklenen faydalar, doğabilecek risklerden açıkca daha üstün olduğu taktirde kullanılmalıdır.

Ketiapin’in insanlarda anne sütüne ne miktarda geçtiği bilinmemektedir. Bebeğini emziren annelere, Ketya kullandıkları süre boyunca emzirmemeleri önerilmelidir.

Araç ve makine kullanımına etkileri

Ketya uyuklamaya neden olabileceğinden hastalar, tehlikeli makinelerin ve motorlu araçların kullanılması konusunda uyarılmalıdır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

, , ağız kuruluğu, , , , ortostatik hipotansiyon ve Ketya kullanımında en sık bildirilen advers ilaç reaksiyonlarıdır.

Diğer antipsikotiklerin kullanımında olduğu gibi Ketya kullanımına da , nöroleptik habis sendrom, lökopeni, nötropeni ve eşlik edebilir

Ketya tedavisine eşlik eden olası advers ilaç reaksiyonlarının insidansı, aşağıdaki tabloda gösterilmiştir.

Sıklığı

Sistem Organ Sınıfı

Olay

Çok sık (>%10)

Sinir Sistemi

Baş dönmesi (1,6)

Somnolans (2)

Sık (%1 ile <%10)

Kan ve Lenf Sistemi

Kalp

Sindirim Sistemi

Genel Bozukluklar ve

Uygulama Bölgesi Durumları

Lab. Sonuçları

Sinir Sistemi

Solunum, Toraks ve

Mediastinal Vasküler

Lökopeni (3)

Taşikardi (1,6) Ağız kuruluğu

Kabızlık

Dispepsi

Hafif asteni

Periferik ödem

Kilo artışı (4)

Serum transaminaz (ALT, AST)

Senkop (1,6)

Rinit

Ortostatik hipotansiyon (1,6)

Seyrek (%0.1 ile <%1)

Kan ve Lenf Sistemi

Bağışıklık Sistemi

Lab. Sonuçları

Sinir Sistemi

Eozinofili

Aşırı duyarlılık

Gamma-GT artışı (5)

Aç karnına ölçülen serum

trigliserid düzeylerinin yükselmesi

Total kolesterolün yükselmesi

Konvülziyon (1)

Nadir (%0.01 ile <%0.1)

Genel Bozukluklar ve

Uygulama Bölgesi Durumları

Üreme Sistemi ve Meme

Nöroleptik habis sendrom (1)

Priapizm

Çok nadir (<%0.01)

Kan ve Lenf Sistemi

Nötropeni (3)

(1) Bkz. Uyarılar ve Önlemler

(2) Özellikle tedavinin ilk iki haftasında oluşan ve genellikle Ketya kullanımına devam edilmesi ile ortadan kalkan somnolans görülebilir.

(3) Ketya ile yapılan kontrollü klinik çalışmalarda, düzelmeksizin devam eden ciddi nötropeni veya agranülositoz vakaları görülmemiştir. Pazarlama sonrası deneyimlerde Ketya tedavisinin kesilmesine takiben lökopeni ve/veya nötropeninin ortadan kalktığı görülmüştür. Lökosit sayısının tedaviye başlamadan önce düşük olması ve hastanın anamnezinde, ilaca bağlı olarak lökopeni ve/veya nötropeni geliştiğini bildiren bilgiler bulunması; lökopeni ve/veya nötropeni açısından olası risk faktörlerindendir.

(4) Öncelikle tedavinin erken haftalarında gelişir.

(5) Ketya kullanan bazı hastaların serum transaminazlarının (ALT, AST) veya gamma-glutamin transferaz düzeylerinin asemptomatik olarak yükseldiği gözlenmiştir. Bu yükselme Ketya tedavisine devam edildiğinde genellikle normale dönmektedir.

(6) Alfa-1 adrenerjik bloker aktiviteye sahip diğer gibi Ketya da ortostatik hipotansiyona (baş dönmesiyle birlikte), taşikardiye ve bazı hastalarda senkopa neden olabilir; bu olaylar özellikle, başlangıçtaki doz titrasyon döneminde görülmektedir.

Ketya tedavisine, özellikle total T4 ve serbest T4 olmak üzere tiroid hormonu düzeylerinde, dozla ilişkili küçük azalmalar eşlik etmiştir. Total ve serbest T4 düzeylerindeki azalma, tedavinin ilk 2-4 haftasında en üst düzeye ulaşır ve uzun süreli tedavi sırasında daha fazla azalma olmaz. Hemen bütün vakalarda, ketiapin tedavisinin durdurulmasına, tedavi süresi ne olursa olsun total ve serbest T4 düzeylerinin normale dönmesi eşlik etmiştir. Total T3 ve revers T3 düzeylerindeki küçük azalmalar yalnızca daha yüksek dozlarda görülmüştür. TBG (Tiroksin Bağlayıcı Globulin) seviyesi değişmemiş ve karşılığında TSH (Tiroid Stimule Edici Hormon) seviyesinde de genellikle artış görülmemiştir. Ketya’nın hipotiroidizme sebep olabileceğini gösteren herhangi bir klinik ilişki yoktur.

Ketiapin tedavisi sırasında çok nadir olarak hiperglisemi veya daha önceden mevcut olan diyabetin alevlenmesi görülmüştür.

Diğer antipsikotiklerde olduğu gibi Ketya kullanan hastalarda da daha çok tedavinin ilk haftalarında olmak üzere vücut ağırlığında artış görülebilir.

Akut ilaç kesilme reaksiyonları rapor edilmiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELER VE DİĞER ETKİLEŞMELER

Ketiapin öncelikle Santral Sinir Sisteminde etkili bir ilaç olduğundan, yine Santral Sinir Sistemini etkileyen diğer ilaçlarla ve alkolle birlikte dikkatle kullanılmalıdır.

Ketya ile birlikte kullanılması lityum farmakokinetiğinde değişikliğe neden olmaz.

semisodyum ile Ketya’nın birlikte kullanılması, ile ketiapin farmakokinetiklerinde klinik öneme sahip değişikliklere neden olmamıştır. semisodyum, 1:1 molar sodyum ve valproik asitten oluşan stabil bir bileşiktir.

Birer antipsikotik olan risperidon veya haloperidol ile birlikte verilmesinden sonra ketiapin’in farmakokinetiğinde anlamlı değişiklikler görülmemiştir. Buna karşılık Ketya’nın tiyoridazin ile birlikte verilmesi, ketiapin klerensinin yükselmesine neden olmuştur.

Ketiapin, antipirin metabolizmasında rolü olan karaciğer enzim sistemlerinin indüksiyonuna neden olmamıştır. Ancak bir karaciğer enzim indükleyici olarak bilinen karbamazepin ile tedavi sırasında ve öncesinde kullanılmış olan ketiapin’in farmakokinetiğini tayin etmek için yapılan çok dozlu çalışmalarda, karbamazepin ile birlikte kullanımın, ketiapin klerensini önemli ölçüde arttırdığı görülmüştür. Klerensteki bu artış EAA ile ölçülen sistemik ketiapin etkisinin, ketiapin’in tek başına kullanılmasına kıyasla ortalama %13 azalmasına sebep olmuştur. Bazı hastalarda bu azalma daha büyük olmuştur. Bu etkileşim sonucu ketiapin plazma konsantrasyonları azalabileceğinden Ketya dozunun klinik cevaba göre yükseltilmesi düşünülmelidir. Önerilen günlük maksimal Ketya dozunun şizofreni tedavisinde 750 mg, bipolar bozuklukların eşlik ettiği mani ataklarının tedavisinde ise 800 mg olduğu göz önüne alınmalıdır. Tedaviye yüksek dozda devam edilmesi yalnızca, her hastada fayda-risk değerlendirmesinin dikkatle yapılmasından sonra düşünülmelidir. Ketya’nın başka bir mikrozomal enzim indüktörü olan ile birlikte kullanılması da ketiapin klerensinin yükselmesine neden olmuştur. Ketya ile birlikte veya diğer karaciğer enzim indüktörlerinin (barbituratlar, rifampisin, vs.) kullanıldığı hastalardaki psikoz semptomlarını kontrol altında tutabilmesi için daha yüksek Ketya dozlarına gerek duyulabilir. Birlikte verilen karbamazepin veya diğer enzim indüktörlerinin durdurulması, bunların yerine sodyum valproat gibi karaciğerde enzim indüksiyonuna neden olmayan ilaçların kullanılmaya başlanması, Ketya dozunun azaltılmasını gerektirebilir.

CYP3A4, ketiapin’in sitokrom P450 mediatörlüğünde gerçekleşen metabolizmasındaki başlıca sorumlu enzimdir. P450 enzim inhibitörü olduğu bilinen simetidin ile birlikte verilmesi, ketiapin farmakokinetiğinde önemli değişikliklere neden olmamıştır. Bir antidepresan olan ve CYP2D6 inhibitörü olarak bilinen imipramin veya yine bir antidepresan ve CYP3A4 ve CYP2D6 inhibitörü olarak bilinen ile birlikte verilmesi, ketiapin farmakokinetiğinde önemli değişikliklere neden olmamıştır. Ancak Ketya’nın azol sınıfı antifungal ilaçlar veya makrolid sınıfı antibiyotikler gibi, güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte kullanılması sırasında dikkatli olunması önerilir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZ

Aç veya tok karnına olmak üzere günde 2 defa alınmalıdır.

Erişkinler

Şizofreni tedavisinde: Tedavinin ilk 4 gününde alınacak toplam günlük dozlar 1. gün 50 mg, 2. gün 100 mg, 3. gün 200 mg ve 4. gün 300 mg’dır.

4. günden sonra doz, genellikle etkili doz sınırları olan günde 300-450 mg arasında kalacak şekilde titre edilmelidir. Klinik cevaba ve hastanın toleransına bağlı olarak doz, günde 150- 750 mg arasında değişebilir.

Bipolar bozukluklara eşlik eden mani ataklarının tedavisinde: Tedavinin ilk 4 gününde alınacak toplam günlük dozlar 1. gün 100 mg, 2. gün 200 mg, 3. gün 300 mg ve 4. gün 400 mg’dır. Dozun 6. gün 800 mg’a yükseltilmesi için yapılacak ayarlamalarda günlük artışlar 200 mg’ı aşmamalıdır.

Hastanın klinik cevabına ve toleransına bağlı olarak doz, günlük 200-800 mg arasında değişebilir. Etkili doz genellikle günlük 400 mg ile 800 mg arasındadır.

Bipolar bozukluğa bağlı depresyon atakların akut tedavisi için:

KETYA günde bir kez yatmadan önce alınmalıdır. Önerilen günlük doz 300 mg’dır. Doz ayarlama planı 1-4. günlerde sırasıyla 50, 100, 200 ve 300 mg/gün şeklindedir. Daha yüksek dozlarla (600 mg) herhangi ilave bir yarar görülmemiştir.

Yaşlılar

Diğer antipsikotikler gibi Ketya da yaşlılarda, özellikle de başlangıçtaki dozaj döneminde dikkatle kullanılmalıdır. Yaşlı hastalarda tedaviye günlük 25 mg doz ile başlanmalıdır. Doz, genç hastalarda kullanılan dozdan daha düşük olacak şekilde, günlük 25 ile 50 mg’lık artışlarla etkili doza yükseltilmelidir.

Ketya’nın çocuklardaki ve adolesans çağındakilerdeki ilaç emniyeti ve etkinliği

değerlendirilmemiştir.

Böbrek ve Karaciğer Yetmezliği

Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda oral klerens yaklaşık %25 azalır. Ketiapin, geniş kapsamlı olarak karaciğerde metabolize edildiğinden, bilinen karaciğer bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır

Böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda tedaviye günde 25 mg ile başlamak gerekir. Daha sonra doz günde 25-50 mg arttırılarak etkili doz bulunur.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Klinik çalışmalarda Ketya doz aşımı konusundaki deneyimler sınırlıdır. Tahminen 20 gr’a kadar Ketya dozları alan hastalar olmuş; ancak bunların hiçbiri ölmemiş ve hepsi, herhangi bir sekel kalmaksızın iyileşmiştir.

Doz aşımında bildirilen belirti ve semptomlar genellikle, ilacın bilinen farmakolojik etkilerinin (, , taşikardi ve hipotansiyon) aşırıya kaçması şeklindedir.

Ketiapin’in spesifik bir antidotu yoktur. Ağır zehirlenme vakalarında hastanın aynı anda birkaç farklı ilaç birden almış olabileceği de düşünülmeli ve yoğun bakım uygulanmalıdır. Açık bir hava yolu sağlanması ve devam ettirilmesi, yeterli oksijenasyon ve ventilasyon sağlanması, kardiyovasküler sistemin izlenmesi ve desteklenmesi, bu gibi vakalarda alınması gereken önlemlerdendir. Hasta iyileşinceye kadar, yakın tıbbi gözetim altında tutulmalı ve izlenmelidir.

SAKLAMA KOŞULLARI

25ºC’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

Ketya 25 mg film tablet 30 tabletlik blister ambalajda.

P YASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖT K DOZAJ ŞEKİLLERİ

Ketya 100 mg film tablet 30 ve 60 tabletlik blister ambalajda. Ketya 200 mg film tablet 30 ve 60 tabletlik blister ambalajda. Ketya 300 mg film tablet 30 ve 60 tabletlik blister ambalajda.

RUHSAT SAHİBİ:

Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

Maslak / İstanbul

RUHSAT NUMARASI:

09.11.2009 221/68

ÜRETİM YERİ:

Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

Hadımköy / İstanbul

Reçete ile satılır.

Prospektüs Onay Tarihi:12.11.2009

Bir önceki yazımız olan COPSAM® 20 mg FİLM TABLET başlıklı makalemizde agorafobili veya agorafobisiz, ajitasyon ve Akomodasyon bozukluğu hakkında bilgiler verilmektedir.