Antidepresan İlaçlar »

Eslorex ® 10 mg Film Tablet
FORMÜLÜ
Her bir film tablet, 10 mg essitalopram’a eşdeğer essitalopram oksalat ve boyar madde olarak titanyum dioksit (E171) içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
Essitalopram, bisiklik fitalan türevi olan rasemik sitalopramın saf S enantiyomeridir.
Farmakodinamik özellikler
Essitalopram, oral yoldan uygulanan bir seçici serotonin (5-HT) geri-alım inhibitörüdür (SSRI). Merkezi sinir sisteminde 5-HT geri-alımının inhibisyonu yoluyla serotonerjik etkinliği artırarak etki gösterdiği düşünülmektedir. Essitalopramın nöronlarda noradrenalin ve dopamin geri-alımı üzerinde minimal etkili olması, oldukça seçici bir serotonin geri-alım inhibitörü olduğunu göstermektedir. Essitalopram, 5-HT geri-alım inhibisyonu ve 5-HT nöron ateşleme hızı inhibisyonu açısından R-enantiyomerine göre en az 100 kat daha etkilidir. Essitalopramın, serotonerjik (5-HT1-7), dopaminerjik (D1-5), α ve ß-adrenoseptörler, histaminerjik (H1-3) muskarinerjik (M1-5), benzodiyazepin reseptörlerine afinitesi çok düşüktür veya hiç yoktur.
Essitalopram, aralarında Na+ , K+, Cl- ve Ca++ kanallarının da bulunduğu çeşitli iyon kanallarına bağlanmaz veya afinitesi azdır.
Farmakokinetik özellikler
Emilim
Tek doz veya tekrarlanan dozlarda uygulandığında, essitalopramın farmakokinetiği doğrusaldır ve günde 10-30 mg doz aralığında doz orantılıdır. Çoklu doz uygulamaları sonrasında ortalama tmaks 4 saattir. Essitalopramın emilimi gıdalardan bağımsızdır. Mutlak biyoyararlanımı yaklaşık % 80’dir. Dağılım
Essitalopram ve ana metabolitlerinin plazma proteinlerine bağlanma oranı % 80’in altındadır. Dağılım hacmi yaklaşık 12-26 l/kg’dır. Sabit plazma derişimlerine yaklaşık bir haftada ulaşılır. Metabolizma
Plazmada esas olarak değişmemiş essitalopram olarak bulunur. Karaciğerde, S-demetilsitalopram (S-DCT) ve S-didemetilsitalopram (S-DDCT) metabolitlerine metabolize olur. Tekrarlanan dozlarda, S-DCT derişimleri essitalopram derişiminin % 28-31’idir ve S-DDCT derişimi essitalopram derişiminin % 5’inden düşüktür. Ayrıca, azot’un oksidasyonu ile N-oksit metaboliti ve glukuronid metabolitleri oluşabilir. Essitalopramın demetilasyonunda, esas olarak, sitokrom P450 (CYP) 2C19 rol oynamaktadır; CYP 3A4 ve CYP 2D6’nın katkısı da olasıdır. Essitalopramın 5-HT geri-alımını S-DCT’den 7 ve S-DDCT’den 27 kat daha potent olarak inhibe etmesi, metabolitlerin antidepresan etkinliğe katkısının bulunmadığını düşündürmektedir. Metabolitlerinin reseptörler ve iyon kanalları üzerinde etkisi çok azdır veya bulunmamaktadır. Yazının Tamamını Okuyunuz »

Popularity: 1% [?]