Psikofarma »

Eylül 26, 2016 – 11:07 pm | 13.790 Kez Görüntülendi

Epilepsi Nedir? Epilepsi İlaçları Nelerdir?

Epilepsi nedir?

Epilepsi normal nörolojik işlevleri bozan tekrarlayıcı nöbetlerin …

Read the full story »
Antidepresan İlaçlar

Antidepresan İlaçlar »»» Depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlardır. kimyasal yapılarına ya da etki düzeneklerine göre sınıflandırılırlar.

Antimanik İlaçlar

Antimanik İlaçlar »»» Zihin Dengeleyiciler Depakene Depakote sprinkles Lamictal (lamatrogine) Lithium (lithium carbonate) Eskalith Lithobid

Antipsikotik İlaçlar

Antipsikotik İlaçlar»»» Şizofrenideki düşünce bozukluğu, hallüsinasyonlar ve delüzyonlar gibi gürültülü psikoz belirtilerini giderir ve nüksü önlerler

Anksiyolitik İlaçlar

Anksiyolitik Sedatif Hipnotik ilaçlar »»» anksiyete tedavisinde kullanılan ilaçlardır. Diğer bir deyişle kaygı ve korku gidericiler olarak da adlandırılırlar

Antiepileptik İlaçlar

Antiepileptik ilaçlar »»» Epilepsinin yanı sıra epileptik olmayan nöbetlerin tedavisinde de kullanılılan ilaçlar Fenitoin Karbamazepin Barbitüratlar

Home » antidepresan, Antipsikotik İlaçlar, Gyrex

Gyrex® 25 mg Film Tablet

Submitted by on Mart 1, 2009 – 9:50 pm | 9.455 Kez Görüntülendi

FORMULU
Her bir film tablet, etkin madde olarak 25 mg ketiapin baza esdeğer 28,78 mg ve yardımcı madde olarak laktoz monohidrat, , ve siyah demir oksit icerir.

FARMAKOLOJİK OZELLİKLERİ
Farmakodinamik ozellikleri
Etki mekanizması
Ketiapin, cok sayıda norotransmiter reseptoruyle etkilesime giren, atipik bir
antipsikotiktir. Beyindeki serotonin (5HT2) reseptorlerindeki afinitesi, dopamin D1 ve D2 reseptorlerindekinden daha fazladır. Ketiapin, ayrıca histaminerjik ve adrenerjik alfa-1 reseptor afinitesi yuksek, adrenerjik alfa-2 reseptor afinitesi dusuk olan bir ilactır ama kolinerjik muskarinik reseptor veya afinitesi hemen hemen hic yoktur. Ketiapin, kosullandırılmıs sakınma gibi antipsikotik etki testlerinde aktiftir.
Farmakodinamik etki
Hayvanlar uzerinde yapılarak antipsikotiklerin ekstrapiramidal semptomlara yol acma eğiliminin tahmin edilmesini sağlayan calısmaların sonucları ketiapinin; dopamin D2 reseptorlerini etkili bir sekilde bloke eden dozlarda, yalnızca hafif bir katalepsiye neden olduğunu, motor fonksiyonda rolu olan A9 nigrostriatal noronlardan cok, mezolimbik A10 dopaminerjik noronlarda desarja yol actığını ve noroleptiklere karsı duyarlı hale getirilmis maymunlardaki distoniye yol acma eğiliminin minimal duzeyde olduğunu gostermistir.
Klinik etkinlik
Sizofreni hastalarında yapılan ve aralarında gunde 75-750 mg arasında
değisen ketiapin dozlarının verildiği calısmanın da yer aldığı uc plasebo
kontrollu klinik calısma sonucları, sıklığı veya birlikte antikolinerjik kullanımına duyulan ihtiyac bakımından ketiapin ile plasebo arasında hicbir fark olmadığını gostermektedir.
Ketiapinin bipolar bozuklukların eslik ettiği mani tedavisinde gunluk 800 mg’a kadar dozlarının değerlendirildiği ikisi monoterapi, diğer ikisi ise lityum veya semisodyuma ilave tedavi olarak yurutulen plasebo kontrollu dort klinik calısma sonucları, ketiapin ve plasebo arasında ekstrapiramidal semptom insidansı ve eszamanlı antikolinerjik kullanım acısından hicbir fark olmadığını gostermektedir.
Ketiapin, prolaktin duzeyinin surekli yuksek kalmasına neden olmaz. Coğul
sabit dozların kullanıldığı bir calısma tamamlandığında, onerilen dozlarda
ketiapin kullanmıs olan hastalarla, plasebo verilmis olan hastalardaki prolaktin duzeyleri arasında fark gorulmemistir.
Klinik calısmalarda ketiapinin hem pozitif hem de negatif semptomlar uzerinde etkili olduğu gosterilmistir. Klorpromazinle karsılastırıldığı bir calısma ve haloperidol ile karsılastırıldığı iki calısma sonucları ketiapinin kısa donemde bu kadar etkili olduğunu gostermistir.
Klinik calısmalar, bipolar bozukluğu olan manik hastalarda ketiapinin
monoterapi veya ilave tedavi olarak mani belirtilerinin iyilestirilmesinde etkili olduğunu gostermektedir. Ketiapin tedavisine yanıt veren hastaların son hafta icerisinde kullandığı ortanca ketiapin dozu yaklasık olarak gunluk 600 mg’dır ve tedaviye yanıt veren hastaların %85’inin kullandığı gunluk dozlar yaklasık olarak gunluk 400 ile 800 mg arasında değismistir.
Orta-ileri derecede siddetli; hızlı dongulu ve hızlı dongusuz bipolar I ve bipolar II bozukluğu olan hastalarda yapılan, plasebo-kontrollu iki calısmada gunde bir defa, yatarken alınan 300 ve 600 mg ketiapinin, bipolar depresyonun tedavisinde etkili olduğu gosterilmis; ancak yuksek dozun ilave fayda sağlamadığı gorulmustur. Ketiapinin etkisi, sekizinci gun (birinci haftanın sonunda) ortaya cıkarak calısma boyunca (sekizinci haftanın sonuna kadar) devam etmistir. Ketiapin tedavisi sırasında mani atakları, plaseboya kıyasla daha az gelismistir. Ketiapin kullanan hastalardaki ekstrapiramidal semptom insidansı bu iki calısmada, plasebo verilen hastalardakinden daha yuksek bulunmustur. Antikolinerjik ilac kullanımı, tedavi gruplarında birbirine yakın olmustur.
Farmakokinetik ozellikleri
Ketiapin, oral kullanım sonrası iyi emilen ve genis kapsamlı olarak metabolize edilen bir ilactır. İnsan plazmasındaki baslıca metabolitleri, onemli bir farmakolojik aktiviteye sahip değildir.
Yemeklerle birlikte alınması, ketiapin biyoyararlanım oranını anlamlı sekilde etkilemez. Ketiapinin eliminasyon yarı-omru, yaklasık 7 saattir. Ketiapin, plazma proteinlerine yaklasık %83 oranında bağlanır.
Klinik calısmalar gunde 2 defa verilen ketiapinin sizofreni ve mani ataklarında etkili olduğunu gostermistir. Ketiapinin 5HT2 ve D2 reseptorlerine dozdan sonraki onikinci saate kadar bağlı kaldığını gosteren PET (Pozitron Emisyon Tomografisi) calısması bunu desteklemektedir.
Ketiapin farmakokinetiği lineerdir ve erkeklerle kadınlarda fark gostermez.
Yaslılarda ortalama ketiapin klerensi, yasları 18 ila 65 arasında olan yetiskinlere gore yaklasık %30 ile 50 arasında azalmıstır.
İleri derecede bobrek yetmezliği (kreatinin klerensi < 30 ml/dakika/1,73 m2) ve karaciğer yetmezliği (stabil alkolik siroz) olan hastalarda ortalama ketiapin plazma klerensi %25 azalmıstır; ama bireysel klerens değerleri normal insanlardaki sınırlar icerisindedir.
Ketiapin, genis kapsamlı olarak karaciğerde metabolize edilir ve radyoaktif
olarak isaretlenmis ketiapin verilmesinden sonra idrara değismemis olarak
cıkan miktar, dozun %5’inden daha azdır. Radyoaktivitenin %73 kadarı idrarla, %21 kadarı dıskıyla vucuttan uzaklastırılır.
Ketiapinin sitokrom P450 mediyatorluğundeki metabolizmasından sorumlu
baslıca enzimin CYP3A4 olduğu in vitro calısmalarda gosterilmistir.
Ketokonazol tedavisi oncesinde ve sırasında kullanılmıs olan ketiapin
farmakokinetiğini değerlendirmek amacıyla sağlıklı gonullulerle yapılan cok
dozlu calısma sonucunda, ketokonazol ile birlikte kullanımın ketiapinin Cmax ve AUC değerlerinin sırasıyla %235 ve %522 artmasına ve oral klerensin %84 oranında azalmasına neden olduğu gorulmustur.
Ketiapinin ortalama yarı-omru 2,6 saatten 6,8 saate uzamıs, ortalama tmax
değerinde ise değisiklik gorulmemistir.
Ketiapinin ve bircok metabolitinin insan sitokrom P450, 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ve 3A4 aktivitelerinin zayıf inhibitoru olduğu bulunmustur. Ancak bu inhibitor etki yalnızca, insanlardaki gunluk etkili doz sınırları olan 300-450 mg’ın 10-50 katı daha yuksek dozlarda kendini gostermektedir. Bu in vitro sonuclara gore ketiapinin diğer ilaclarla birlikte verilmesinin, sitokrom P450 sistemi aracılığı ile metabolize edilen diğer ilacların metabolizmasını klinikte onem tasıyacak derecede inhibe etmesi olası değildir.

ENDİKASYONLARI
GyrexR, Sizofreni tedavisinde;
– Bipolar bozuklukların eslik ettiği mani ataklarının tedavisinde ve
– Bipolar bozukluktaki orta-ileri derecede siddette depresif atakların akut (8
hafta) tedavisinde endikedir.
Bipolar depresyonda, 8 haftadan daha uzun sureli tedaviyle iliskili herhangi bir veri yoktur.
KONTRENDİKASYONLARI
GyrexR, bu urunun herhangi bir komponentine karsı asırı duyarlı olan
hastalarda kontrendikedir.
UYARILAR/ONLEMLER
Kardiyovaskuler hastalıklar
GyrexR, bilinen kardiyovaskuler veya serebrovaskuler hastalıkları olanlar ya da hipotansiyona zemin hazırlayan diğer kosullarda olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
GyrexR, ozellikle baslangıctaki doz titrasyon doneminde olmak uzere ortostatik hipotansiyon yapabilir. Bu durum yaslı hastalarda, genc hastalara gore daha sık gorulmektedir.
QT uzaması: Uzun QT sendromu/Torsades de Pointes’e neden olabilir. Bu
nedenle, tanısı konmus veya supheli konjenital uzamıs QT sendromu veya
Torsades de Pointes hastalarında kullanılmamalıdır.
Konvulsiyonlar
Plasebo kontrollu klinik calısmalarda konvulsiyon insidansı bakımından ketiapin ile plasebo arasında hicbir fark gorulmemistir. Diğer antipsikotiklerde olduğu gibi, anamnezinde konvulsiyonlar bulunan hastaların tedavisinde dikkatli olmak gerekir.
Ekstrapiramidal semptomlar
Sizofreni ve mani hastalarında yapılan plasebo kontrollu klinik calısmalarda
ekstrapiramidal semptomların insidansı bakımından plaseboyla, onerilen
terapotik doz sınırları icerisinde kullanılan ketiapin arasında fark bulunmamıstır.
Bipolar depresyon hastalarında yapılan, kısa sureli, plasebo kontrollu
calısmalarda ketiapin kullanan hastalardaki ekstrapiramidal semptom
insidansı, plasebo verilen hastalardakinden daha yuksek bulunmustur (“YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER” bolumune bakınız).
Tardif diskinezi
Diğer antipsikotiklerde olduğu gibi GyrexR ile de uzun sureli tedavi sonrası
tardif diskineziye neden olma potansiyeli vardır. Eğer tardif diskinezi belirti veya semptomları olusursa doz azaltılması veya GyrexR kullanımına son verilmesi dusunulmelidir.

GyrexR ile tedavi de dahil olmak uzere antipsikotik tedaviye, noroleptik habis sendrom eslik edebildiği bilinmektedir (“YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER” bolumune bakınız).
Hipertermi, mental durum değisikliği, kas rijiditesi, otonom instabilite ve kreatin fosfokinaz artısı, bu sendromun klinik belirtilerindendir. Boyle bir durum karsısında GyrexR verilmesi durdurularak gerekli tıbbi tedavi uygulanmalıdır.
Akut geri cekilme reaksiyonları
Bulantı, kusma, uykusuzluk gibi akut cekilme semptomları, yuksek dozlarda
kullanılan antipsikotik ilac tedavilerinin birdenbire durdurulmasından sonra
nadiren bildirilmistir. Tedavi bu sekilde durdurulduğunda, psikoz semptomları da tekrarlayabilir; ayrıca akatizi, distoni ve diskinezi gibi istem-dısı hareket bozuklukları da bildirilmistir. Bu nedenle tedavinin, doz yavas yavas azaltılarak sona erdirilmesi onerilir.

Etkilesmeler
“İLAC ETKİLESMELERİ ve DİĞER ETKİLESMELER” bolumune de bakınız.
GyrexR’in gibi, karaciğer enzim indukleyici ilaclarla birlikte
kullanılması, ketiapine sistemik maruz kalımı onemli olcude azaltabilir. Bu
nedende GyrexR’in boyle bir enzim induktoru ile birlikte kullanılması
durumunda, klinik cevaba dayanılarak daha yuksek GyrexR dozlarına ihtiyac
duyulabileceği dusunulmelidir.
Azol sınıfı antifungal ilaclar ve makrolid sınıfı antibiyotikler gibi, guclu CYP3A4 inhibitorleri ile birlikte kullanılan ketiapinin plazma konsantrasyonları, klinik calısmalar sırasında hastalarda gozlenenden onemli olcude daha yuksek olabilir (“Farmakokinetik ozellikleri” bolumune bakınız). Boyle bir durumda daha dusuk GyrexR dozları kullanılmalıdır. Yaslılar ve fiziksel durumu iyi olmayan hastaları ozellikle dusunmek gerekir. Risk-fayda oranı her hasta icin ayrı ayrı değerlendirilmelidir.
Hiperglisemi
Ketiapin kullanan hastalarda cok ender olarak hiperglisemi gelistiği veya
onceden mevcut diyabetin siddetlendiği bildirilmistir. Diyabet hastalarının ve diabetes mellitus gelisme risk faktorleri olan hastaların klinikte gereken sekilde izlenmesi onerilir.
Diğer atipik antipsikotik ilaclarda olduğu gibi bu ilac da demansı olan yaslı
hastaların psikozlarında kullanıldığında (onaylı olmayan endikasyon)
plaseboya kıyasla olum riskinde artısa neden olma olasılığı tasımaktadır.
Olum sebebi cesitli olmasına rağmen, olumlerin coğu kardiyovaskuler (kalp
yetmezliği, ani olum) veya enfeksiyon (pnomoni gibi) kaynaklıdır.
ve KULLANIMI
Gebelerde kullanımı
Gebelik kategorisi, C’dir. GyrexR’in gebe kadınlardaki ilac emniyeti ve etkinliği saptanmamıstır. Bu nedenle GyrexR, gebelik sırasında yalnızca, beklenen faydalar, doğabilecek risklerden acıkca daha ustun olduğu takdirde
kullanılmalıdır.
Emzirenlerde kullanımı
Ketiapinin insanlarda anne sutune ne miktarda gectiği bilinmemektedir.
Bebeğini emziren annelere, GyrexR kullandıkları sure boyunca emzirmemeleri onerilmelidir.
ARAC ve MAKİNE KULLANMA YETENEĞİ UZERİNDEKİ ETKİLERİ
GyrexR, somnolansa neden olabileceğinden hastalar, tehlikeli makinaların ve motorlu aracların kullanılması konusunda uyarılmalıdır.
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER
Somnolans, bas donmesi, ağız kuruluğu, hafif asteni, kabızlık, tasikardi,
ortostatik hipotansiyon ve dispepsi ketiapin kullanımında en sık bildirilen advers ilac reaksiyonlarıdır.
Diğer antipsikotiklerin kullanımında olduğu gibi ketiapin kullanımına da , noroleptik habis sendrom, , ve periferik odem eslik edebilir.

1. “UYARILAR/ONLEMLER” bolumune bakınız.
2. Ozellikle tedavinin ilk iki haftasında olusan ve genellikle ketiapin kullanımına devam edilmesi ile ortadan kalkan somnolans gorulebilir.
3. Ketiapin ile yapılan kontrollu klinik calısmalarda, duzelmeksizin devam eden ciddi notropeni veya agranulositoz vakaları gorulmemistir. Pazarlama sonrası deneyimlerde ketiapin tedavisinin kesilmesini takiben lokopeni ve/veya notropeninin ortadan kalktığı gorulmustur. Lokosit sayısının tedaviye
baslamadan once dusuk olması ve hastanın anamnezinde, ilaca bağlı olarak
lokopeni ve/veya notropeni gelistiğini bildiren bilgiler bulunması; lokopeni
ve/veya notropeni acısından olası risk faktorlerindendir.
4. Oncelikle tedavinin erken haftalarında gelisir.
5. Ketiapin kullanan bazı hastaların serum transaminazlarının (ALT, AST) veya gamma glutamil transferaz duzeylerinin asemptomatik olarak yukseldiği gozlenmistir. Bu yukselme ketiapin tedavisine devam edildiğinde genellikle normale donmektedir.
6. Alfa-1 adrenerjik blokor aktiviteye sahip diğer antipsikotikler gibi ketiapin de ortostatik hipotansiyona (bas donmesiyle birlikte), tasikardiye ve bazı
hastalarda senkopa neden olabilir; bu olaylar ozellikle, baslangıctaki doz
titrasyon doneminde gorulmektedir.
7. Hiperglisemi veya onceden mevcut diyabetin siddetlenmesi cok ender
bildirilmistir.
Sizofreni ve mani hastalarında yapılan, plasebo kontrollu calısmalarda
ketiapin ile gorulen ekstrapiramidal semptomların insidansı, plaseboyla
gorulenden farklı değildir (sizofrenide ketiapin %10,9, plasebo %11,3; bipolar
manide ketiapin %15,7, plasebo %15,2) (“UYARILAR/ONLEMLER” bolumune bakınız).
Bipolar depresyon hastalarında yapılan, kısa sureli iki calısmada ketiapine ve
plaseboya eslik eden kombine insidans rakamları, sırasıyla %11,8 ve %5,5
olmustur (“UYARILAR/ONLEMLER” bolumune bakınız). Bu calısmalarda
karsılasılan akatizi, ekstrapiramidal bozukluk, tremor, diskinezi, distoni,
huzursuzluk, istem-dısı kas kasılmaları, psikomotor aktivite ve rijidite gibi advers olayların ayrı ayrı insidansları genellikle dusuk olmus ve tedavi gruplarının ikisinde de %4’u asmamıstır.
Ketiapin tedavisine, ozellikle total T4 ve serbest T4 olmak uzere tiroid hormonu duzeylerinde, dozla iliskili kucuk azalmalar eslik etmistir. Total ve serbest T4 duzeylerindeki azalma, tedavinin ilk 2-4 haftasında en ust duzeye ulasır ve uzun sureli tedavi sırasında daha fazla azalma olmaz. Hemen butun
vakalarda, ketiapin tedavisinin durdurulmasına, tedavi suresi ne olursa olsun total ve serbest T4 duzeylerinin normale donmesi eslik etmistir. Total T3 ve revers T3 duzeylerindeki kucuk azalmalar yalnızca daha yuksek dozlarda gorulmustur.
TBG (Tiroksin Bağlayıcı Globulin) seviyesi değismemis ve karsılığında TSH (Tiroid Stimule Edici Hormon) seviyesinde de genellikle artıs gorulmemistir. Ketiapinin hipotiroidizme sebep olabileceğini gosteren herhangi bir klinik iliski yoktur.
Ketiapin tedavisi sırasında cok nadir olarak hiperglisemi veya daha onceden
mevcut olan diyabetin alevlenmesi gorulmustur.
Diğer antipsikotiklerde olduğu gibi ketiapin kullanan hastalarda da daha cok
tedavinin ilk haftalarında olmak uzere vucut ağırlığında artıs gorulebilir.
Diğer antipsikotikler gibi ketiapin de QTc aralığını uzatabilir ama klinik
calısmalar sırasında bu durum surekli olarak gorulmemistir
(“UYARILAR/ONLEMLER” bolumune bakınız).
Akut cekilme reaksiyonları rapor edilmistir (“UYARILAR/ONLEMLER” bolumune bakınız).
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GORULDUĞUNDE DOKTORUNUZA BASVURUNUZ.

İLAC ETKİLESMELERİ ve DİĞER ETKİLESMELER
Ketiapin, oncelikle merkezi sinir sisteminde etkili bir ilac olduğundan GyrexR, yine merkezi sinir sistemini etkileyen diğer ilaclarla ve alkolle birlikte dikkatle kullanılmalıdır.
Ketiapin ile birlikte kullanılması lityum farmakokinetiğinde değisikliğe neden
olmaz.
Divalproeks sodyum adıyla da bilinen valproat semisodyum ile ketiapinin
birlikte kullanılması, ile ketiapin farmakokinetiklerinde klinik oneme sahip değisikliklere neden olmamıstır. Valproat semisodyum, 1:1 molar sodyum valproat ve valproik asitten olusan stabil bir bilesiktir.
Birer antipsikotik olan risperidon veya haloperidol ile birlikte verilmesinden
sonra ketiapinin farmakokinetiğinde anlamlı değisiklikler gorulmemistir. Buna karsılık ketiapinin tiyoridozin ile birlikte verilmesi, ketiapin klerensinin
yukselmesine neden olmustur.
Ketiapin, antipirin metabolizmasında rolu olan karaciğer enzim sistemlerinin
induksiyonuna neden olmamıstır. Ancak bir karaciğer enzim indukleyici olarak bilinen karbamazepin ile tedavi sırasında ve oncesinde kullanılmıs olan ketiapinin farmakokinetiğini tayin etmek icin yapılan cok dozlu calısmalarda, karbamazepin ile birlikte kullanımın, ketiapin klerensini onemli olcude artırdığı gorulmustur. Klerensdeki bu artıs AUC ile olculen sistemik ketiapin etkisinin, ketiapinin tek basına kullanılmasına kıyasla ortalama %13 azalmasına sebep olmustur. Bazı hastalarda bu azalma daha buyuk olmustur. Bu etkilesim sonucu ketiapin plazma konsantrasyonları azalabileceğinden ketiapin dozunun klinik cevaba gore yukseltilmesi dusunulmelidir. Onerilen gunluk en yuksek ketiapin dozunun sizofreni tedavisinde 750 mg, bipolar bozuklukların eslik ettiği mani
ataklarının tedavisinde ise 800 mg olduğu goz onune alınmalıdır. Tedaviye
yuksek dozda devam edilmesi yalnızca, her hastada fayda-risk
değerlendirmesinin dikkatle yapılmasından sonra dusunulmelidir. Ketiapinin baska bir mikrozomal enzim induktoru olan ile birlikte kullanılması da ketiapin klerensinin yukselmesine neden olmustur. Ketiapin ile birlikte veya diğer karaciğer enzim induktorlerinin (barbituratlar, rifampisin v.s.) kullanıldığı hastalardaki psikoz semptomlarının kontrol altında tutulabilmesi icin
daha yuksek ketiapin dozlarına gerek duyulabilir. Birlikte verilen karbamazepin veya diğer enzim induktorlerinin durdurulması, bunların yerine sodyum valproat gibi karaciğerde enzim induksiyonuna neden olmayan ilacların kullanılmaya baslanması, ketiapin dozunun azaltılmasını gerektirebilir.
CYP3A4, ketiapinin sitokrom P450 mediyatorluğunde gerceklesen
metabolizmasındaki baslıca sorumlu enzimdir. P450 enzim inhibitoru olduğu bilinen simetidin ile birlikte verilmesi, ketiapin farmakokinetiğinde onemli değisikliklere neden olmamıstır. Bir antidepresan olan ve CYP2D6 inhibitoru olarak bilinen imipramin veya yine bir antidepresan ve CYP3A4 ve CYP2D6 inhibitoru olarak bilinen fluoksetin ile birlikte verilmesi, ketiapin
farmakokinetiğinde onemli değisikliklere neden olmamıstır. Ancak ketiapinin azol sınıfı antifungal ilaclar veya makrolid sınıfı antibiyotikler gibi, guclu CYP3A4 inhibitorleri ile birlikte kullanılması sırasında dikkatli olunması onerilir
(“UYARILAR/ONLEMLER” ve “Farmakokinetik ozellikleri” bolumlerine bakınız).
KULLANIM SEKLİ ve DOZU
GyrexR, ac veya tok karnına alınabilir.
Eriskinler
Sizofreni tedavisinde
GyrexR, gunde 2 defa alınmalıdır.
Tedavinin ilk 4 gununde alınacak toplam gunluk dozlar 1. gun 50 mg, 2. gun
100 mg, 3. gun 200 mg ve 4. gun 300 mg’dır. 4. gunden sonra doz, genellikle
etkili doz sınırları olan gunde 300-450 mg arasında kalacak sekilde titre
edilmelidir.
Klinik cevaba ve hastanın toleransına bağlı olarak doz, gunde 150-750 mg
arasında değisebilir.
Bipolar bozukluklara eslik eden mani ataklarının tedavisinde monoterapi
olarak veya duygu durum dengeleyicilerle birlikte kullanım
GyrexR, gunde 2 defa alınmalıdır. Tedavinin ilk 4 gununde alınacak toplam
gunluk dozlar 1. gun 100 mg, 2. gun 200 mg, 3. gun 300 mg ve 4. gun 400
mg’dır. Dozun 6. gun 800 mg’a yukseltilmesi icin yapılacak ayarlamalarda
gunluk artıslar 200 mg’ı asmamalıdır.
Hastanın klinik cevabına ve toleransına bağlı olarak doz, gunluk 200-800 mg
arasında değisebilir. Etkili doz, genellikle gunluk 400 mg ile 800 mg arasındadır.
Bipolar bozukluktaki depresif atakların akut tedavisinde
GyrexR, gunde 1 defa yatarken alınmalıdır. Onerilen gunluk doz 300 mg’dır.
Tedavinin ilk 4 gununde alınacak gunluk toplam dozlar 1. gun 50 mg, 2. gun
100 mg, 3. gun 200 mg ve 4. gun 300 mg’dır. Daha yuksek gunluk doz (600
mg) kullanıldığında ilave fayda elde edilmemistir.
Yaslılar
Diğer antipsikotikler gibi GyrexR de yaslılarda, ozellikle de baslangıctaki dozaj doneminde dikkatle kullanılmalıdır. Yaslı hastalarda tedaviye gunluk 25 mg doz ile baslanmalıdır. Doz, genc hastalarda kullanılan dozdan daha dusuk olacak sekilde gunluk 25 ile 50 mg’lik artıslarla etkili doza yukseltilmelidir.
Cocuklar ve adolesan cağındakiler
GyrexR’in cocuklardaki ve adolesan cağındakilerdeki ilac emniyeti ve etkinliği değerlendirilmemistir.
Bobrek ve karaciğer yetmezliği
Bobrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda oral klerens yaklasık %25
azalır. Ketiapin, genis kapsamlı olarak karaciğerde metabolize edildiğinden
bilinen karaciğer bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Bobrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda tedaviye gunde 25 mg ile
baslamak gerekir. Daha sonra doz gunde 25-50 mg artırılarak etkili doz
bulunur.
DOZ ASIMI ve TEDAVİSİ
Klinik calısmalarda ketiapin doz asımı konusundaki deneyimler sınırlıdır.
Tahminen 20 grama kadar ketiapin dozları alan hastalar olmus; ancak
bunların hicbiri olmemis ve hepsi, herhangi bir sekel kalmaksızın iyilesmistir.
Pazarlama sonrası deneyimlerde, tek basına olume veya komaya veya QT
uzamasına yol acan ketiapin doz asımı cok ender bildirilmistir.
Doz asımında bildirilen belirti ve semptomlar genellikle, ilacın bilinen
farmakolojik etkilerinin (uyusukluk, sedasyon, tasikardi ve hipotansiyon) asırıya kacması seklindedir.
Ketiapinin spesifik bir antidotu yoktur. Ağır zehirlenme vakalarında hastanın
aynı anda birkac farklı ilac birden almıs olabileceği de dusunulmeli ve yoğun
bakım uygulanmalıdır. Acık bir hava yolu sağlanması ve devam ettirilmesi,
yeterli oksijenasyon ve ventilasyon sağlanması, kardiyovaskuler sistemin
izlenmesi ve desteklenmesi, bu gibi vakalarda alınması gereken
onlemlerdendir.
Hasta iyilesinceye kadar yakın tıbbi gozetim altında tutulmalı ve izlenmelidir.
SAKLAMA KOSULLARI
25 °C’nin altındaki oda sıcaklığında, cocukların goremeyeceği, erisemeyeceği
yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM SEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI
GyrexR 25 mg Film Tablet; 30 tabletlik blister ambalajlarda.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASOTİK DOZAJ SEKİLLERİ
GyrexR 100 mg Film Tablet; 30 tabletlik blister ambalajlarda.
GyrexR 200 mg Film Tablet; 30 ve 60 tabletlik blister ambalajlarda.
GyrexR 300 mg Film Tablet; 30 ve 60 tabletlik blister ambalajlarda.
RUHSAT SAHİBİNİN İSİM ve ADRESİ
BERKSAM İLAC TİCARET A.S.
34382 Sisli – İstanbul
RUHSAT TARİHİ ve NUMARASI
31.08.2007 – 212/51
URETİM YERİ İSİM ve ADRESİ
SANTA FARMA İLAC SAN. A.S.
34091 Edirnekapı – İstanbul
RECETE İLE SATILIR.
Prospektusun son guncellenme tarihi: 19.10.2007

KAYNAK: http://www.santafarma.com.tr

Bir önceki yazımız olan Norodol 10mg başlıklı makalemizde ajitasyon, Akut ve kronik ve alkoliklerde hakkında bilgiler verilmektedir.