Psikofarma »

Eylül 26, 2016 – 11:07 pm | 41.006 Kez Görüntülendi

Epilepsi Nedir? Epilepsi İlaçları Nelerdir?

Epilepsi nedir?

Epilepsi normal nörolojik işlevleri bozan tekrarlayıcı nöbetlerin …

Read the full story »
Antidepresan İlaçlar

Antidepresan İlaçlar »»» Depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlardır. kimyasal yapılarına ya da etki düzeneklerine göre sınıflandırılırlar.

Antimanik İlaçlar

Antimanik İlaçlar »»» Zihin Dengeleyiciler Depakene Depakote sprinkles Lamictal (lamatrogine) Lithium (lithium carbonate) Eskalith Lithobid

Antipsikotik İlaçlar

Antipsikotik İlaçlar»»» Şizofrenideki düşünce bozukluğu, hallüsinasyonlar ve delüzyonlar gibi gürültülü psikoz belirtilerini giderir ve nüksü önlerler

Anksiyolitik İlaçlar

Anksiyolitik Sedatif Hipnotik ilaçlar »»» anksiyete tedavisinde kullanılan ilaçlardır. Diğer bir deyişle kaygı ve korku gidericiler olarak da adlandırılırlar

Antiepileptik İlaçlar

Antiepileptik ilaçlar »»» Epilepsinin yanı sıra epileptik olmayan nöbetlerin tedavisinde de kullanılılan ilaçlar Fenitoin Karbamazepin Barbitüratlar

Home » antidepresan, antidepresan tedavisi, Antidepresan İlaçlar, antidepresanlar, Efexor, ilaç, ilaçlar

EFEXOR® XR 75 mg Mikropellet Kapsül

Submitted by on Temmuz 30, 2009 – 2:34 am One Comment | 24.223 Kez Görüntülendi

Mikropellet Kapsül
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde: Her mikropellet kapsül uzatılmış salım formülasyonunda hidroklorür tuzu halinde 75 mg venlafaksin içerir. Yardımcı maddeler: Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Mikropellet kapsül. Opak şeftali rengi kapak ve gövdeye sahip, kırmızı ile baskılı, yaklaşık 1 mm çapında beyaz ila kirli beyaz kürecikler içeren #1 sert jelatin kapsüldür.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
XR,
– her tür tedavisinde,
– depresyonun nüksünün ve yeni episodların engellenmesinde,
– depresyona eşlik eden tedavisinde,
(YAB) tedavisinde,
tedavisinde,
– agorafobi ile birlikte veya agorafobi olmaksızın görülen panik bozukluğu tedavisinde
endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Sosyal Fobisi olan hastalar hariç (aşağıya bakınız), günlük 75 mg doza cevap vermeyen hastalarda doz günlük 225 mg’a kadar yükseltilebilir. Doz artışları yaklaşık 2 haftalık veya daha fazla aralıklarla yapılmalıdır, ancak 4 günden kısa aralıklarla yapılmamalıdır.
EFEXOR tablet ile tedavi edilmekte olan depresyon hastaları en yakın eşdeğer doz (mg/gün) ile EFEXOR XR’a geçebilirler. Örneğin, günde iki kez 37.5 mg EFEXOR tabletten, günde 1 kez 75 mg EFEXOR XR kaspüle geçilebilir. Ancak kişisel doz ayarlaması gerekli olabilir.
Majör depresyonda tavsiye edilen başlangıç dozu günlük 75 mg EFEXOR XR’dır. 75 mg’lık günlük başlangıç dozuna cevap vermeyen hastalar, günde en fazla 225 mg’lık dozdan yarar görebilirler. Orta şiddette depresyonu olan hastar için tavsiye edilen doz günde 225 mg EFEXOR XR iken, bir çalışmada daha şiddetli depresyonu olan hastalar günde ortalama 350 mg doza cevap vermişlerdir (günlük doz aralığı 150 mg – 375 mg). Yaygın anksiyete bozukluğunda tavsiye edilen başlangıç dozu günlük 75 mg EFEXOR XR’dır. 75 mg’lık günlük başlangıç dozuna cevap vermeyen hastalar, günde en fazla 225 mg’lık dozdan yarar görebilirler. Sosyal fobide tavsiye edilen doz günlük 75 mg EFEXOR XR’dır. Daha yüksek dozların ilave yarar sağladığına dair bir kanıt bulunmamaktadır. Panik bozukluğunda tavsiye edilen doz 7 gün, günde 1 kez 37.5 mg EFEXOR’dur. Daha sonra doz günde 75 mg’a yükseltilmelidir. Günde 75 mg’lık doza cevap vermeyen hastalar, günde en fazla 225 mg’lık dozdan yarar görebilirler.
Uygulama şekli:
EFEXOR XR’ın yemek ile birlikte alınması tavsiye edilir. Her kapsül bütün olarak sıvıyla yutulmalıdır. Kapsül bölünmemeli, ezilmemeli, çiğnenmemeli veya suya karıştırılmamalıdır. EFEXOR XR günde bir kez ve aşağı yukarı aynı saatlerde (sabah ya da akşam) alınmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Böbrek/karaciğer yetmezliği
Böbrek ve/veya karaciğer yetmezliği olan hastaların düşük dozda venlafaksin almaları gerekir.
Glomerüler filtrasyon hızı 10-70 ml/dakika olan hastalarda venlafaksinin toplam günlük dozu % 25-50 oranında azaltılmalıdır. Hemodiyaliz hastalarında venlafaksinin toplam günlük dozunun % 50 oranında azaltılmalıdır. Klirens hastadan hastaya değişebileceğinden kişiye göre doz ayarlaması gerekebilir.
Hafif ile orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda venlafaksinin toplam günlük dozu % 50 oranında azaltılmalıdır. Bazı hastalar için % 50’den fazla doz azaltılması uygun olabilir. Klirens hastadan hastaya değişebileceğinden kişiye göre doz ayarlaması gerekebilir.
Pediyatrik popülasyon
18 yaşın altındaki çocuklarda venlafaksinin kullanımına bağlı yeterli deneyim yoktur (Bkz. “Özel kullanım uyarıları ve önlemleri”, “Pediyatrik Kullanım”).
Geriyatrik Popülasyon
Yaşlı hastalarda, yalnızca yaşlarından dolayı mutad dozda ayarlama yapılması tavsiye edilmez.
Devam tedavisi
Depresyonun nüksünün ve yeni episodların engellenmesi için gerekli doz, başlangıç tedavisinde olduğu gibi günde 1 kez 75 mg EFEXOR XR’dır.
Doktor, her hastada uzun-dönem venlafaksin tedavisinin yararını periyodik olarak değerlendirmelidir. Akut majör depresyon vakalarının, birkaç ay veya daha uzun süre ile farmakolojik tedavi gerektirdiği genellikle kabul edilmektedir. Venlafaksinin uzun süreli (12 aya kadar) depresyon tedavisinde etkinliği gösterilmiştir. Anksiyete, Sosyal Fobi ve Panik Bozukluğu tedavisinde 6 aya kadar etkinliği gösterilmiştir.
Venlafaksinin kesilmesi
Venlafaksin tedavisi kesilirken mümkün olduğunda dozun kademeli olarak azaltılması tavsiye edilir. Doz 1 hafta aralarla 75 mg’lık dozlarla azaltılmalıdır. Altı haftadan uzun süre venlafaksin kullanan hastalarda dozun kademeli olarak düşürülmesi için en az 2 haftalık bir periyod tavsiye edilir. Dozun kademeli olarak düşürülmesi için gereken periyod doza, tedavi süresine ve hastaya bağlıdır.
4.3. Kontrendikasyonlar
Efexor XR, venlafaksine veya formülasyondaki maddelerin herhangi birine aşırı hassasiyeti olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.
MAO inhibitörleri ile birlikte kullanımı kontrendikedir (Bkz. “Özel kullanım uyarıları ve önlemleri”).
MAOI tedavisinin kesilmesinden sonra en az 14 gün geçmeden venlafaksin tedavisine başlanmamalıdır. Herhangi bir MAOI kullanımına başlamadan en az 7 gün önce
venlafaksin kullanımına son verilmelidir (Bkz. “Özel kullanım uyarıları ve önlemleri” ve “Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri”).
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Majör Depresyon ve diğer psikiyatrik bozuklukları olan çocuk ve gençlerde yapılan kısa-dönemli klinik çalışmalarda intihar düşünce ve davranışlarının (intihara yatkınlık) riskini arttırmıştır. Çocuk veya gençte Efexor veya herhangi diğer bir kullanılması düşünüldüğünde, tanımlanan risk ile klinik ihtiyaç dengelenmelidir. İntihar ile ilgili uyarıya bakınız.
Antidepresan ilaçların çocuklar ve 24 yaşına kadar olan gençlerdeki kullanımlarının intihar düşünce ya da davranışlarını artırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, dozunun artırılma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakinen izlenmesi gereklidir.
Efexor XR pediyatrik hastalarda (18 yaş altı) kullanım için onaylı değildir.
MAO inhibitörleri kullanımının kesilmesinin hemen ardından Efexor XR kullanımına başlanması ve Efexor XR kullanımının kesilmesini takiben hemen MAO inhibitörleri kullanımına başlanması ile bazıları ciddi olan advers reaksiyonlar bildirilmiştir. MAO inhibitörleri ve venlafaksine benzer farmakolojik özellikleri olan diğer antidepresanlarla birlikte veya ardarda kullanım ile , bulantı, kusma, miyoklonus, aşırı , yüzde kızarıklık, , nöroleptik malign sendroma benzeyen hipertemi, nöbet ve ölüm bildirilmiştir. Bu yüzden, Efexor XR, MAOI ile birlikte veya MAOI tedavisinin kesilmesini takibeden 14 gün içinde kullanılmamalıdır. Efexor XR kullanımına son verildikten sonra bir MAOI’ne başlamadan önce en az 7 gün geçmelidir.
MAO inhibitörleri kullanımının kesilmesi ile Efexor tedavisine başlanması arasındaki zaman aralığıyla ilgili yukarıda bahsedilen öneriler irreversible MAO inhibitörleri düşünülerek yapılmıştır. Reversible MAO inhibitörü olan moklobemid kullanımının kesilmesi ve Efexor tedavisine başlanması arasında geçmesi gereken zaman 14 günden az olabilir. Ancak, MAO inhibitörleri ile ilgili yukarıda bahsedilen advers reaksiyonların riskinden dolayı moklobemidden Efexor tedavisine geçerken yeterli bir zaman aralığı verilmesi sağlanmalıdır. Moklobemidin farmakolojik özellikleri ve hastanın kişisel değerlendirilmesi göz önünde tutularak uygun bir arındırma dönemi uygulanmalıdır.
MAOI ile selektif serotonin geri alım inhibitörleri veya trisiklik antidepresanların birlikte kullanılması ile de benzer etkileşim ve advers reaksiyonlar bildirilmiştir.
Venlafaksin ile tedavi edilen tüm hastalar klinik durumun kötüleşmesi ve intihara yatkınlık bakımından uygun şekilde izlenmeli, gözlem altında tutulmalıdır. Hastalar, aileleri ve hastaların bakımını üstlenen kişiler, özellikle tedavinin başlangıcında veya toplam doz veya dozaj sıklığında herhangi bir değişiklik olması durumunda anksiyete, , panik atak, , irritabilite, hostilite, saldırganlık, impulsivite, akatizi (psikomotor huzursuzluk), hipomani, mani, beklenmedik davranış değişiklikleri, depresyonun kötüleşmesi ve intihar düşüncesi ortaya çıkmasına karşı hazırlıklı olmaları konusunda cesaretlendirilmelidirler. Özellikle depresif hastalarda, intihara teşebbüs etme riski gözönünde bulundurulmalıdır, ve doz aşım riskini azaltmak için iyi hasta yönetimi prensibi çerçevesinde hastaya olabilecek en az miktarda ilaç verilmelidir (Bkz. “Pediyatrik kullanım” ve “İstenmeyen etkiler”)
İntihar, depresyon ve belirli bazı psikiyatrik bozuklukların bilinen bir riskidir ve bu bozukluklar kendibaşlarına intihar eğiliminin habercisidirler. Antidepresan ilaçların (SSRI ve diğerleri) kısa dönem plasebo kontrollü çalışmalarının toplu analizleri, bu ilaçların majör depresyon ve diğer psikiyatrik bozukluklara sahip çocuklar, adolesanlar ve genç yetişkinlerde (18-24 yaşlar) intihar eğilimi riskini artırdığını göstermiştir. Kısa dönem çalışmaları 24 yaşın üstündeki yetişkinlerde plasebo ile karşılaştırıldığında antidepresanlar ile intihar eğilimi riskinde bir artış göstermemiştir; 65 yaş ve üstündeki yetişkinlerde plasebo ile karşılaştırıldığında antidepresanlar ile intihar eğilimi riskinde azalma olmuştur.
Diğer serotonerjik ajanlarla olduğu gibi, venlafaksinin özellikle serotonerjik nörotansmitter sistemleri etkileyebilen diğer ajanlar ile birlikte uygulanması durumunda potansiyel olarak yaşamı tehdit edici serotonin sendromu meydana gelebilir (Bkz. “Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri”).
Venlafaksin tedavisi ile konvülsiyonlar görülebilir. Tüm antidepresanlar gibi Efexor XR, daha önce konvülsiyonlar görülmüş hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Hastalar kızarıklık, ürtiker veya benzer bir alerjik reaksiyon görüldüğünde doktorlarına bildirmeleri konusunda uyarılmalıdırlar.
Dehidrate veya sıvı kaybı olan hastalarda venlafaksin kullanımı ile hiponatremi ve/veya uygunsuz antidiüretik hormon salgılanması sendromu (SIADH) görülebilir. Yaşlı hastalar, diüretik kullanan hastalar ve başka bir nedenle sıvı kaybı olan hastalar bu durum için daha büyük risk altında olabilirler.
Özellikle madde kötüye kullanımı ve bağımlılık öyküsü olan hastalarda suistimal riski vardır. Bu nedenle Efexor kullanımı sırasında tolerans gelişimi , doz arttırımı veya ilaç alışkanlığı gibi venlafaksinin yanlış ve kötüye kullanım belirtileri gözlenmelidir.
Orta şiddette veya ciddi renal yetmezlik veya karaciğer sirozu olan hastalarda, venlafaksin ve aktif metabolitlerinin klirensi azaldığından bu maddelerin eliminasyon yarı ömrü uzar. Bu durumda düşük doz gerekli olabilir.
Venlafaksin, geçmişinde myokard enfarktüsü veya stabil olmayan kalp hastalığı kalp yetmezliği, koroner arter hastalığı, QT aralığında uzama dahil EKG bozuklukları ve elektrolit dengesizliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanımından kaçınılmalıdır.
Venlafaksin ile tedavi edilen bazı hastalarda kan basıncında doza bağlı artışlar gözlenmiştir. Pazarlama sonrası kullanımda acil tedavi gerektiren kan basıncı artışları gözlemlenmiştir. Venlafaksin alan hastalar için kan basıncı ölçümü tavsiye edilir. Kan basıncı artışı ile durumu tehlikeye girebilecek hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Özellikle yüksek dozlar ile kalp atım hızında artmalar oluşabilir. Buna bağlı olarak olumsuz etkilenebilecek hastalığı olanlarda ilaç dikkatli kullanılmalıdır.
Venlafaksin ile bağlantılı olarak midriyazis oluşabilir. Göz içi tansiyonu artmış olan veya akut dar açılı glokom (akut açı kapanması glokomu) riski taşıyan hastaların yakından izlenmesi tavsiye edilir.
Venlafaksin dahil antidepresan kullanan ruhsal bozukluğu olan hastaların küçük bir kısmında mani/hipomani oluşabilir. Diğer antidepresanlarda olduğu gibi venlafaksin, geçmişinde bipolar bozukluk hikayesi bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Venlafaksin dahil antidepresan kullanan hastaların ufak bir kısmında, doz azaltımı veya kesilmesi sırasında, agresyon görülebilir. Diğer antidepresanlarda olduğu gibi venlafaksin, agresyon hikayesi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Serotonin geri alımını inhibe eden trombosit agregasyonu ile ilgili bozukluklara sebebiyet verebilir. Venlafaksin alan hastalarda gastrointestinal kanama dahil, deri ve mukoza kanaması riski artabilir. Diğer serotonin-geri alım inhibitörleri gibi venlafaksin de, antikoagulan ve trombosit inhibitörü alanlar da dahil olmak üzere, kanamaya eğilimi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Venlafaksin tedavisinin fentermin dahil, zayıflatıcı ajanlarla kombine kullanımında güvenirliliği ve etkinliği kanıtlanmamıştır. Venlafaksin hidroklorür ve zayıflatıcı ajanların beraber kullanımı önerilmemektedir. Venlafaksin hidroklorür tek başına veya diğer ürünlerle kombine kullanımda zayıflatmada endike değildir. Belirgin kilo kaybı, özellikle normal vücut ağırlığının altında olan depresif hastalarda, Efexor XR tedavisinin istenmeyen sonucu olabilir.
Uzun süreli tedavi sırasında serum kolesterol düzeylerinin takibi düşünülmelidir.
Antidepresan tedavisinin sonlandırılması ile kesilme belirtilerinin ortaya çıktığı bilinmektedir. Bu nedenle Efexor XR dozunun kademe kademe azaltılması ve hastaların izlenmesi tavsiye edilir.
Pediyatrik kullanım
18 yaşın altındaki hastalarda etkinlik ve güvenirlilik belirlenmemiştir.
Pediyatrik klinik denemelerde, istenmeyen etki olarak intihar fikri gözlenmiştir. Aynı zamanda düşmanlık, özellikle majör depresyonda kendine zarar verme raporlarında artış da vardır.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Venlafaksinin monoamin oksidaz inhibitörleri ile birlikte kullanımı kontrendikedir (Bkz. “Özel kullanım uyarıları ve önlemleri” ve “Kontrendikasyonlar”).
Venlafaksin ve metaboliti, plazma proteinlerine düşük oranda bağlandıklarından (% 27, % 30) buna bağlı ilaç etkileşimi beklenmemektedir.
Venlafaksinin merkezi sinir sistemi üzerinde etkili olan diğer ilaçlar ile birlikte kullanımının neden olabileceği riskler sistematik olarak değerlendirilmemiştir. Bu nedenle, venlafaksin merkezi sinir sistemi üzerinde etkili olan diğer ilaçlar ile birlikte kullanıldığında dikkatli olunması tavsiye edilmektedir.
Diğer serotonerjik ajanlarla olduğu gibi, venlafaksin ile birlikte özellikle serotonerjik nörotransmitter sistemi etkileyebilen diğer ajanların (triptanlar, SSRI’lar, diğer SNRI’lar, lityum, sibutramin, tramadol veya St. John’s Wort [Hypericum perforatum] dahil), serotonin metabolizmasını zayıflatan ilaçların (MAOI’lar, linezolid gibi, bkz. “Kontrendikasyonlar”) veya serotonin öncüllerinin (triptofan ürünleri gibi) uygulanması durumunda potansiyel olarak yaşamı tehdit edici serotonin sendromu meydana gelebilir. Serotonin sendromu semptomları, mental durum değişiklikleri, otonomik instabilite, nöromusküler bozukluklar ve/veya gastrointestinal semptomları kapsayabilir (bkz. “Kontrendikasyonlar” ve “Özel kullanım uyarıları ve önlemleri”).
Venlafaksin ile bir SSRI, SNRI veya 5-hidroksitriptamin reseptör agonisti (triptan)’nin birlikte uygulanması klinik olarak destekleniyor ise, özellikle tedavinin başlangıcında veya dozun yükseltilmesi durumunda hastanın dikkatle gözlenmesi önerilmektedir. Venlafaksinin serotonin öncülleri (triptofan ürünleri gibi) ile birlikte kullanılması tavsiye edilmemektedir (Bkz. “Özel kullanım uyarıları ve önlemleri”).
Yapılan çalışmalarda venlafaksin ile lityumun birlikte kullanılmasının farmakokinetik etkileşime neden olmadığı gösterilmiştir (santral sinir sistemi üzerinde etkisi olan ilaçlarla ilgili üstteki paragrafa bakınız).
Sağlıklı gönüllülere venlafaksinin etanol ile birlikte verilmesi (günde bir kez 0.5 g/kg) ile venlafaksin, metaboliti ve etanolün farmakokinetik profilleri değişmemiştir.
Venlafaksinin haloperidol ile birlikte kullanımının, serum ilaç düzeylerinde yükselme ve laboratuvar değerlerinde değişiklikler gibi etkileşimlere neden olduğu bildirilmiştir.
Haloperidol ile yapılan bir farmakokinetik çalışmada haloperidol için toplam oral klirenste % 42 düşüş, AUC’de % 70 artış, Cmax’da % 88 artış gözlenmiştir ama yarı ömründe değişiklik olmamıştır.
Venlafaksinin etanolün mental ve motor davranışlara verdiği zararı arttırmadığı gözlenmiştir. Ancak, hastalar, bütün santral sinir sistemi üzerinde etkisi olan ilaçlarda olduğu gibi, venlafaksin kullanırken alkol almamaları konusunda uyarılmalıdırlar.
Kararlı plazma konsantrasyonunda, simetidinin venlafaksinin ilk geçiş metabolizmasını inhibe ettiği gösterilmiştir; ancak, simetidinin O-desmetilvenlafaksinin farmakokinetiği üzerinde etkisi bulunmamıştır. Venlafaksin ve O-desmetilvenlafaksinin genel farmakolojik aktivitesinde hastaların çoğunda sadece hafif derecede artış olması beklenir. Yaşlılarda ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bu etkileşim daha sıktır.
Venlafaksin imipramin ve 2-OH-imipraminin farmakokinetiğini etkilemez. Ancak, venlafaksin ile beraber alındığında desipraminin AUC, Cmax ve Cmin’ları aşağı yukarı % 35 artar. 2-OH-desipraminin AUC 2.5 – 4.5 kat artar. İmipramin, venlafaksin ve O-desmetilvenlafaksinin farmakokinetiğini etkilemez.
CYP2D6’ın zayıf ve güçlü metabolizörlerinde ketokonazol ile yapılan bir farmakokinetik çalışması, deneklerde ketokonazol alımını takiben hem venlafaksin hem O-desmetilvenlafaksinin yüksek plazma konsantrasyonlarıyla sonuçlanmıştır.
Farmakokinetik etkileşim çalışmasındaki sağlıklı gönüllülere venlafaksin (5 gün boyunca her 8 saatte bir 50 mg) ve metoprololün (5 gün boyunca her 24 saatte bir 100 mg) birlikte uygulanması ile, metoprololün plazma konsantrasyonlarında yaklaşık % 30-40’lık bir artış olmuş, aktif metaboliti α-hidroksimetoprololün plazma konsantrasyonları ise değişmemiştir.
Sağlıklı gönüllüler ile gerçekleştirilen bu çalışmada venlafaksinin, metoprololün kan basıncı düşürücü etkisini azalttığı görülmüştür. Bu bulgunun hipertansif hastalardaki klinik önemi bilinmemektedir. Metoprolol, venlafaksinin veya aktif metaboliti olan O-desmetilvenlafaksinin farmakokinetik profilini değiştirmemiştir. Venlafaksin ve metoprololün birlikte uygulanmasında dikkatli olunmalıdır.
In vitro çalışmalar, venlafaksinin alprazolam, dekstrometorfan, kafein, imipramin ve risperidon gibi santral sinir sistemi üzerinde etkisi olan değişik ilaçların metabolizasyonunu etkilemediğini göstermektedir.
Diazepam, venlafaksin ve O-desmetilvenlafaksinin (O-DV) farmakokinetiğini etkilemez. Venlafaksinin diazepam ve aktif metaboliti desmetildiazepamın farmakokinetiği ve farmakodinamiği üzerinde etkisi yoktur.
İndinavir, venlafaksin ve O-desmetilvenlafaksinin farmakokinetiğini etkilemez. Bu etkileşimin klinik önemi bilinmemektedir.
Çalışmalar venlafaksinin, CYP2D6’nın görece zayıf bir inhibitörü olduğunu göstermektedir. Venlafaksin in-vitro olarak CYP3A4, CYP1A2 ve CYP2C9’u inhibe etmemiştir. Bu durum, aşağıdaki ürünlerle yapılan in vivo çalışmalar ile doğrulanmıştır: alprazolam (CYP3A4), kafein (CYP1A2), (CYP3A4), diazepam, (CYP3A4 ve CYP2C19) ve tolbutamid (CYP2C9).
Diğer İlaçların Venlafaksini Etkileme Potansiyeli
Venlafaksin için metabolik yolaklar CYP2D6 ve CYP3A4 içermektedir. Venlafaksin primer olarak sitokrom P450 enzimi CYP2D6 tarafından aktif metaboliti O-DV’ye metabolize olur. CYP3A4, venlafaksinin metabolizmasındaki CYP2D6’ya göre minör bir yolaktır.
CYP2D6 İnhibitörleri:
CYP2D6 inhibitörleri ve venlafaksinin birlikte kullanımı, venlafaksin plazma konsantrasyonunda artış ve O-DV konsantrasyonunda azalma ile sonuçlanak venlafaksinin O-DV’ye metabolizmasını azaltabilir. Hem Venlafaksin hem de O-DV farmakolojik olarak aktif olduklarından, venlafaksin CYP2D6 ile birlikte uygulandığında doz ayarlaması gerekmemektedir.
CYP3A4 inhibitörleri:
CYP3A4 inhibitörleri ve venlafaksinin birlikte kullanımı venlafaksin ve O-DV seviyelerini artırabilir (ketokonazol ile ilgili bölüme bakınız). Bu nedenle, hastanın tedavisinde CYP3A4 inhibitörü ve venlafaksinin birlikte yer alması durumunda dikkatli olunmalıdır.
CYP2D6 ve 3A4 inhibitörleri:
Venlafaksinin, venlafaksin için primer metabolize edici enzimler olan CYP2D6 ve CYP3A4’ü potansiyel olarak inhibe eden ilaç tedavileri ile birlikte kullanımı çalışılmamıştır. Bununla birlikte, bu birlikte kullanımın venlafaksinin plazma konsantrasyonlarını artıracağı düşünülmektedir. Bu nedenle, venlafaksin ile birlikte bu iki enzim sisteminin her ikisinin de inhibisyonuna neden olan diğer ajan(lar) kullanılırken dikkatli olunmalıdır.
Elektrokonvülzif Terapi
Venlafaksin tedavisi ile kombine edilmiş elektrokonvülzif terapinin yararını kanıtlayacak klinik veri bulunmamaktadır.
Özel popülasyonlara iliskin ek bilgiler
Pediyatrik popülasyon
18 yaşın altındaki çocuklarda venlafaksinin kullanımına bağlı yeterli deneyim yoktur (Bkz. “Özel kullanım uyarıları ve önlemleri”, “Pediyatrik Kullanım”).
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik Kategorisi: C’dir.
Venlafaksinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (bkz. kısım 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü
Venlafaksinin güvenilirliği gebelerde kanıtlanmamıştır. Venlafaksin sadece potansiyel yararı risklerinden fazla ise gebe kadınlara verilmelidir.
Gebelik dönemi
Eğer venlafaksin doğuma kadar veya doğumdan kısa bir süre öncesine kadar kullanılırsa, yeni doğan bebekte kesilme belirtileri görülebilir. Üçüncü trimesterin sonlarına doğru venlafaksine maruz kalan bazı bebeklerde tüp ile besleme, solunum desteği gerektiren veya hastanede daha uzun süre kalmayı gerektiren komplikasyonlar ortaya çıkmıştır. Bu tür komplikasyonlar doğumun hemen sonrasında ortaya çıkabilir.
Laktasyon dönemi
Venlafaksin ve O-desmetilvenlafaksin anne sütüne geçtiğinden ya emzirmekten vazgeçilmeli ya da venlafaksin tedavisi kesilmelidir.
Üreme yeteneği (fertilite)
Sıçanlardaki reprodüksiyon ve fertilite çalışmaları, mg/m2 hesaplaması baz alınarak tavsiye edilen günlük maksimum insan dozunun 8 katına kadar veya 2 katına kadar oral dozlarda erkek ve dişi fertilitesi üzerine etkilerin olmadığını göstermiştir.
Venlafaksinin en büyük metabolitine (O-DV) maruz kalan erkek ve dişi sıçanlarda yapılan bir çalışmada fertilite de azalma gözlenmiştir. Bu O-DV maruziyeti 225 mg/gün dozunda insan venlafaksin dozunun yaklaşık olarak 2-3 katı idi. Bu bulgunun insanlarla ilgisi bilinmemektedir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Venlafaksin, sağlıklı gönüllülerde psikomotor, bilişsel veya kompleks davranış performansını etkilememiştir. Ancak, herhangi bir psikoaktif ilaç düşünme, karar verme
ve motor becerilere zarar verebilir. Bundan dolayı, hastalar, araba dahil tehlikeli makineleri kullanma yetileri konusunda uyarılmalıdırlar.
4.8. İstenmeyen etkiler
Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan: Ekimoz , mukoza kanaması, Gastrointestinal kanama
Seyrek: Uzamış kanama zamanı, trombositopeni
Çok seyrek: Kan diskrazisi (agranülositoz, aplastik anemi, nötropeni ve pansitopeni dahil)
Metabolizma ve beslenme hastalıkları
Yaygın: Serum kolestrol seviyesinin yükselmesi (özellikle uzun süre kullanım ve muhtemelen yüksek dozlar ile), kilo kaybı
Yaygın olmayan: Anormal karaciğer fonksiyon testleri, hiponatremi, kilo alma
Seyrek: Hepatit, uygunsuz antidiüretik hormon salgılaması sendromu (SIADH)
Çok seyrek: Prolaktin seviyelerinin yükselmesi
Sinir sistemi hastalıkları
Çok yaygın: Baş ağrısı
Yaygın: , , baş dönmesi, ağız kuruluğu, , uykusuzluk, , , , tremor, ,
Yaygın olmayan: Uyuşukluk, , miyoklonus, ajitasyon,
Seyrek: Akatizi/psikomotor huzursuzluk, , manik reaksiyon, nöroleptik malignant sendromu (NMS), serotonerjik sendrom
Çok seyrek: Deliryum, ekstrapiramidal reaksiyonlar (distoni ve diskinezi dahil), tardif diskinezi,
Kardiyak hastalıklar
Yaygın: Hipertansiyon, Vazodilatasyon (çoğunlukla sıcak basması), palpitasyon
Yaygın olmayan: Hipotansiyon, postural hipotansiyon, senkop, , taşikardi
Çok seyrek: QT uzaması, ventriküler fibrilasyon, ventriküler taşikardi (torsade de pointes dahil)
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar
Yaygın: Esneme
Çok seyrek: Pulmoner eozinofili
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: İştah azalması, konstipasyon, , kusma
Yaygın olmayan: Diş gıcırdaması,
Çok seyrek: Pankreatit
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın: Terleme (gece terlemeleri dahil)
Yaygın olmayan: Kızarıklık, alopesi
Çok seyrek: Eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, kaşıntı, ürtiker
Bilinmiyor: Toksik epidermal nekroliz
Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları
Çok seyrek: Rabdomiyoliz
Böbrek, idrar ve genital hastalıklar
Yaygın: Anormal ejakülasyon/orgazm (erkeklerde), , , (çoğunlukla duraksayarak), artmış kanama ve artmış düzensiz kanamayla ilgili menstrual bozukluklar (örn, menoraji, metroraji), idrara çıkma sıklığında artış
Yaygın olmayan: (kadınlarda), idrar retansiyonu
Seyrek: İdrar inkontinansı
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Çok yaygın: Kuvvetsizlik/, ürperti
Yaygın olmayan: fotosensitivite reaksiyonu
Çok seyrek: Anafilaksi
Duyu Organları
Yaygın: , ,
Yaygın olmayan: Değişmiş tad duyusu,
Çok seyrek: Dar açılı glokom
Tedavi edilmiş hipertansiyon veya başlangıçta yükselmiş kan basıncı olan hastalarda venlafaksin tedavisi ile daha fazla artış eğilimi görülmemektedir. Rutin kan basıncı kontrolleri önerilebilir.
Tedavinin kesilmesi için gereken zaman, doz, tedavi süresine ve hastaya bağlı olabilir (Bkz. “Pozoloji ve uygulama şekli”). Tedavinin aniden kesilmesi, dozun birden azaltılması veya kademe kademe azaltılması ile ilgili semptomlar , anksiyete, ajitasyon, sinirlilik, , , yorgunluk, uyuşukluk, parestezi, baş dönmesi, konvülsiyon, , baş ağrısı, , kulak çınlaması, bozulmuş koordinasyon ve denge, tremor, terleme, ağız kuruluğu, , diyare, mide bulantısı, ve kusma’dır. Pazarlama öncesi çalışmalarda, kesilme reaksiyonlarının çoğunluğu hafifti ve tedaviye gerek olmadan geçti.
Pedayatrik popülasyon
Genellikle, çocuklar ve adolesanlardaki (6-17 yaş) (plasebo kontrollü klinik çalışmalarda) venlafaksinin istenmeyen etki profili yetişkinlerde görülene benzerdi. Yetişkinlerle olduğu gibi, azalmış tad duyusu, kilo kaybı, kan basıncında artış ve serum kolesterol seviyesinde artış gözlenmiştir (bkz “Özel kullanım uyarıları ve önlemleri”).
Pediyatrik klinik denemelerde, istenmeyen etki olarak intihar fikri gözlenmiştir. Aynı zamanda düşmanlık ve özellikle de major depresif bozukluklarda kendine zarar verme raporlarında artış da vardır.
Özellikle, şu istenmeyen etkiler pediyatrik hastalarda gözlenmiştir: abdominal ağrı, ajitasyon, dispepsi, ekimoz, epistaksi ve miyalji.
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Pazarlama sonrası çalışmalarda özellikle diğer ilaçlar ve/veya alkol ile beraber yüksek dozda Efexor alımı bildirilmiştir. Doz aşımında en çok bildirilen olaylar taşikardi, uyuşukluk ile koma arasında herhangi bir derecede olmak üzere bilinç düzeyinde değişiklikler, midriyazis, konvülsiyon ve kusmadır. Bildirilen diğer olaylar arasında EKG değişiklikleri (QT aralığının uzaması, dal bloğu, QRS uzaması), ventriküler taşikardi, bradikardi, hipotansiyon, vertigo ve ölüm yer almaktadır.
Geriye dönük yayımlanmış çalışmalar, venlafaksinin SSRI’lara oranla daha fazla, trisiklik antidepresanlara oranla ise daha az sayıda aşırı doza bağlı ölüme yol açtığına işaret etmektedir. Epidemiyolojik çalışmalar, venlafaksinle tedavi edilen hastaların SSRI’larla tedavi edilenlere oranla intihar risklerinin daha fazla olduğunu göstermektedir. Aşırı doza bağlı ölümlerin ne kadarının venlafaksin toksisitesine, ne kadarının venlafaksin alan hastaların diğer özelliklerine bağlı olduğu açık değildir. Aşırı doz riskini azaltmak için, venlafaksin, iyi hekimlik uygulamasına uygun biçimde, mümkün olan en düşük miktarlarda reçete edilmelidir.
Doz aşımı tedavisi
Yeterli hava yolu, oksijenizasyon ve ventilasyon sağlanır. Kardiyak ritm ve hayati bulguların izlenmesi tavsiye edilir. Genel destekleyici ve semptomatik ölçümler de tavsiye edilir.
Aspirasyon riski varsa kusturma önerilmez.
Gastrik lavaj, semptomatik hastalarda veya yüksek dozda Efexor XR alımının hemen arkasından yapılmak üzere önerilebilir.
Aktif kömür kullanımı ilaç absorpsiyonunu kısıtlayabilir.
Venlafaksinin bilinen spesifik antidotu yoktur.
Diürez, diyaliz, hemoperfüzyon ve transfüzyonun yararlı olmadığı düşünülmektedir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapotik grup (ATC kodu): NO6A X16
Venlafaksin, selektif bir noradrenerjik-serotonerjik geri alım (reuptake) inhibitörüdür. Kimyasal olarak trisiklik, tetrasiklik veya diğer antidepresanlardan farklı, yeni bir antidepresandır. Preklinik çalışmalar, venlafaksinin ve başlıca metaboliti olan O-desmetilvenlafaksinin (O-DV) kuvvetli serotonin (5-HT) ve norepinefrin geri alım inhibitörü ve zayıf dopamin geri alım inhibitörü olduğunu göstermiştir. Venlafaksin ve O-DV, sadece kronik olarak bu etkiyi gösteren trisiklik ajanların aksine, hem akut (tek doz), hem de kronik uygulamadan sonra β-adrenerjik duyarlılığı azaltır. Bu özellik, venlafaksinin antidepresan etkisinin daha hızlı başlamasına neden olabilir. Venlafaksinin muskarinik, histaminerjik ve adrenerjik reseptörler üzerinde gerçek anlamda hiçbir in-vitro afinitesi yoktur. Bu reseptörlerdeki farmakolojik aktivite diğer antidepresanlarla görülen antikolinerjik, sedatif ve kardiyovasküler etkiler gibi çeşitli yan etkiler ile ilgili olabilir. Venlafaksinin monoamin oksidaz inhibitör aktivitesi yoktur.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Venlafaksin iyi absorbe edilir ve yoğun bir ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Efexor XR uygulamasından sonra venlafaksin ve O-DV’in doruk plazma konsantrasyonlarına sırasıyla 6.0 ± 1.5 ve 8.8 ± 2.2 saatte ulaşılır. Efexor XR kapsülden venlafaksinin absorbsiyon hızı eliminasyon oranından yavaştır. Efexor XR’ın absorbsiyon yarı ömrü yaklaşık 15 saattir. Normal tablet ile karşılaştırıldığı zaman Efexor XR kapsülün absorbsiyon hızı daha yavaştır ama absorbsiyonun oranı (eğri altındaki alan, AUC) aynıdır. Besinlerle birlikte alınmasının venlafaksinin absorbsiyonu üzerine veya O-DV oluşumu üzerine etkisi yoktur.
Dağılım:
Venlafaksin ve O-DV’in % 35’den azı plazma proteinlerine bağlanır (sırasıyla, yaklaşık % 27 ve % 30). Bu yüzden protein bağlanmasına bağlı ilaç etkileşimi beklenmez.
Biyotransformasyon:
Venlafaksin yoğun bir şekilde karaciğerde metabolize olur; en önemli aktif metaboliti O-DV’dir.
Eliminasyon:
Venlafaksinin uzatılmış salım formülasyonu, ilacı sindirim sistemine yavaşça bırakan sferoidlerden oluşur. Bu sferoidlerin çözünmeyen kısmı elimine edilir ve feçesde görülebilir.
Atılım başlıca böbrekler yolu ile gerçekleşir ve verilen dozun % 87’si 48 saat içerisinde idrarda venlafaksin veya metabolitleri halinde bulunur.
Doğrusallık /Doğrusal Olmayan Durum:
Venlafaksin ve O-DV her 8 saatte uygulandığında 75-450 mg/kg doz aralığında doğrusal kinetik gösterir.
Hastalardaki karekteristik özellikler
Yaş ve Cinsiyet
Yaş ve cinsiyet venlafaksin farmakokinetiğini önemli derecede etkilemez. Sağlıklı kişilerde kronik uygulama sırasında birikim gözlemlenmemiştir.
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
Karsinojenesite
Venlafaksin, farelere mg/m2 hesabı temel alınarak tavsiye edilen maksimum insan dozunun 1.7 katı olan günlük 120 mg/kg doza kadar 18 ay süre ile oral sonda yoluyla verilmiştir. Venlafaksin ayrıca sıçanlara da 24 ay süresince günlük 120 mg/kg’a kadar dozlarda uygulanmıştır. 120 mg/kg dozunu alan sıçanların nekropsisinde plazma venlafaksin konsantrasyonları tavsiye edilen maksimum insan dozunu alan hastalardaki plazma konsantrasyonlarının 1 katı (erkek sıçanlar) ve 6 katı (dişi sıçanlar) idi. Sıçanlarda O-desmetilvenlafaksinin plazma düzeyleri tavsiye edilen maksimum dozu alan hastalardakinden düşüktü.
Fare ve sıçanlarda venlafaksin tedavisi ile tümörler artmamıştır.
Mutajenesite
Venlafaksin ve O-desmetilvenlafaksin Salmonella bakterisi Ames reverze mutasyon ölçümü veya Çin hamsteri ovaryum/HGPRT memeli hücreleri ileri gen mutasyon ölçümünde mutajenik değildi. Venlafaksin sadece sıçan kemik iliğinde in vivo kromazomal aberasyon ölçümünde klastojenik bir cevap ortaya çıkarmakla birlikte, ayrıca in vitro olarak BALB/c-3T3 fare hücre transformasyon ölçümünde, kültüre edilmiş Çin hamsteri ovaryum hücrelerinde kardeş kromatid değişimi ölçümü veya sıçan kemik iliğinde in vivo kromozomal aberasyon ölçümünde mutajenik ve klastojenik değildi.
Fertilitenin Bozulması
Sıçanlardaki reprodüksiyon ve fertilite çalışmaları, mg/m2 hesaplaması baz alınarak tavsiye edilen günlük maksimum insan dozunun 8 katına kadar veya 2 katına kadar oral dozlarda erkek ve dişi fertilitesi üzerine etkilerin olmadığını göstermiştir.
Venlafaksinin en büyük metabolitine (O-DV) maruz kalan erkek ve dişi sıçanlarda yapılan bir çalışmada fertilite de azalma gözlenmiştir. Bu O-DV maruziyeti 225 mg/gün dozunda insan venlafaksin dozunun yaklaşık olarak 2-3 katı idi. Bu bulgunun insanlarla ilgisi bilinmemektedir.
Teratojenesite
Venlafaksinin 375 mg/gün insan dozunun (mg/kg baz alınarak) 11 katı (sıçan) ve 12 katı (tavşan) dozlarda veya 375 mg/gün insan dozunun (mg/kg baz alınarak) 2.5 katı (sıçan) ve 4 katı (tavşan) dozlarda venlafaksin verilen sıçan ve tavşan döllerinde, venlafaksin malformasyonlara sebep olmamıştır.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Mikrokristal selüloz
Hidroksipropilmetil selüloz 2208, 3 cps
Hidroksipropilmetil selüloz 2910, 6 cps
Etil selüloz 50 cps
Talk
Kırmızı demir oksit (E 172)
Sarı demir oksit (E 172)
Titanyum dioksit (E 171)
Jelatin
Ink
6.2. Geçimsizlikler
Bilinen geçimsizliği yoktur.
6.3. Raf Ömrü
36 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar
25°C altındaki oda sıcaklıklarında ve kuru bir yerde saklanmalıdır.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
PVC/Alüminyum folyo blister ambalajda 14 ve 28 mikropellet kapsül.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Özel bir gereksinim yoktur.
7. RUHSAT SAHİBİ
WYETH İLAÇLARI A.Ş.
Büyükdere cad. Maya Akar Center No: 100-102 Kat 9 34394 Esentepe – IST.
Tel: (212) 355 90 00 (6 hat) Faks: (212) 211 76 16
8. RUHSAT NUMARASI
13.04.1999 – 105/84
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsatlandırma tarihi: 13 Nisan 1999
Son yenileme tarihi: 13 Nisan 2004
10. KÜB’ün YENİLENME TARİHİ
25.03.2009
KULLANMA TALİMATI
EFEXOR® XR 75 mg Mikropellet Kapsül
Ağızdan alınır
Etkin madde: Her mikropellet kapsül uzatılmış salım formülasyonunda hidroklorür tuzu halinde 75 mg venlafaksin içerir.
Yardımcı maddeler: Mikrokristal selüloz, hidroksipropilmetil selüloz 2208 3 cps, hidroksipropilmetil selüloz 2910 6 cps, etil selüloz 50 cps, talk, kırmızı demir oksit (E 172), sarı demir oksit (E 172), titanyum dioksit (E 171), jelatin, ink.
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
• Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz.
• Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
• Bu ilaç kişisel olarak sizin icin reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.
• Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.
• Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük doz kullanmayınız.
Bu Kullanma Talimatında:
1. EFEXOR XR nedir ve ne için kullanılır ?
2. EFEXOR XR’ı kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
3. EFEXOR XR nasıl kullanılır ?
4. Olası yan etkiler nelerdir?
5. EFEXOR XR’ın saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
1. EFEXOR XR nedir ve ne için kullanılır?
• Uzatılmış salımlı mikropellet kapsül formundadır. Serotonin ve norepinefrin geri alım inhibitörleri (SNRI’ler) olarak isimlendirilen ilaç grubuna ait bir antidepresandır.
• Kutuda 14 ve 28 mikropellet kapsül içeren blister ambalajlardadır.
• Her tür depresyon tedavisinde, depresyonun nüksünün ve yeni episodların (atakların) engellenmesinde, depresyona eşlik eden anksiyete (kaygı) tedavisinde, yaygın anksiyete bozukluğu (YAB) tedavisinde, sosyal fobi tedavisinde, agorafobi (fobik durumlar) ile birlikte veya agorafobi (fobik durumlar) olmaksızın görülen panik bozukluğu tedavisinde kullanılır.
2. EFEXOR XR’ı kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
Majör Depresyon ve diğer psikiyatrik bozuklukları olan çocuk ve gençlerde yapılan kısa dönemli klinik çalışmalarda antidepresanlar intihar düşünce ve davranışlarının (intihara yatkınlık) riskini arttırmıştır. Çocuk veya gençte Efexor veya herhangi diğer bir antidepresan kullanılması düşünüldüğünde, tanımlanan risk ile klinik ihtiyaç dengelenmelidir. İntihar ile ilgili uyarıya bakınız.
Antidepresan ilaçların çocuklar ve 24 yaşına kadar olan gençlerdeki kullanımlarının intihar düşünce ya da davranışlarını artırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun artırılma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakinen izlenmesi gereklidir.
Efexor XR pediyatrik hastalarda (18 yaş altı) kullanım için onaylı değildir.
EFEXOR XR’ı aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
• Eğer venlafaksine veya formülasyondaki maddelerin herhangi birine alerjiniz varsa.
• Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI) ile birlikte. MAOI tedavisinin kesilmesinden sonra en az 14 gün geçmeden venlafaksin tedavisine başlamamalısınız. Herhangi bir MAOI kullanımına başlamadan en az 7 gün önce venlafaksin kullanımına son vermelisiniz.
EFEXOR XR’ı aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
Eğer,
• Başka bir ilaç EFEXOR XR ile eş zamanlı olarak kullanılırsa, serotonin sendromu riski gelişimini artırabilir (“Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı” bölümüne bkz).
• Bazı glokom (göz içerisindeki basınç artışı) çeşitleri gibi göz probleminiz varsa.
• Yüksek kan basıncı geçmişiniz varsa.
• Bir kalp problemi geçmişiniz varsa.
Tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu (kalpte ciddi aritmilere ve ani ölümlere yol açabilen bir durum) veya Torsades de Pointes (yaşamı tehdit eden düzensiz kalp ritmi) hastalarında kullanımından kaçınılmalıdır.
• Bir nöbet (konvülsiyon) geçmişiniz varsa.
• Vücuda su kaybettiren “diüretik” olarak bilinen ilaçlardan kullanıyorsanız veya herhangi bir nedenden dolayı vücudunuz su kaybettiyse.
• Cildinizde kolay morluk oluşuyorsa veya kolaylıkla kanamaya eğiliminiz varsa (kanama bozuklukları geçmişi) veya kanama riskini artıran başka bir ilacı kullanıyorsanız.
• Kolesterol seviyeniz yüksekse.
• Eğer iki uçlu duygu durum bozukluğu (bipolar bozukluk) geçmişiniz varsa veya ailenizde bir kişide bipolar bozukluk geçmişi varsa.
• Agresif davranış geçmişiniz varsa.
• Madde kötüye kullanımı ve bağımlılık geçmişiniz varsa.
• Zayıflatıcı bir ilaç kullanıyorsanız.
Bu uyarılar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.
İntihar düşüncesi ve depresyon veya anksiyete bozukluklarınızın kötüleşmesi durumu
Şayet ruhsal çöküntü yaşıyorsanız (deprese iseniz) veya belirli bazı psikiyatrik bozukluklarınız varsa zaman zaman kendinizi öldürme düşüncesine sahip olabilirsiniz. Bu düşünceler siz antidepresanları kullanmaya ilk başladığınızda veya toplam doz veya dozaj sıklığında herhangi bir değişiklik olması durumunda artabilir. Klinik denemelerden elde edilen bilgiler antidepresan ilaçların majör depresyon ve diğer psikiyatrik bozukluklara sahip çocuklar, adolesanlar ve genç yetişkinlerde (18-24 yaşlar) intihar eğilimi riskini artırdığını göstermiştir.
Şayet herhangi bir zamanda kendinize zarar verme veya öldürme düşünceniz olmuşsa, derhal doktorunuzla iletişim kurunuz veya bir hastaneye gidiniz.
Depresyonda olduğunuzu veya bir anksiyete bozukluğunuzun olduğunu bir akrabanıza yada yakın bir arkadaşınıza söylemeniz ve onlardan bu kullanma talimatını okumalarını istemeniz size yardımcı olacaktır. Depresyon veya anksiyetenizin gittikçe kötüleştiğini düşünüyorlarsa veya davranışlarınızdaki herhangi bir değişiklikten endişe duyuyorlarsa bunu size bildirmelerini söyleyiniz.
Çocuklarda ve 18 yaş altı adolesanlarda kullanımı
EFEXOR XR, normalde çocuklarda ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda kullanılmaz. Ayrıca, 18 yaşının altındaki hastaların bu sınıf ilaçları kullandıkları zaman düşmanlık (hostilite), intihar düşünceleri ve kendine zarar verme gibi yan etkilerde artış olduğunu bilmeniz gerekir.
EFEXOR XR’ın yiyecek ve içecek ile kullanılması
EFEXOR XR’ı yiyeceklerle almanız gerekir (“EFEXOR XR nasıl kullanılır” isimli 3. bölüme bkz).
EFEXOR XR kullandığınız sürece alkol almaktan kaçınmanız gerekir.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Gebe iseniz veya gebe kalmaya çalışıyorsanız durumu doktorunuza söyleyiniz. EFEXOR XR’ı sadece doktorunuz ile birlikte potansiyel faydalarının riskinden fazla olduğunu düşünürseniz kullanmanız gerekir.
Eğer gebelik süresince EFEXOR XR kullanırsanız, bebeğiniz doğduğu zaman bazı belirtilere sahip olabileceğinden bunu doktorunuzun veya ebenizin bilmesine izin veriniz. Bu semptomlar genellikle bebek doğduktan hemen sonra meydana gelmektedir. Belirtiler uygun şekilde beslenememe ve nefes alma güçlüğünü içermektedir. Şayet bebeğiniz doğduğu zaman bu semptomları varsa veya siz olabileceğinden endişe ediyorsanız, size tavsiyede bulunabilecek doktorunuz ve/veya ebenizle iletişime geçiniz.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
EFEXOR XR süte geçmektedir. Bebek üzerinde bir etki oluşturması riski bulunmaktadır. Bu yüzden doktorunuzla bu konuyu görüşün, doktorunuz emzirmeyi mi kesmeniz gerektiğine yoksa EFEXOR XR kullanımını mı bırakmanız gerektiğine karar verecektir.
Araç ve makine kullanımı
EFEXOR XR’ın sizi nasıl etkilediğini anlayıncaya kadar araba ve herhangi bir makine kullanmayınız.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
• Monoamin oksidaz inhibitörü (MAOI) olarak bilinen bir ilaç kullanıyorsanız veya son 14 gün içinde kullandıysanız EFEXOR XR kullanmayınız.
• Potansiyel olarak yaşamı tehdit eden bir durum olan (“Olası yan etkiler” bölümüne bkz) “serotonin sendromu” venlafaksinle tedavi görüldüğü sürece özellikle de diğer ilaçlarla birlikte alındığı zaman meydana gelebilir. Bu ilaçlara aşağıdakiler örnek olarak verilebilir:
o Triptanlar (migren için kullanılan)
o SNRİ, SSRİ’ler veya lityum içeren diğer ilaçlar gibi depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlar
o Bir antibiyotik olan linezolid gibi MAOI olarak bilinen ilaçlar (enfeksiyonların tedavisinde kullanılan)
o Sibutramin içeren ilaçlar (kilo kaybı için kullanılan)
o Tramadol içeren ilaçlar (ağrı kesici)
o St. John’s Wort içeren ürünler (aynı zamanda Hypericum perforatum olarak ta isimlendirilen hafif dereceli depresyon tedavisinde kullanılan doğal yada bitkisel bir ilaç)
o Triptofan içeren ürünler (uyku yada depresyon gibi problemler için kullanılan)
Serotonin sendromunun belirtileri ve bulguları aşağıdakilerin bir karışımını içerebilir:
Huzursuzluk, hayal görme (halüsinasyonlar), koordinasyon kaybı, hızlı kalp atımı, artmış vücut ısısı, kan basıncındaki hızlı değişiklikler, reflekslerin aşırı aktif olması, ishal, koma, mide bulantısı, kusma. Eğer sizde serotonin sendromunun meydana geldiğini düşünüyorsanız derhal tıbbi destek alınız.
Ayrıca aşağıdaki ilaçlar da EFEXOR XR ile etkileşime girebilir ve dikkatli kullanılmalıdır. Şayet siz aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini kullanıyorsanız doktorunuza veya eczacınıza bundan söz etmeniz özellikle önemlidir:
• Ketokonazol (bir antifungal ilaç)
• Haloperidol (prisikiyatrik bozuklukları tedavi etmek için)
• Metoprolol (yüksek kan basıncı ve kalp problemlerini tedavi eden bir beta bloker)
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3. EFEXOR XR nasıl kullanılır?
• Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:
Sosyal Fobisi olan hastalar hariç (aşağıya bakınız), günlük 75 mg doza cevap vermeyen hastalarda doz günlük 225 mg’a kadar yükseltilebilir. Doz artışları yaklaşık 2 haftalık veya daha fazla aralıklarla yapılmalıdır, ancak 4 günden kısa aralıklarla yapılmamalıdır.
EFEXOR tablet ile tedavi edilmekte olan depresyon hastaları en yakın eşdeğer doz (mg/gün) ile EFEXOR XR’a geçebilirler. Örneğin, günde iki kez 37.5 mg EFEXOR tabletten, günde 1 kez 75 mg EFEXOR XR kaspüle geçilebilir. Ancak kişisel doz ayarlaması gerekli olabilir.
Majör depresyonda tavsiye edilen başlangıç dozu günlük 75 mg EFEXOR XR’dır. 75 mg’lık günlük başlangıç dozuna cevap vermeyen hastalar, günde en fazla 225 mg’lık dozdan yarar görebilirler. Orta şiddette depresyonu olan hastar için tavsiye edilen doz günde 225 mg EFEXOR XR iken, bir çalışmada daha şiddetli depresyonu olan hastalar günde ortalama 350 mg doza cevap vermişlerdir (günlük doz aralığı 150 mg – 375 mg). Yaygın anksiyete bozukluğunda tavsiye edilen başlangıç dozu günlük 75 mg EFEXOR XR’dır. 75 mg’lık günlük başlangıç dozuna cevap vermeyen hastalar, günde en fazla 225 mg’lık dozdan yarar görebilirler. Sosyal fobide tavsiye edilen doz günlük 75 mg EFEXOR XR’dır. Daha yüksek dozların ilave yarar sağladığına dair bir kanıt bulunmamaktadır. Panik bozukluğunda tavsiye edilen doz 7 gün, günde 1 kez 37.5 mg EFEXOR’dur. Daha sonra doz günde 75 mg’a yükseltilmelidir. Günde 75 mg’lık doza cevap vermeyen hastalar, günde en fazla 225 mg’lık dozdan yarar görebilirler.
• Uygulama yolu ve metodu:
EFEXOR XR’ın yemek ile birlikte alınması tavsiye edilir. Her kapsül bütün olarak sıvıyla yutulmalıdır. Kapsül bölünmemeli, ezilmemeli, çiğnenmemeli veya suya karıştırılmamalıdır. EFEXOR XR günde bir kez ve aşağı yukarı aynı saatlerde (sabah ya da akşam) alınmalıdır.
• Değişik yaş grupları:
Çocuklarda kullanımı:
18 yaşın altındaki çocuklarda venlafaksinin kullanımına bağlı yeterli deneyim yoktur
Yaşlılarda kullanımı:
Yaşlı hastalarda, yalnızca yaşlarından dolayı mutad dozda ayarlama yapılması tavsiye edilmez.
• Özel kullanım durumları:
Böbrek ve karaciğer yetmezliği:
Böbrek ve/veya karaciğer yetmezliği olan hastaların düşük dozda venlafaksin almaları gerekir. Eğer karaciğer veya böbrek probleminiz varsa doktorunuza söyleyiniz. Zira EFEXOR XR dozunuzun azaltılması gerekebilir.
Eğer EFEXOR XR’ın etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla EFEXOR XR kullandıysanız:
Olası bir doz aşımının belirtileri hızlı kalp atımı, uyanıklık seviyesinde değişiklik (uykulu halden komaya değişen aralıkta), bulanık görme, nöbetler veya krizler ve kusmayı içerebilir.
Geriye dönük yayımlanmış çalışmalar, venlafaksinin “seçici serotonin geri alım inhibitörü” (SSRI) grubundaki antidepresanlara göre daha fazla, “trisiklik” grubu antidepresanlara göre daha az oranda aşırı doza bağlı ölüme yol açtığına işaret etmektedir. Hastalık sıklığı, dağılımı ve nedenlerini ortaya koyan çalışmalar, venlafaksinle tedavi edilen hastaların SSRI grubu antidepresanlarla tedavi edilenlere oranla intihar risklerinin daha fazla olduğunu göstermektedir. Aşırı doza bağlı ölümlerin ne kadarının venlafaksin toksisitesine, ne kadarının venlafaksin alan hastaların diğer özelliklerine bağlı olduğu açık değildir.
EFEXOR XR’dan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
Efexor XR kullanmayı unutursanız:
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
Efexor XR kullanmayı bırakırsanız:
Kendinizi daha iyi hissetseniz bile, doktorunuzun tavsiyesi olmaksızın tedavinizi bırakmayınız veya dozu azaltmayınız. Şayet doktorunuz artık EFEXOR XR kullanmaya ihtiyacınız olmadığını düşünüyorsa, size tamamıyla tedaviyi kesmeden önce dozunuzu yavaşça azaltmanızı söyleyebilir. İnsanlarda EFEXOR XR kullanımı bırakıldıktan sonra, özellikle de EFEXOR XR kullanımı aniden kesildiği zaman veya doz çok hızlı azaltıldığı zaman yan etkilerin meydana geleceği bilinmelidir. Bazı hastalarda dikkat artışı, hareketlilik, yorulmazlık ve tepkilerin artması ile belirgin ruh hastalığı (hipomani), kaygı, aşırı huzursuzluk ve gerilim içinde bulunma, sinirlilik, zihin karışıklığı, uykusuzluk veya diğer uyku bozuklukları, yorgunluk, uyuşukluk, uyuşma, baş dönmesi, nöbet, baş ağrısı, grip benzeri semptomlar, kulak çınlaması, bozulmuş koordinasyon ve denge, titreme, terleme, ağız kuruluğu, iştahsızlık, ishal,
mide bulantısı, ve kusma gibi semptomları görülebilir. Doktorunuz EFEXOR XR tedavisini aşamalı olarak nasıl bırakacağınızı size tavsiye edecektir.
4. Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi EFEXOR XR’ın içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan: Deride morarma (ekimoz) , vücut boşuklarını kaplayan zar (mukoza) kanaması, mide ve barsak kanaması (gastrointestinal kanama)
Seyrek: Uzamış kanama zamanı, trombosit (kan pulcuğu) sayısında azalma (trombositopeni)
Çok seyrek: Kan diskrazisi [beyaz kan hücreleri sayısında azalma (agranülositoz), kan hücreleri sayısında ciddi azalma (aplastik anemi), kandaki parçalı hücre sayısında azalma (nötropeni) ve kandaki tüm hücrelerde azalma (pansitopeni) dahil]
Metabolizma ve beslenme hastalıkları
Yaygın: Serum kolestrol seviyesinin yükselmesi (özellikle uzun süre kullanım ve muhtemelen yüksek dozlar ile), kilo kaybı
Yaygın olmayan: Anormal karaciğer fonksiyon testleri, kanda sodyum düzeyinin normalin altına düşmesi (hiponatremi), kilo alma
Seyrek: Karaciğer iltihabı (hepatit), uygunsuz antidiüretik hormon salgılaması sendromu (SIADH)
Çok seyrek: Süt salgılatıcı hormon (prolaktin) seviyelerinin yükselmesi
Sinir sistemi hastalıkları
Çok yaygın: Baş ağrısı
Yaygın: Anormal rüya görme, cinsel iştah (libido) azalması, baş dönmesi, ağız kuruluğu, kas tonüsünün artması, uykusuzluk, sinirlilik, uyuşma (parestezi), sakinleşme (sedasyon), titreme (tremor), kafa karışıklığı, kendine yabancılaşma
Yaygın olmayan: Uyuşukluk, hayal görme (halüsinasyonlar), bir kas ya da kas grubunun ani ve kısa süreli kasılmaları (miyoklonus), huzursuzluk (ajitasyon), bozulmuş koordinasyon ve denge
Seyrek: Yerinde duramama hali (akatizi)/psikomotor huzursuzluk, nöbet (konvülsiyon), aşırı hareketlilik (manik reaksiyon), bilinç düzeyindeki değişim ve kaslarda sertleşme ile ortaya çıkan durum (nöroleptik malignant sendromu (NMS)), aşırı mutluluk hissi, sersemlik, huzursuzluk, sarhoş gibi hissetme, sıcaklık, terleme veya kas sertliği durumu (serotonerjik sendrom)
Çok seyrek: Huzursuzluk – taşkınlık, hezeyan gibi belirti gösteren ani geçici bilinç bozukluğu (deliryum), ekstrapiramidal reaksiyonlar (kaslarda istemsiz kasılmaların neden olduğu hareket bozukluğu (distoni) ve istemli hareketlerde bozukluk (diskinezi) dahil), tardif diskinezi
Kardiyak hastalıklar
Yaygın: Kan basıncı yüksekliği (hipertansiyon), vazodilatasyon (çoğunlukla sıcak basması), çarpıntı (palpitasyon)
Yaygın olmayan: Kan basıncı düşüklüğü (hipotansiyon), oturur ya da yatar pozisyondan ayağa kalkarken görülen kan basıncı düşüklüğü (postural hipotansiyon), bayılma (senkop), kalp hızlanması (taşikardi)
Çok seyrek: QT uzaması, kalpte yaşamı tehdit eden atım bozukluğu (ventriküler fibrilasyon), ventriküler taşikardi (torsade de pointes dahil)
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar
Yaygın: Esneme
Çok seyrek: Pulmoner eozinofili
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: İştah azalması, kabızlık (konstipasyon), mide bulantısı, kusma
Yaygın olmayan: Diş gıcırdaması, ishal (diyare)
Çok seyrek: Pankreas iltihabı (pankreatit)
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın: Terleme (gece terlemeleri dahil)
Yaygın olmayan: Kızarıklık, saç dökülmesi (alopesi)
Çok seyrek: ciltte ve göz çevresinde kan oturması, şişlik ve kızarıklıkla seyreden iltihap (eritema multiforme ve stevens-johnson sendromu), kaşıntı, kurdeşen (ürtiker)
Bilinmiyor: Deride içi sıvı dolu kabarcıklarla seyreden ciddi bir hastalık (toksik epidermal nekroliz)
Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları
Çok seyrek: İskelet kası yıkımı (rabdomiyoliz)
Böbrek, idrar ve genital hastalıklar
Yaygın: (anormal ejakülasyon)/orgazm (erkeklerde), (anorgasmia), sertleşme güçlüğü (ereksiyon disfonksiyonu), idrar yapma bozukluğu (çoğunlukla duraksayarak), artmış kanama ve artmış düzensiz kanamayla ilgili (menstural bozukluklar) (örn, miktar ve süre olarak adet kanamasının fazla olması (menoraji), adet dışı görülen kanama (metroraji)), idrara çıkma sıklığında artış
Yaygın olmayan: Anormal orgazm (kadınlarda), idrar yapamama (idrar retansiyonu)
Seyrek: İdrarı tutamama (idrar inkontinansı)
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Çok yaygın: Kuvvetsizlik/yorgunluk, ürperti
Yaygın olmayan: Işığa karşı duyarlı olma durumu (fotosensitivite reaksiyonu)
Çok seyrek: (anafilaksi)
Duyu Organları
Yaygın: Gözde uyum bozukluğu, göz bebeği genişlemesi (midriazis), görme bozuklukları
Yaygın olmayan: Değişmiş tad duyusu, kulak çınlaması
Çok seyrek: Göz içi basıncının arttığı bazı durumlar (dar açılı glokom)
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.
5. EFEXOR XR’ın saklanması
EFEXOR XR’ı çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
25°C altındaki oda sıcaklıklarında ve kuru bir yerde saklanmalıdır.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra EFEXOR XR’ı kullanmayınız.
Ruhsat Sahibi: Wyeth İlaçları A.Ş.
Büyükdere Cad., Maya Akar Center, No.: 100-102, Kat:9, 34394 Esentepe/İstanbul
Üretici: Wyeth Medica Ireland
Little Connel, Newbridge, County Kildare, İrlanda.
Bu kullanma talimatı onaylanmıştır.
25.03.2009

Bir önceki yazımız olan Florak® Kapsül başlıklı makalemizde Antidepresan, Antidepresanlar ve antikolinerjik hakkında bilgiler verilmektedir.

One Comment »

  • mustafa güneş dedi ki:

    ben yaklaşık 9 aydır tedavi görüyorum efexor ilacını 150 mg kulandım ve yaklaşık bir aydır kullanmıyorum baştan bayağı bir sarstı ama şimdi iyiyim
    ara ara kendimden nefret ediyorum başkalarının bana akıl tarzı bişeyler söylediğinde nefret ediyorum kendime cezalar veriyorum çünki geçmişte yaptığım hatalar yüzünden ailemiş rahat ettiremiyorum hala borç içindeyim düşünmekten fıttıracam
    zamamn zaman iğnsanlardan kaçmak istiyorum ama malesef mümkün değil