VENLAFAKSİN
Venlafaksin kimyasal yapı olarak diğerlerinden farklı, etkili bir antidepresan ilaçtır, etki mekanizması hafifçe farklıdır ve özgün bir etkinlik özelliğine sahiptir.
Elimizdeki mevcut bilgiler Venlafaksinin depresif bozuklukların tedavisinde kullanılabileceğini desteklemektedir (örneğin majör depresif bozuklukta).
Plasebo kontrollü çalışmalarda en sık rastlanan yan etkilere aşağıda yer verilmiştir: bulantı (tedavi edilen tüm hastaların %37’sinde ) somnolans (%23), ağız kuruluğu (%22), baş dönmesi (%19), sinirlilik (%13), kabızlık (%15), asteni (%12), anksiyete (%6), iştahsızlık (% 11), görme bulanıklığı (% 6), anormal ejakülasyon veya orgazm (%12), impotans (%6). Bulantı, kusma ve insomni ilacı bırakan hastalarda en sık rastlanan yan etkilerdir.
Venlafaksin ile ilgili en potansiyel sorunu yaratan etki 300 mg’ın üzerindeki dozlarda tedavi edilen hastalarda görülen kan basıncı yükselmesidir. FDA bu nedenle hipertansiyonu olduğu bilinen hastalarda ilacın dikkatli kullanılmasını önermiştir. Venlafaksin, MAOI ile veya MAOI kesilmesinden sonra iki hafta geçene kadar bu ilaçlarla kombine edilmemelidir. Venlafaksinin yarı ömrü göz önüne alınarak venlafaksin kesildikten sonra MAOI başlanana kadar en azından yedi gün beklenmelidir.
Renal fonksiyonlarında belirgin azalma olan hastalarda venlafaksin dozu yarıya indirilmelidir ve bu hastalarda ilaç günde tek doz olarak verilmelidir.
Klasik trisiklik ve tetrasiklik antidepresanların sinaptik aralıkta hem serotonin (5-HT) ve hem de norepinefrin (NE) reuptake’ini inhibe ederek, her iki nörotransmitterin sinaptik aralıkda artması sonucu antidepresan etkilerinin oluştuğunun bulunması depresyonun nörokimyasının anlaşılması konusunda bir devrim olmuştur. Daha sonraları geliştirilen ilaçlar (SSRI’lar gibi) da çoğunlukla 5-HT üzerinden etkili ilaçlardır ve bu yüzden de bazı hastalarda etkili olamamaktadırlar. Trisiklik ve tetrasiklikler ise, çoğu hastada etkin olmalarına karşın, dayanılması güç; özellikle antikolinerjik, kardiyotoksik, kilo aldırıcı ve sedatif yan etkilere sahiptirler. Aynı şekilde SSRI’lerin bulantı, huzursuzluk, baş ağrısı ve seksüel yan etkileri vardır. Ayrıca SSRI’lerin bazı araştırıcılar tarafından ağır depresyonlarda yeterince etkin olamadıkları iddia edilmektedir. Her iki reseptör üzerinden etkili, ancak daha az yan etkili ideal bir molekül geliştirmenin gayretleri ile, venlafaksin, mirtazapin, nefazodon ve milnacipran gibi ilaçlar geliştirilmiştir.
Venlafaksin, phenylethylamine kimyasal yapısı ve 1981’de ‘Wyeth-Ayerst Araştırma’ tarafından sentezlendiğinde etki mekanizmasının farklılığı ile diğer antidepresanlardan ayrılan , etkili ve bu grubun tek antidepresanı idi. Aynı zamanda etkisinin daha kısa sürede ortaya çıkması ve özellikle ağır depresyonu olan melankolik hastalarda etkin oluşu da başka bir ayrıcalığını oluşturuyordu. Venlafaksin, son zamanlarda hızla yaygınlaşan serotonin geri alım inhibitör (SRI)’leri denilen gruptan farklı serotonin geri alım inhibitörü etkisinden başka, noradrenalin ve az miktarda da dopamin geri alım inhibitörü etkisinin de olması nedeniyle “serotonin-noradrenalin geri alım inhibitörleri” denen gruba mensup bir antidepresandır. Venlafaksin muskarinik, nikotinik, histaminerjik veya adrenerjik reseptörler üzerine etkili değildir. ABD’ de 1993’de FDA’in onayını aldıktan sonra kullanılmaya başlayan venlafaksin, ülkemizde 1996’da piyasaya verilmiştir. Venlafaksin gastroentestinal kanaldan emilir ve yarı ömrü 5 saat kadardır. Bu yüzden günde en az 2 kez verilmelidir. Başlıca karaciğer ve böbreklerdenden atılır. Karaciğerde sitokrom P450 IID6 enzimi üzerinden yıkılırsa da bu enzimi diğer antidepresanlar ( örneğin fluoksetin veya paroksetin ,v.b.) kadar etkilemediğinden, bu yoldan metabolize olan diğer ilaçlarla etkileşimi de daha azdır. Bu yönden daha güvenlidir denilebilir. Aktif olan tek metaboliti ‘O-desmethylvenlafaxine’ in etkisi venlafaksine benzer, ancak yarı ömrü daha uzundur (11 saat )
Venlafaksin Etkin Maddesini İçeren İlaçlar :
EFEXOR 37,5 MG 28 TABLET
EFEXOR XR 75 MG 14 KAP
EFEXOR XR 75 MG 28 KAPSÜL
EFEXOR XR 150 MG 14 KAP
EFEXOR XR 150 MG 28 KAP
EFEXOR XR 37,5 MG 14 MİKROPELLET KAPSÜL
VENEGIS XR 150 MG UZATILMIŞ SALINIMLI 28 SERT KAPSÜL
VENEGIS XR 37,5 MG UZATILMIŞ SALINIMLI 28 SERT KAPSÜL
VENEGIS XR 75 MG UZATILMIŞ SALINIMLI 28 SERT KAPSÜL
VENFECTO XR 150 MG 28 UZATILMIŞ SALIMLI SERT KAPSÜL
VENFECTO XR 37,5 MG 28 UZATILMIŞ SALIMLI SERT KAPSÜL
VENFECTO XR 75 MG 28 UZATILMIŞ SALIMLI SERT KAPSÜL
VENIBA 150 MG XR UZATILMIŞ SALIMLI 28 SERT KAPSÜL
VENIBA 37,5 MG XR UZATILMIŞ SALIMLI 28 SERT KAPSÜL
VENIBA 75 MG XR UZATILMIŞ SALIMLI 28 SERT KAPSÜL
KAYNAKLAR:
1-http://www.dpsikiyatri.com
2-http://lokman.cu.edu.tr/psikiyatri/
Bir önceki yazımız olan Epilepsi Tedavisinde Kullanılan Yeni Antiepileptik İlaçlar başlıklı makalemizde antiepileptik ilaçlar, Clobazam ve EPİLEPSİ hakkında bilgiler verilmektedir.
Popularity: 6% [?]
Loading ...