Psikofarma »

Eylül 26, 2016 – 11:07 pm | 18.771 Kez Görüntülendi

Epilepsi Nedir? Epilepsi İlaçları Nelerdir?

Epilepsi nedir?

Epilepsi normal nörolojik işlevleri bozan tekrarlayıcı nöbetlerin …

Read the full story »
Antidepresan İlaçlar

Antidepresan İlaçlar »»» Depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlardır. kimyasal yapılarına ya da etki düzeneklerine göre sınıflandırılırlar.

Antimanik İlaçlar

Antimanik İlaçlar »»» Zihin Dengeleyiciler Depakene Depakote sprinkles Lamictal (lamatrogine) Lithium (lithium carbonate) Eskalith Lithobid

Antipsikotik İlaçlar

Antipsikotik İlaçlar»»» Şizofrenideki düşünce bozukluğu, hallüsinasyonlar ve delüzyonlar gibi gürültülü psikoz belirtilerini giderir ve nüksü önlerler

Anksiyolitik İlaçlar

Anksiyolitik Sedatif Hipnotik ilaçlar »»» anksiyete tedavisinde kullanılan ilaçlardır. Diğer bir deyişle kaygı ve korku gidericiler olarak da adlandırılırlar

Antiepileptik İlaçlar

Antiepileptik ilaçlar »»» Epilepsinin yanı sıra epileptik olmayan nöbetlerin tedavisinde de kullanılılan ilaçlar Fenitoin Karbamazepin Barbitüratlar

Home » Antiepileptik İlaçlar, ilaç, ilaçlar

Oxilepsi 300 mg DIVITAB FİLM TABLET

Submitted by on Şubat 13, 2010 – 1:28 am | 1.388 Kez Görüntülendi

300 mg DIVITAB FİLM TABLET

FORMÜLÜ

Her film tablette 300 mg bulunur. Boyar maddeler: Titanyum dioksit, sarı demir oksit

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik özellikler

Okskarbazepin farmakolojik etkisini 10-monohidroksi metaboliti(MHD) aracılığıyla gösterir. Okskarbazepin ve MHD’nin voltaja duyarlı sodyum kanallarını bloke ederek aşırı uyarılmış sinir membranlarını stabilize ettikleri, tekrarlayan nöronal deşarjları inhibe ettikleri ve sinaptik impulsların iletimini azalttıkları düşünülmektedir. Potasyum iletiminin artmasının ve yüksek voltajla aktive olan kalsiyum kanallarının düzenlenmesinin de anti-epileptik etkiye katkıda bulunması olasıdır. Beyindeki nörotransmiter veya modülatör reseptör bölgeleri ile belirgin bir etkileşim söz konusu değildir.

Farmakokinetik özellikler

Emilim

Okskarbazepinin gastro-intestinal kanaldan tamama yakını (% 98) hızla emilir. Hızla aktif metaboliti olan MHD’ye metabolize olur. Sağlıklı erişkinlere tek doz olarak 600 mg okskarbazepin verildiğinde MHD Cmax’ı 34 μmol/l’dir ve ortalama 4,5 saatte elde edilir.

Vücuttaki okskarbazepinin sadece % 2’si değişmemiş okskarbazepin şeklindedir, % 70’i MHD ve geri kalanı minör metabolitleri şeklindedir.

Gıdaların okskarbazepinin emilim hızı ve süresine bir etkisi yoktur.

Günde iki kez kullanıldığında MHD sabit plazma derişimi 2-3 günde elde edilir. MHD farmakokinetiği doğrusaldır ve 300-2400 mg doz aralığında dozla orantılıdır.

Dağılım

MHD’nin dağılım hacmi 49 l’dir. MHD’nin yaklaşık % 40’ı plazma proteinlerine, esas olarak da albumine bağlanır. Terapötik derişimlerde, proteinlere bağlanma serum derişiminden bağımsızdır. Okskarbazepin ve MHD α1– asit glikoproteine bağlanmaz.

Biyotransformasyon

Okskarbazepin, karaciğerde  sitozolik  enzimlerle,  etkiden  esas  olarak  sorumlu  MHD metabolitine hızla indirgenir. MHD ise daha sonra glukuronik asitle konjuge olur. Uygulanan dozun az bir miktarı (dozun % 4’ü) inaktif metabolit olan 10, 11-dihidroksi (DHD) türevine dönüşür.

Eliminasyon

Uygulanan dozun % 95’i, esas olarak metabolitleri şeklinde, idrarla atılır ve % 1’den azı değişmemiş okskarbazepindir. Uygulanan dozun % 4’den azı feçesle atılır. Uygulanan dozun yaklaşık % 80’i MHD glukuronid (% 49) veya değişmemiş MHD (% 27) şeklinde idrarla atılır. İnaktif DHD % 3 ve değişmemiş okskarbazepin dozun % 23’ünü oluşturur.

Okskarbazepin yarılanma ömrü 1,3-2,3 saattir. Tek doz oral okskarbazepini takiben MHD’nin yarılanma ömrü ortalama 9,3±1,8 saattir, ortalama toplam plazma klerensi saatte ortalama 3,6 l’dir.

Tekrarlanan dozlardan sonra değişmemiş okskarbazepin ve aktif metabolitinin Farmakokinetik özelliklerinin değişmemesi oto-indüksiyon ve birikme özelliklerinin olmadığını gösterir.

Hafif ve orta karaciğer yetmezlikli hastalarda okskarbazepin ve MHD’nin farmakokinetiği değişmez. İleri karaciğer yetmezliğinde kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır. Kreatinin klerensi ile MHD’nin böbrek klerensi arasında doğrusal ilişki bulunmaktadır. Okskarbazepin 300 mg tek doz olarak böbrek bozukluğu olan (kreatinin klerensi < 30ml/dak) hastalara uygulandığında; MHD’nin yarılanma süresi % 60-90 uzamış ve eğri altında kalan alan (EAA) iki kat artmıştır.

2-5 yaşları arasındaki çocuklara 5 veya 15 mg/kg okskarbazepin uygulandığında, MHD’nin EAA’sının 6-12 yaşındaki çocuklara göre % 30-40 daha düşük olduğu ve MHD yarılanma ömrünün erişkinlere göre % 10-50 azaldığı saptanmıştır.

Yaşlı hastalarda (60-82 yaş), gençlerle (18-32 yaş) karşılaştırıldığında tmax’ta ve EAA’da gözlenen % 30-60’lık artış kreatinin klerensinde yaşa bağlı olarak ortaya çıkan azalmaya bağlı gibi gözükmektedir. Terapötik dozlar bireylerin gereksinimlerine göre düzenlendiğinden, yaşlı hastalarda özel bir doz önerisi bulunmamaktadır.

ENDİKASYONLARI

Okskarbazepin;

–   Erişkinlerde ve 4-16 yaşlarındaki çocuklarda gözlenen kısmi nöbetlerin monoterapi ve kombine tedavisinde endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI

Okskarbazepine ve bileşiminde bulunan maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.

UYARILAR/ÖNLEMLER

Tedavi sırasında (sodyum<125 mmol/l) gözlenebilir. Klinik anlamı olan bir tablosu genellikle tedavinin ilk üç ayında gözlenir. Bu yüzden tedaviye başlamadan önce ve daha sonra düzenli aralıklarla serum sodyum düzeyinin ölçülmesi önerilir. Serum sodyum düzeyi düşük hastaların ve di-üretiklerle tedavi görmekte olan hastaların yakından izlenmesi gerekir. Okskarbazepin dozu azaltıldığında, okskarbazepin kullanımı sonlandırıldığında veya sıvı alımının kısıtlanması gibi önlemler alındığında serum sodyum düzeyleri normale dönmektedir.

Karaciğer, böbrek veya kalp işlev bozukluğu olan hastalar ve yaşlı hastalar daha yüksek yan etki riski altında olduklarından dikkatle izlenmelidirler.

aşırı duyarlılık gözlenen kişilerde okskarbazepine de aşırı duyarlılık gözlenebilir. Aşırı duyarlılık reaksiyonları, aşırı duyarlılık gözlenmeyen kişilerdede gözlenebilir. Aşırı   duyarlılık   bulguları   saptandığında      kullanımı sonlandırılmalıdır.

Diğer anti-epileptikler ilaçlarda olduğu gibi, okskarbazepin de aniden kesilmemelidir.

Nöbetlerin alevlenmesi veya riskini en aza indirmek için doz kademeli olarak azaltılmalıdır.

Olası aditif sedatif etki nedeniyle, okskarbazepin ile tedavi edilen hastalar alkol kullanmaktan kaçınmalıdırlar.

Okskarbazepin hormonal kontraseptiflerin etkinliklerini azaltabileceğinden, çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar ek bir hormonal olmayan kontrasepsiyon yöntemi kullanmaları konusunda uyarılmalıdır.

Çok nadiren, ilaç kullanımının sonlandırılması ile düzelen hepatit vakaları bildirildiğinden; karaciğere ilişkin bir bozukluk düşünüldüğünde hastalar karaciğer işlev testleri ve ilaç kullanımının sonlandırılması açısından değerlendirilmelidir.

Okskarbazepin kullanan kişilerde, T3 ve TSH düzeylerinde bir farklılık olmaksızın, T4 düzeylerinde azalma saptanabilir.

Gebelik döneminde kullanım

Gebelik kategorisi : C

Epileptik hamile kadınlar özel bir dikkat ile tedavi edilmelidirler. Okskarbazepin kullanan kadın hamile kaldığında veya hamilelik sırasında okskarbazepin ile tedaviye başlama gereksinimi ortaya çıktığı takdirde, özellikle hamileliğin ilk üç aylık döneminde, ilaçtan beklenen yarar olası zararlarına karşı dikkatle değerlendirilmelidir. Okskarbazepin ve aktif metaboliti plasentayı geçer. MHD’nin neonatal ve annedeki derişimleri bir vakada benzer bulunmuştur. Bununla birlikte, okskarbazepin ile tedavinin embriyo ve fetüse zararlı olup olmadığı bilinmemektedir.

Eğer ilaç ile  tedavi kesinlikle gerekli ise ve daha güvenilir bir seçenek yok ise okskarbazepinin mümkün olan en düşük dozu verilmelidir.

Anti-epileptik folik asit eksikliğine, bu eksiklik ise tedavi edilen epileptik kadınların çocuklarında doğum kusurlarının artmasına yol açabilir. Bu nedenle hamilelikten önce veya hamilelik sırasında folik asit desteği önerilir. B12 vitamini eksikliği önlenmeli veya tedavi edilmelidir.

Anti-epileptik  ilaç  kullananlarda kanama  bozuklukları bildirildiğinden,  önlem  olarak, gebeliğin son üç ayında anneye ve doğum sonrasında yenidoğana K1 vitamini uygulanmalıdır.

Laktasyon döneminde kullanımı

Okskarbazepin ve aktif metaboliti olan MHD anne sütüne geçer. Süt/plazma derişim oranı her ikisi için de 0,5 olarak bulunmuştur.

Laktasyon döneminde okskarbazepin kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamakta ve bebek için istenmeyen etkiler olasılığı dışlanamamaktadır. Bu nedenle, bebek sütten kesilmeli veya olası toksik etkiler yönünden dikkatle gözlenmelidir.

Araç ve makine kullanımına etkisi

Okskarbazepinin neden olduğu sersemlik ve uyku hali hastaların reaksiyon yeteneğini azaltabilir. Hastalar araç sürerken veya makine kullanırken fiziksel ve mental işlevlerinde azalma olabileceği konusunda uyarılmalıdır.

YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER

Sistemlere ve sıklıklarına göre yan etkilerin dağılımı şu şekildedir ( % 10 ve daha fazla sıklıkla gözlenen yan etkiler “çok sık”, % 10’dan az ama % 1 ve üstünde sıklıkla gözlenen yan etkiler “sık”, % 1’den az ama % 0.1 ve üstünde sıklıkla gözlenen yan etkiler “sık değil”, % 0.1’den az ama % 0.01 ve üstünde gözlenen yan etkiler “nadir” ve % 0.01’den daha az gözlenen yan etkiler “çok nadir” olarak belirtilmiştir.

Tüm vücut

Çok sık                  : yorgunluk

Sık                          : asteni

Çok nadir      : anjiyo-ödem, (döküntü, ateş, lenfadenopati, karaciğer fonksiyon testlerinde bozulma, eozinofili ve artralji ile karakterize) çoklu organ aşırı duyarlılık bozukluğu .

Merkezi sinir sistemi

Çok sık                  : , ,

Sık                          : , , , , , , , (örn. ), , .
Nadir                     : serebral hemoraji, konvülsiyonların şiddetlenmesi, delirium, ekstrapiramidal bozukluk, manik reaksiyon, migren, psikoz, stupor, senkop,

Kardiyovasküler sistem

Sık                          : Hipotansiyon

Çok nadir       : aritmi (örn. A-V blok)

Gastro-intestinal sistem

Çok sık: bulantı, kusma

Sık: Konstipasyon, diyare, karın ağrısı

Nadir: kanlı dışkılama, kolelitiyaz, duodenal ülser, disfaji, gastrik ülser, gingiva hiperplazisi, hematemez, sialoadenit,

Hematolojik sistem

Sık değil        : lökopeni

Çok nadir       : trombositopeni

Karaciğer

Sık değil        : transaminazlar ve/veya alkalen fosfatazda artış

Çok nadir       : hepatit

Metabolik ve beslenme bozuklukları
Sık                          : hiponatremi

Çok nadir       : nöbetler, konfüzyon, , ensefalopati gibi belirti ve bulguların eşlik ettiği hiponatremi, , bulantı, kusma.

Solunum sistemi

Sık                          : Üst solunum yolu enfeksiyonu

Cilt

Sık: akne, alopesi, döküntü

Sık değil : ürtiker

Çok nadir : Stevens-Johnson sendromu, sistemik lupus eritematozus.

Duyu organları

Çok sık                  :

Sık                          : , bulanık görme

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER

Okskarbazepin ve aktif metaboliti olan MHD, sitokrom P450 (CYP) 2C19’u inhibe ettiklerinden (fenobarbiton, gibi) CYP 2C19 ile metabolize olan ilaçlarla birlikte okskarbazepin kullanıldığında, birlikte kullanılan ilacın dozunun ayarlanması gerekebilir. MHD, UDP-glukuronil transferazı zayıf olarak inhibe ettiğinden, ve gibi UDP-glukuronil transferaz ile metabolize olan ilaçlarla bir etkileşim görülmesi beklenmez.

Okskarbazepin ve MHD; dihidropiridin, kalsiyum antagonistleri, oral kontraseptifler ve gibi anti-epileptiklerin metabolizasyonunda rol oynayan CYP 3A4 ve CYP 3A5’i uyararak bu ilaçların plazma derişimlerinin azalmasına neden olabilirler. Okskarbazepin tedavisi sonlandırıldığında, birlikte kullanılan bu ilaçların dozlarının yeniden ayarlanması gerekebilir.

Günde 1200 mg’ın üstündeki dozlarda kullanılan okskarbazepin, birlikte kullanılan fenitoin’in plazma düzeylerini yaklaşık % 40 artırdığından fenitoin dozunun azaltılması gerekebilir.

Fenobarbitol ile birlikte okskarbazepin kullanıldığında fenobarbitol düzeyinde % 15 artış gözlenir.

Sitokrom P450 sistemini güçlü bir şekilde uyaran karbamazepin, fenitoin ve gibi ilaçlar MHD plazma düzeylerini % 29-40 oranında azaltırlar.

Okskarbazepin ile oto-indüksiyon gözlenmemiştir.

Okskarbazepin ile oral kontraseptifler birlikte kullanıldığında etinilöstradiyol ve levonorgestrel plazma derişimlerinin etkilendiği gözlenmiştir. Okskarbazepin hormonal kontraseptiflerin etkinliğini azaltabilir.

Birlikte kullanıldıklarında, okskarbazepin felodipin’in EAA’sını % 28; verapamil MHD plazma düzeyini %20 azaltmıştır.

Simetidin, eritromisin ve dekstropropoksifenin MHD farmakokinetiği üzerinde etkileri yoktur. Varfarin ile okskarbazepin arasında bir etkileşim saptanmamıştır.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Doktora danışmadan kullanılmamalıdır. Okskarbazepin aç veya tok karna kullanılabilir. Gerek monoterapide gerekse diğer anti-epileptik ilaçlarla kombine edildiğinde, günde iki kez kullanılır. Doz hastanın klinik yanıtına göre artırılabilir.

Okskarbazepin tedavisi sırasında plazma okskarbazepin düzeyinin izlenmesi gerekmez. Doktor başka türlü önermediği takdirde, önerilen dozlar şu şekildedir:

Erişkinler

Kombine tedavi

Tedaviye günde iki doz şeklinde 600 mg ile başlanmalıdır. Gerektiğinde, günde 600 mg’ı aşmamak koşuluyla, haftalık aralıklarla doz tedrici olarak artırılabilir. Önerilen günlük doz günde 1200 mg’dır. 1200 mg’ın üzerindeki dozlarda etkinlik artmasına karşın, hastalar özellikle merkezi sinir sistemi yan etkileri nedeniyle tedaviyi tolere edemeyebilirler.

Kombinasyon tedavisinden monoterapiye geçiş

Birlikte başka bir anti-epileptik ilaç kullanan hastalarda,  tedaviye günde 600 mg okskarbazepin ile başlanarak ve birlikte kullanılan diğer anti-epileptik ilacın dozunu azaltarak, monoterapiye geçilebilir. Yaklaşık 2-4 haftada maksimum okskarbazepin dozuna çıkılırken birlikte kullanılan anti-epileptik ilaçların kullanımı 3-6 haftada tamamıyla sonlandırılmalıdır.

Gerektiğinde, günde 600 mg’ı aşmamak koşuluyla, doz haftalık aralıklarla tedrici olarak artırılarak günlük en yüksek doz olan 2400 mg’a çıkılabilir.

Bu geçiş sürecinde hastalar yakından izlenmelidir.

Monoterapiye başlanması

Anti-epileptik herhangi bir ilaç kullanmayan hastalarda tedaviye günde iki doz halinde verilen 600 mg okskarbazepin ile başlanmalı ve doz üç günde bir 300 mg artırılarak günde 1200 mg’a çıkılmalıdır.

Günde 2400 mg’ın üstündeki dozlarda kullanımına ilişkin sistematik veri bulunmamaktadır.

4-16 yaş grubundaki çocuklar

Kombine tedavi

Tedaviye günde iki doz halinde 8-10 mg/kg dozunda başlanmalı, genellikle günde 600 mg’lık doz aşılmamalıdır. Hedeflenen idame dozu çocuğun ağırlığına bağlıdır ve aşağıda belirtilen bu doza iki haftada geçilir.

2 yaş ve altındaki çocuklarda kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır.

Kombinasyon tedavisinden monoterapiye geçiş

Birlikte başka bir anti-epileptik ilaç kullanan hastalarda, tedaviye günde ikiye bölünerek uygulanan 8-10 mg/kg okskarbazepin ile başlanarak ve birlikte kullanılan diğer anti-epileptik ilacın dozunu azaltarak, monoterapiye geçilebilir. Gerektiğinde, haftalık 10 mg/kg artışlarla, önerilen okskarbazepin dozu elde edilirken, birlikte kullanılan anti-epileptik ilaçların kullanımı 3-6 haftada tamamıyla sonlandırılabilir. Önerilen dozlar aşağıda belirtilmiştir. Bu geçiş sürecinde hastalar yakından izlenmelidir. Monoterapiye başlanması

Anti-epileptik herhangi bir ilaç kullanmayan hastalarda tedaviye günde iki doz halinde verilen 8-10 mg/kg okskarbazepin ile başlanmalı ve doz üç günde bir 5 mg/kg artırılarak aşağıda önerilen doza ulaşılmalıdır.

Ağırlık (kg) Monoterapi sırasında idame doz
20 600 mg’dan 900 mg’a
25 900 mg’dan 1200 mg’a
30 900 mg’dan 1200 mg’a
35 900 mg’dan 1500 mg’a
40 900 mg’dan 1500 mg’a
45 1200 mg’dan 1500 mg’a
50 1200 mg’dan 1800 mg’a
55 1200 mg’dan 1800 mg’a
60 1200 mg’dan 2100 mg’a
65 1200 mg’dan 2100 mg’a
70 1500 mg’dan 2100 mg’a

Karaciğer yetmezliğinde kullanım

Hafif ve orta karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez.

Böbrek yetmezliğinde kullanım

Böbrek işlevleri bozuk (kreatinin klerensi < 30ml/dakika) olan hastalarda başlangıç dozu yarı yarıya azaltılmalıdır. Bu hastalarda doz yükseltilmesi de dikkatle yapılmalıdır.

Yaşlılarda kullanım

Böbrek işlevleri düzenli olmayan yaşlılarda doz ayarlaması gerekir.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Doz aşımına ilişkin veriler sınırlıdır. Bildirilen en yüksek doz günde yaklaşık 24.000 mg’dır. Uyku hali, sersemlik, bulantı, kusma, hiperkinezi, hiponatremi, ataksi ve nistagmus doz aşımında ortaya çıkan bulgulardır. Tüm hastalar semptomatik tedavi ile iyileşmiştir. Okskarbazepinin spesifik bir antidotu yoktur. Doz aşımı halinde semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanır. Midenin yıkanması ve/veya aktif kömür uygulaması düşünülebilir.

SAKLAMA KOŞULLARI

25 oC‘nin altındaki oda sıcaklığında, rutubetten koruyarak saklayınız.

Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

Oxilepsi 300 mg Divitab: 300 mg okskarbazepin içeren 50 film tablet.

PİYASADA MEVCUT DİĞER TİCARİ ŞEKİLLERİ

Oxilepsi 600 mg Divitab: 600 mg okskarbazepin içeren 50 film tablet.

RUHSAT SAHİBİ

Eczacıbaşı Sağlık Ürünleri Sanayi ve Ticaret A.Ş. Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No:7 Levent 34394 İstanbul

ÜRETİM YERİ

Eczacıbaşı Sağlık Ürünleri San.ve Tic.A.Ş. Küçükkarıştıran 39780 Lüleburgaz

Ruhsat tarihi: 23.05.2007 Ruhsat no: 211/43

Reçete ile satılır.

Prospektüs onay tarihi: 23.05.2007

Bir önceki yazımız olan Sabril 500 mg başlıklı makalemizde ajitasyon, anormal düşünme ve anti-epileptik hakkında bilgiler verilmektedir.